ЗОЛЕДРОНОВАЯ КИСЛОТА 0.8 mg/ml Концентрат

Содержание инструкции

1. ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЭПНОН 25 ЭПНОН 50 (EPNONE 25 EPNONE 50)
   1. Состав
   2. Лекарственная форма
   3. Основные физико-химические свойства
   4. Фармакотерапевтическая группа
   5. Фармакологические свойства
   6. Клинические характеристики
   7. Особенности применения

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЭПНОН 25 ЭПНОН 50 (EPNONE 25 EPNONE 50)

Состав

действующее вещество: эплеренон; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 25 мг или 50 мг эплеренона; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармелоза; натрия лаурилсульфат; гипромелоза; тальк; магния стеарат; Brown А05D00723 [титана диоксид (Е 171), гипромелоза (Е 464), железа оксид красный (E 172), полиэтиленгликоль, тальк).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства

Таблетки круглой формы, гладкие с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Эплеренон. Код АТХ C03D A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эплеренон имеет относительную селективность в связывании с рекомбинантными рецепторами человека до минералокортикоидов по сравнению с глюкокортикоидами, прогестероном и андрогенами. Эплеренон препятствует связыванию рецепторов с альдостероном — важным гормоном ренін-ангіотензин-альдостероновой системы, который участвует в регуляции артериального давления и задействован в патофизиологических механизмах развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Было продемонстрировано, что эплеренон приводит к стойкому повышению уровня ренина в плазме крови и уровня альдостерона в сыворотке крови, что совпадает с подавлением пути негативного обратного влияния альдостерона на секрецию ренина. При этом повышение активности ренина в плазме крови и уровней альдостерона в крови не приводит к подавлению действия эплеренона.

Известно, что добавление различных доз эплеренона к стандартной терапии при хронической сердечной недостаточности (II—IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), остром инфаркте миокарда (ИМ), осложненной дисфункцией левого шлуночка (фракция выброса ≤ 40 %) и сердечной недостаточности приводит к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность эплеренона после применения дозы 100 мг перорально составляет 69 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается примерно через 2 часа. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) изменяются пропорционально дозе в диапазоне 10–100 мг и менее, чем дозопропорционально, при применении доз более 100 мг. Равновесное состояние наступает в течение 2 дней от начала лечения. Еда не влияет на абсорбцию препарата.

Клинические характеристики

Показания

- Дополнение к стандартному лечению с применением β-блокаторов с целью снижения риска заболеваемости и летальности, связанных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у стабильных пациентов с дисфункцией левого шлуночка (фракция выброса левого шлуночка ≤ 40 %) и клиническими признаками сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

- Дополнение к стандартной оптимальной терапии с целью снижения риска заболеваемости и летальности, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью II класса (хронической) по классификации NYHA и дисфункцией левого шлуночка (фракция выброса левого шлуночка ≤ 30 %) (см. раздел «Фармакодинамика»).

Противопоказания

- Гиперчувствительность к эплеренону или к любой из вспомогательных веществ.

- Уровень калия в сыворотке крови > 5 ммоль/л на момент начала лечения.

- Печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлда — Пью).

- Нарушения функции почек тяжелой степени (расчетная скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м2).

- Лечение калийсберегающими мочегонными препаратами, калийсодержащими добавками или мощными ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазолом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

- Одновременное применение эплеренона в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангіотензину.

- Беременность.

- Грудное вскармливание.

- Детский возраст до 18 лет.

- Артериальная гипертензия при диабете II типа с микроальбуминурией или повышенным уровнем креатинина в сыворотке больше 2 мг/дл (или больше 177 мкмоль/л) у мужчин или 1,8 мг/дл (или больше 159 мкмоль/л) у женщин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамические взаимодействия.

Калийсберегающие мочегонные препараты и калийсодержащие добавки.

Эплеренон не следует назначать пациентам, которые получают другие калийсберегающие мочегонные препараты и калийсодержащие добавки из-за повышенного риска развития гиперкалиемии (см. раздел «Противопоказания»). Под влиянием калийсберегающих мочегонных препаратов также может усиливаться действие гипотензивных препаратов и других мочегонных средств.

Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангіотензину.

