ПРОЛЮТЕКС 25 mg/ml Раствор

Содержание инструкции

1. ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АМБРОКСОЛУ ГИДРОХЛОРИД (AMBROXOL HYDROCHLORIDE)
   1. Состав
   2. Лекарственная форма
   3. Основные физико-химические свойства
   4. Фармакотерапевтическая группа
   5. Фармакологические свойства
   6. Клинические характеристики
   7. Способ применения и дозы
   8. Побочные реакции
   9. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства
   10. Срок годности
   11. Условия хранения
   12. Упаковка
   13. Категория отпуска
   14. Производитель
   15. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
   16. Дата последнего пересмотра

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АМБРОКСОЛУ ГИДРОХЛОРИД (AMBROXOL HYDROCHLORIDE)

Состав

действующее вещество: амброксолу гидрохлорид; 1 таблетка содержит амброксолу гидрохлорид 30 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат кальция.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В доклинических исследованиях установлено, что действующее вещество лекарственного средства — амброксолу гидрохлорид — повышает образование серозного компонента бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта через прямое воздействие на пневмоцит типа II в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, в результате чего снижается вязкость мокроты и улучшается ее выведение (мукоцилиарный клиренс). Повышение мукоцилиарного клиренса было подтверждено результатами клинико-фармакологических исследований. Усиленное производство серозного секрета и повышение мукоцилиарного клиренса облегчают откашливание и уменьшают кашель.

У пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких, которые в течение 6 месяцев получали амброксолу гидрохлорид в виде капсул пролонгированного действия по 75 мг, в конце 2-го месяца лечения наблюдалось значительное снижение количества обострений по сравнению с группой плацебо. У пациентов, лечившихся амброксолу гидрохлоридом, болезнь длилась значительно меньше дней, и им было нужно меньше дней антибиотикотерапии. У них также наблюдалось статистически достоверное уменьшение симптомов, таких как затруднение при откашливании, кашель, одышка и аускультативные звуки, по сравнению с группой плацебо.

Местный анестезирующий эффект амброксолу гидрохлориду наблюдался на модели кроличьего глаза, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что амброксолу гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратным и зависимым от концентрации.

Амброксолу гидрохлорид проявлял противовоспалительное влияние in vitro. Следовательно, амброксолу гидрохлорид значительно уменьшает выделение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В клинических испытаниях с участием пациентов с фарингитом подтверждено значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.

Фармакологические свойства амброксолу гидрохлориду, приводящие к быстрому ослаблению боли и связанного с болью дискомфорта в носовой полости, в области уха и трахеи при вдыхании, соответствуют данным вспомогательного наблюдения симптомов в клинических исследованиях эффективности амброксолу при лечении верхних отделов дыхательных путей.

Применение амброксолу гидрохлориду повышает концентрацию антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегеневом секрете и в мокроте. На сегодняшний день не установлена клиническая значимость этого явления.

Фармакокинетика

Абсорбция. Абсорбция амброксолу гидрохлориду из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и довольно полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1–2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 часа при применении форм замедленного высвобождения.

Абсолютная биодоступность после приема таблетки 30 мг составляет 79 %.

Распределение. При пероральном приеме распределение амброксолу гидрохлориду из крови в ткани быстрое и выраженное, с наивысшей концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз примерно 90 % препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Приблизительно 30 % дозы после перорального применения выводится в результате пресистемного метаболизма. Амброксолу гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксолу гидрохлориду до дибромантраниловой кислоты.

Через 3 дня перорального приема около 6 % дозы выводятся вместе с мочей в неизмененной форме, примерно 26 % дозы — в конъюгованной форме.

Период наполовину выведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/ч. Почечный клиренс составляет примерно 8 % от общего. Через 5 дней примерно 83 % общей дозы выводятся с мочей.

Фармакокинетика у особенных групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксолу гидрохлориду уменьшено, что приводит к в 1,3–2 раза более высокому уровню в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксолу гидрохлориду достаточно широк, изменять дозу не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксолу гидрохлориду, поэтому любая коррекция дозы не требуется.

Прием пищи не влияет на биодоступность амброксолу гидрохлориду.

