OTOTON

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу ФЛУМАЗЕНІЛ-ВІСТА (FLUMAZENIL-VISTA)

Склад

діюча речовина: флумазеніл; 1 мл розчину містить флумазенілу 0,1 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, оцтова кислота льодяна, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий, безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група

Інші терапевтичні препарати. Антидоти. Код АТХ V03АВ25.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії

Флумазеніл – це антагоніст бензодіазепінів, похідне імідазобензодіазепінів, який шляхом конкурентної взаємодії специфічно блокує вплив речовин, що діють на рецептор бензодіазепіну в центральній нервовій системі (ЦНС). Повідомлялось про нейтралізацію парадоксальних реакцій бензодіазепінів.

Фармакодинамічні ефекти

Експерименти, проведені на тваринах, показали, що флумазеніл не блокує вплив агоністів бензодіазепінових рецепторів, таких як барбітурати, міміциди гама-аміномасляної кислоти та антагоністи рецепторів аденозину. Флумазеніл блокує дію небензодіазепінових агоністів, таких як циклопіролони (зопіклон) та триазолопіридазини. Гіпно-седативні ефекти бензодіазепінів швидко зникають (протягом 1–2 хв) після внутрішньовенного введення флумазенілу. Залежно від різниці в часі елімінації між агоністом та антагоністом, ефект може повторитись протягом кількох годин. Флумазеніл може мати незначну агоністичну (наприклад, протисудомну) активність. Клінічна ефективність та безпека. Дослідження на тваринах показали, що при тривалому лікуванні флумазенілу виникав синдром відміни, включаючи судоми.

Фармакокінетика

Розподіл

Флумазеніл – це слабка ліпофільна основа. Флумазеніл зв’язується приблизно з 50 % білків плазми крові, серед яких 2/3 припадає на альбумін. Флумазеніл інтенсивно розподіляється в позасудинному просторі. Під час фази розподілу концентрація флумазенілу в плазмі крові знижується з періодом напіввиведення 4–5 хвилин. Об’єм розподілу при досягненні рівноважної концентрації складає 0,9–1,1 л/кг.

Метаболізм

Флумазеніл піддається інтенсивному метаболізму в печінці. Найважливішим неактивним метаболітом у плазмі крові (у вільній формі) та сечі (у вільній та кон’югованій формі) є карбонова кислота. Результати фармакологічних тестів показали, що цей метаболіт не має агоністичної або антагоністичної бензодіазепінової активності.

Виведення

Флумазеніл майже повністю виводиться зі сечею. Це вказує на повне розщеплення діючої речовини в організмі. Дослідження з міченим радіоізотопом лікарським засобом показало, що повне виведення відбувається протягом 72 годин: 90–95 % – із сечею і 5–10 % – з калом. Елімінація проходить швидко, про що свідчить короткий період напіввиведення (40‑80 хвилин). Сумарний кліренс флумазенілу становить 0,8–1,0 л/год/кг, метаболізм відбувається переважно в печінці.

Клінічні характеристики

Показання

Лікарський засіб застосовується для часткового або повного усунення центральних седативних ефектів бензодіазепіну у дорослих та дітей віком від 1 року. Може застосуватись при анестезії та інтенсивній терапії.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів лікарського засобу.
• Лікування бензодіазепінами потенційно небезпечних для життя станів (наприклад, контроль внутрішньочерепного тиску або епілептичний статус).
• Тяжка інтоксикація, викликана циклічними антидепресантами (судомні напади, фокальні судоми, пролонгація QRS, аритмія, мідріаз, антихолінергічні симптоми).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження взаємодії проводилися тільки у дорослих пацієнтів. Флумазеніл пригнічує центральні ефекти бензодіазепінів шляхом конкурентного інгібування на рівні рецепторів. Він також блокує дію небензодіазепінових агоністів (наприклад, зопіклону, триазолопіридазинів) на бензодіазепінові рецептори. Проте флумазеніл не блокує дію лікарських засобів, які не працюють за цим механізмом. Не спостерігається взаємодія з іншими депресантами ЦНС.

Особливості застосування

Моніторинг

При застосуванні флумазенілу для усунення седації, викликаної бензодіазепіном, необхідно протягом тривалого часу контролювати дозу, життєві показники (електрокардіограма (ЕКГ)), пульс, оксиметрія, концентрація уваги пацієнта та інші життєві ознаки, такі як частота серцевих скорочень (ЧСС), частота дихання та артеріальний тиск) та тривалість ефекту використовуваного бензодіазепіну щодо виникнення симптомів повторної седації, утруднення дихання або інших ознак залишкового ефекту бензодіазепіну.

Тривога

Необхідно ретельно підбирати дозування флумазенілу для пацієнтів, які страждають на доопераційну тривогу або мають в анамнезі хронічну чи епізодичну тривожність.

Післяопераційний біль

Слід враховувати післяопераційний біль. Можливо, краще тримати пацієнта в седації.

Застосування у педіатрії

Через імовірність виникнення повторної седації та утруднення дихання стан дітей, у яких зафіксовано випадки седації після застосування мідазоламу, потрібно ретельно контролювати принаймні 2 години після введення флумазенілу.

Передозування

Симптоми. Навіть при застосуванні у більш високих дозах, ніж рекомендовано (до 100 мг флумазенілу), симптоми передозування не спостерігалися.

Побічні реакції

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Для лікарського засобу не вимагається спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 5 мл в ампулі; по 5 або 10 ампул у картонній пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ЛАБОРАТОРІО РЕЙГ ЖОФРЕ, С.А.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження його діяльності

С/Гран Капітан, 10, Сант Хоан Деспі, Барселона, 08970, Іспанія