СОМАВЕРТ 10 mg Ліофілізат

Зміст інструкції

1. ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу Піпзол 5, Піпзол 10, Піпзол 15, Піпзол 30 (Рipzol 5, Pipzol 10, Pipzol 15, Pipzol 30)
   1. Склад
   2. Лікарська форма
   3. Основні фізико-хімічні властивості
   4. Фармакотерапевтична група
   5. Фармакологічні властивості
   6. Фармакокінетика
   7. Клінічні характеристики
   8. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
   9. Особливості застосування
   10. Спосіб застосування та дози
   11. Передозування
   12. Побічні реакції
   13. Термін придатності
   14. Умови зберігання
   15. Упаковка
   16. Категорія відпуску
   17. Виробник
   18. Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу Піпзол 5, Піпзол 10, Піпзол 15, Піпзол 30 (Рipzol 5, Pipzol 10, Pipzol 15, Pipzol 30)

Склад

діюча речовина: арипіпразол; 1 таблетка містить арипіпразолу 5 мг або 10 мг, або 15 мг, або 30 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, крохмаль кукурудзяний, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, барвники: індигокармін (E 132) (для 5 мг); заліза оксид жовтий (Е 172) (для 15 мг); заліза оксид червоний (Е 172) (для 10 мг та 30 мг).

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості

· таблетки по 5 мг: прямокутні таблетки із закругленими краями, блакитного кольору з вкрапленнями, з тисненням «250» з одного боку та гладкі з іншого;
· таблетки по 10 мг: прямокутні таблетки із закругленими краями, рожевого кольору з вкрапленнями, з тисненням «252» з одного боку та гладкі з іншого;
· таблетки по 15 мг: круглі таблетки жовтого кольору з вкрапленнями, зі скошеними краями, з тисненням «253» з одного боку та гладкі з іншого;
· таблетки по 30 мг: круглі таблетки рожевого кольору з вкрапленнями, зі скошеними краями, з тисненням «L 255» з одного боку та гладкі з іншого.

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні засоби (нейролептики). Арипіпразол.
Код АТХ N05A X12.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Терапевтична дія арипіпразолу при шизофренії умовлена сполученням часткової агоністичної активності відносно D2 дофамінових і 5HT1a серотонінових рецепторів і антагоністичною активністю відносно 5HT2 серотонінових рецепторів.
Арипіпразол має високу афінність in vitro до D2 і D3 дофамінових рецепторів, 5HT1a і 5HT2a серотонінових рецепторів та помірну аффінність до D4 дофамінових, 5HT2c і 5HT7 серотонінових рецепторів, альфа 1-адренорецепторів та H1 гістамінових рецепторів. Арипіпразол характеризується також помірною афінністю до ділянок зворотнього захоплення серотоніну та відсутністю афінності до мускаринових рецепторів. Арипіпразол в експериментах на тваринах виявляв антагонізм відносно дофамінергічної гіперактивності та агонізм відносно дофамінергічної гіпоактивності. Взаємодією не тільки з дофаміновими та серотоніновими рецепторами можна пояснити деякі клінічні ефекти арипіпразолу.

Клінічна ефективність

Шизофренія
Відомо, що арипіпразол ефективний у підтримання клінічного поліпшення під час продовження терапії у дорослих пацієнтів, які виявили початкову реакцію на лікування.
Маніакальні епізоди в біполярному розладі I
Арипіпразол продемонстрував кращу ефективність застосування плацебо для зменшення маніакальних симптомів протягом 3 тижнів.

Фармакокінетика

Всмоктування

Арипіпразол добре всмоктується, і пікова концентрація у плазмі крові проявляється через 3-5 годин після введення дози. Арипіпразол проходить мінімальний пресистемний метаболізм. Абсолютна біодоступність таблетованої форми препарату становить 87 %. Їжа з високим вмістом жиру не впливає на фармакокінетичні властивості арипіпразолу.

Розподіл

Арипіпразол широко розподіляється у тканинах організму. Обʼєм розподілу становить 4,9 л/кг, вказуючи на екстенсивний екстраваскулярний розподіл. При терапевтичних концентраціях більше 99 % арипіпразолу та дегідроарипіпразолу звʼязуються з білками сироватки крові, переважно з альбуміном.

Біотрансформація

Арипіпразол активно метаболізується печінкою, перш за все трьома шляхами біотрансформації: дегідрогенізації, гідроксилювання, N-деалкілуванням. На основі досліджень in vitro ферменти CYP3A4 та CYP2D6, які відповідають за дегідрогенізацію і гідроксилювання арипіпразолу та N-деалкілування, каталізуються ферментом CYP3A4. Арипіпразол є домінуючою речовиною препарату у великому колі кровообігу. У стійкому стані дегідроарипіпразол, активний метаболіт, представляє близько 40 % величини AUC арипіпразолу у плазмі крові.