Клинические характеристики

Показания

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания

Амброксолу гидрохлорид не можно применять пациентам с известной гиперчувствительностью к амброксолу гидрохлориду или к другим компонентам препарата.

Амброксолу гидрохлорид, таблетки по 30 мг, не предназначен для применения детям в возрасте до 12 лет в связи с силой действия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение препарата Амброксолу гидрохлорид, таблетки по 30 мг, и средств, угнетающих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи в результате угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска в результате применения.

Особенности применения

Надходили сообщения о тяжелых поражениях кожи: мультиформной эритеме, синдроме Стевенса — Джонсона / токсическом эпидермальном некролизе и остром генерализованном экзантематозном пустулезе, связанных с применением амброксолу гидрохлориду. Если есть признаки прогрессирования высыпания на коже (иногда с появлением пузырьков или поражением слизистой оболочки), следует немедленно прекратить лечение амброксолу гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.

Таблетки Амброксолу гидрохлорид содержат 270,8 мг лактозы в максимальной рекомендованной суточной дозе (120 мг). Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицита лактазы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Лекарственный препарат Амброксолу гидрохлорид, таблетки, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) из-за риска накопления секрета.

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелым степенем печеночной недостаточности следует принимать Амброксолу гидрохлорид, таблетки, только после консультации с врачом. При применении амброксолу, как и любой действующей вещества, метаболизируемой в печени, а затем выводимой почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Амброксолу гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых вредных влияний на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или послеродовое развитие.

В результате клинических исследований применения препарата после 28-го недели беременности не выявлено никакого вредного влияния на плод.

Однако необходимо соблюдать обычные осторожные меры в отношении приема лекарственных средств в период беременности. В частности, в I триместре беременности не рекомендуется применять Амброксолу гидрохлорид, таблетки.

Кормление грудью. Амброксолу гидрохлорид проникает в грудное молоко. Амброксолу гидрохлорид, таблетки, не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность. Доклинические исследования не выявили прямого или непрямого вредного влияния на фертильность.

Влияние на способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении транспортом или работой с другими механизмами. Соответствующие исследования не проводились.

Способ применения и дозы

Применять взрослым и детям в возрасте от 12 лет внутрь по 1 таблетке 3 раза в день в течение первых 2-3 дней (эквивалентно 90 мг амброксолу гидрохлориду/день). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 раза в день (эквивалентно 60 мг амброксолу гидрохлориду/день).

В случае необходимости терапевтического эффекта для взрослых и детей в возрасте от 12 лет можно усилить применением 2 таблеток 2 раза в день (эквивалентно 120 мг амброксолу гидрохлориду/день).

Таблетки следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, воды, чая или фруктового сока), во время еды или независимо от приема пищи.

В целом, нет ограничений по продолжительности применения, но длительную терапию следует проводить под медицинским наблюдением.

Амброксолу гидрохлорид, таблетки, не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом.

Дети

Применять детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка

На данный момент нет сообщений о случаях передозировки у людей. Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаев неправильного применения препарата, соответствуют известным побочным действиям Амброксолу гидрохлориду в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции

Для оценки частоты побочных явлений было использовано следующее классификация:

очень часто >10 %;

часто >1 % и <10 %;

нечасто >0,1 % и <1 %;

редко >0,01 % и <0,1 %;

очень редко <0,1 %;

частота неизвестна невозможно оценить на основе имеющихся данных

Со стороны иммунной системы:

редко — реакции гиперчувствительности;

частота неизвестна — анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангіоневротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко — кожный высып, крапивница;

частота неизвестна — тяжелые кожные побочные реакции (в частности, мультиформная эритема, синдром Стевенса — Джонсона / токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — тошнота;

нечасто — рвота, диспепсия, боль в животе, диарея;

очень редко — слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

частота неизвестна — диспноэ (как реакция гиперчувствительности).

Общие расстройства:

нечасто — лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по адресу: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

3 года.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 или 20 таблеток в блистере. По 2 блистера № 10 или по 1 блистеру № 20 в пачке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ПРАТ «ХІМФАРМЗАВОД «ЧЕРВОНА ЗІРКА».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61010, Харьковская обл., город Харьков, улица Гордієнківська, дом 1.

Дата последнего пересмотра