При применении эплеренона в комбинации с ингибитором АПФ и/или блокатором рецепторов ангіотензину риск гиперкалиемии увеличивается. Рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови и показатели функции почек, особенно у пациентов с риском нарушения функции почек, например у пациентов пожилого возраста. Эплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангіотензину (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Особенности применения

Гиперкалиемия. В ходе лечения эплереноном, в соответствии с его механизмом действия, возможен发展 гиперкалиемии. Во всех пациентах на начало лечения и в ходе изменения дозы препарата следует контролировать уровни калия в сыворотке крови. Далее рекомендуется проводить периодический контроль, особенно у пациентов, которые входят в группу риска возникновения гиперкалиемии (таких как пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы») и диабетом). После начала лечения эплереноном не рекомендуется использовать калийсодержащие добавки из-за повышенного риска развития гиперкалиемии. Было продемонстрировано, что снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В ходе одного исследования было продемонстрировано, что дополнительное назначение гидрохлортиазида в ходе лечения эплереноном компенсировало повышение концентрации калия в сыворотке крови.

Способ применения и дозы

Препарат выпускается в дозах 25 мг и 50 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 50 мг.

Эплеренон можно принимать как с пищей, так и независимо от приема пищи.

Пациенты с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда.

Рекомендуемая поддерживающая доза эплеренона составляет 50 мг 1 раз в день. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в день и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в день. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в сыворотке крови (см. таблицу ниже). Лечение эплереноном обычно необходимо начинать через 3–14 дней после острого инфаркта миокарда.

Пациенты с сердечной недостаточностью II класса (хронической) по классификации NYHA.

Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью II класса по классификации NYHA следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в день и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в день. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в сыворотке крови (см. таблицу ниже и раздел «Особенности применения»).

Таблица. Коррекция дозы после начала лечения.

Передозирование

Сообщений о побочных реакциях, связанных с передозированием эплеренона, у людей получено не было. Ожидается, что наиболее вероятными проявлениями передозирования препарата у человека будут артериальная гипотензия или гиперкалиемия. Эплеренон невозможно удалить из организма с помощью гемодиализа. Было продемонстрировано, что эплеренон эффективно связывается с активированным углем. В случае развития артериальной гипотензии следует начинать поддерживающее лечение. При развитии гиперкалиемии следует начинать лечение в соответствии со стандартами.

Побочные реакции

Побочные реакции классифицированы по системам органов и по абсолютной частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (не можно установить, основываясь на имеющейся информации).

Инфекции и инвазии.

Часто: инфекции.

Нечасто: пиелонефрит, фарингит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Нечасто: эозинофилия.

Со стороны эндокринной системы.

Нечасто: гипотиреоз.

Со стороны метаболизма и питания.

Часто: гиперкалиемия (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Нечасто: гипонатриемия, зневоднение, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны психики.

Нечасто: бессонница.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, синкопе.

Нечасто: головная боль, гипестезия.

Со стороны сердца.

Часто: инфаркт миокарда.

Нечасто: левошлуночковая недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия.

Со стороны сосудов.

Часто: гипотензия.

Нечасто: тромбоз артерий конечностей, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Часто: кашель.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: диарея, тошнота, запор.

Нечасто: рвота, вздутие живота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Часто: высыпания, зуд.

Нечасто: гипергидроз.

Частота неизвестна: ангіоневротичний набряк.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей.

Часто: мышечные спазмы, боль в костно-мышечной системе.

Нечасто: боль в спине.

Со стороны мочевыделительной системы.

Часто: нарушение функции почек (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Со стороны гепатобилиарной системы.

Нечасто: холецистит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Нечасто: гинекомастия.

Общие расстройства и расстройства в месте введения препарата.

Нечасто: астения, нездужание.

Лабораторные исследования.

Часто: повышение мочевины крови.

Нечасто: повышение уровня креатинина, снижение количества рецепторов эпидермального фактора роста, повышение уровня глюкозы крови.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

МСН Лабораторис Прайвит Лимитед / MSN Laboratories Private Limited

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Дільниця № 42, промислова зона Анріч, Боларам, округ Сангаредді-502 325, штат Телангана, Індія / Plot No. 42, Anrich Industrial Estate, Bollaram, Sangareddy District – 502 325, Telangana State, India.

Заявитель

МСН Лабораторис Пвт. Лтд. / MSN Laboratories Private Ltd

Местонахождение заявителя

МСН Хаус, Плот № С-24, Індастріал Естет, Санатх Нагар, Хайдрабад-500 018, Телангана, Індія / MSN House, Plot No. C-24, Industrial Estate, Sanath Nagar, Hyderabad-500 018, Telangana, India.