Виведення

Середній період напіввиведення арипіпразолу становить приблизно 75 годин в осіб з активним метаболізмом CYP2D6 та приблизно 146 годин в осіб зі слабким метаболізмом CYP2D6.
Загальний кліренс арипіпразолу становить 0,7 мл/хв/кг, і в основному відбувається у печінці. Після однієї пероральної дози арипіпразолу приблизно 27 % виводиться із сечею та приблизно 60 % - із калом. Менше 1 % в незміненому вигляді арипіпразолу виводиться з сечею, приблизно 18 % прийнятої дози у незміненому вигляді виводиться з калом.

Клінічні характеристики

Показання

Лікування шизофренії у дорослих.
Лікування помірних і тяжких маніакальних епізодів при біполярному розладі I типу, а також для запобігання нових маніакальних епізодів у дорослих, які раніше перенесли маніакальні епізоди та відповідали на лікування арипіпразолом.

Протипоказання

Підвищена чутливість до арипіпразолу або до будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Внаслідок антагонізму до α1-адренергічних рецепторів арипіпразол може посилювати ефект деяких антигіпертензивних препаратів.
Оскільки арипіпразол впливає на центральну нервову систему (ЦНС), слід дотримуватись обережності у разі одночасного прийому алкоголю або препаратів, що впливають на ЦНС, у звʼязку з можливими перехресними небажаними реакціями, такими як седативна дія (див. розділ «Побічні реакції»).

Потенційний вплив інших лікарських засобів на дію арипіпразолу

Інгібітор секреції соляної кислоти, антагоніст H2-гістамінових рецепторів фамотидин знижує швидкість всмоктування арипіпразолу, але цей ефект не вважається клінічно значущим.
Арипіпразол метаболізується декількома шляхами з участю ферментів CYP2D6 і CYP3A4, але не ферментів CYP1A. Таким чином, курцям корегувати дозу не потрібно.

Особливості застосування

При лікуванні нейролептиками

Поліпшення клінічного стану пацієнта може зайняти від декількох днів до декількох тижнів. У цей період слід вести ретельний нагляд за станом пацієнтів.

Схильність до суїциду

Поява суїцидальної поведінки притаманна пацієнтам із психотичними захворюваннями і порушеннями настрою та в деяких випадках спостерігалася невдовзі після початку застосування нейролептиків або переходу з одного нейролептика на інший нейролептик, включаючи лікування арипіпразолом (див. розділ «Побічні реакції»). Лікування нейролептиками повинно супроводжуватися ретельним наглядом за пацієнтами, які належать до групи підвищеного ризику.

Серцево-судинні розлади

Арипіпразол слід з обережністю застосовувати пацієнтам, в анамнезі яких наявні серцево-судинні захворювання (інфаркт міокарда або ішемічна хвороба серця, серцева недостатність або порушення провідності), цереброваскулярні порушення, стани, що зумовлюють схильність пацієнтів до гіпотензії (зневоднення, гіповолемія, застосування антигіпертензивних лікарських засобів) або гіпертензії, включаючи прогресуючу або злоякісну гіпертензію.

Спосіб застосування та дози

Дорослі

Шизофренія: рекомендована початкова доза препарату становить 10 або 15 мг/добу з підтримаючою дозою 15 мг/добу. Цю дозу приймати 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Препарат ефективний у діапазоні доз від 10 до 30 мг/добу. Підвищення ефективності при прийомі добової дози, що перевищує 15 мг, продемонстровано не було, хоча окремим пацієнтам може бути корисна підвищена доза.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг.

Особливі групи пацієнтів

Печінкова недостатність
Пацієнтам з легкою або помірною печінковою недостатністю корекція дози не потрібна. Для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю наявних даних недостатньо для встановлення рекомендацій. Для таких пацієнтів дозування слід здійснювати з обережністю. Максимальну добову дозу 30 мг для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю слід застосовувати з обережністю (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Передозування

Симптоми.
У дорослих пацієнтів описано випадки навмисного або випадкового гострого передозування арипіпразолом, дозами до 1260 мг без подальшого летального наслідку. Потенційно важливими з медичної точки зору симптомами, що спостерігалися, були летаргія, підвищений артеріальний тиск, сонливість, тахікардія, нудота, блювання і діарея.

Побічні реакції

Короткий огляд профілю безпеки.
Найчастішими побічними реакціями були акатизія і нудота. Кожен із зазначених симптомів виникав більш ніж у 3 % пацієнтів, які приймали арипіпразол перорально.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

По 10 таблеток в одному блістері. По одному блістеру у картонній пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Алємбік Фармас’ютікелс Лімітед/ Alembic Pharmaceuticals Limited.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Панелав, ПВ Таджпура, Округ Халол, Район Панчмахал, Гуджарат – 389 350, Індія/ Formulation Division, Panelav, Po Tajpura, Taluka Halol, Panchmahal, Gujarat, IN - 389350, India.