БУСТРИКС ПОЛІО КОМБІНОВАНА ВАКЦИНА 1 доза (0.5 ml/доза) Суспензия

Содержание инструкции

1. ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Виролекс (Virolex)
   1. Состав
   2. Лекарственная форма
   3. Основные физико-химические свойства
   4. Фармакотерапевтическая группа
   5. Фармакологические свойства
   6. Клинические характеристики
   7. Способ применения и дозы
   8. Передозировка
   9. Побочные реакции
   10. Срок годности
   11. Условия хранения
   12. Упаковка
   13. Категория отпуска
   14. Производитель
   15. Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Виролекс (Virolex)

Состав

активное вещество: ацикловир; 1 таблетка содержит ацикловира 200 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крохмальгликолят (тип А), повидон, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства

круглые выпуклые таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства для системного применения.

Код АТХ J05А B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир – противовирусное средство системного действия. Он оказывает вирусостатическое действие и является эффективным против вируса простого герпеса 1 типа и 2 типа (HSV-1 и HSV-2), а также вируса Varicella-zoster (VZV).

В активную форму, которая проявляет противовирусное действие, ацикловир трансформируется только после проникновения в клетку, инфицированную вирусом простого герпеса (HSV). После этого под влиянием тимидинкиназы, которую выделяет вирус, ацикловир в клетках фосфорилируется с образованием ацикловира монофосфата, который под действием ферментов клетки превращается в ацикловир дифосфат, а затем в активную форму ацикловира трифосфат, которая имеет противовирусную активность и блокирует репликацию вирусной ДНК. Сродность ацикловира трифосфата к вирусной ДНК-полимеразе в 10-30 раз выше, чем к клеточной ДНК-полимеразе, благодаря чему он селективно抑制ает активность вирусного фермента. Кроме того, вирусная ДНК-полимераза включает ацикловир в состав вирусной ДНК, в результате чего происходит обрыв цепи при синтезе ДНК. Благодаря указанным механизмам действия ацикловир эффективно подавляет процесс размножения вирусов, но не влияет на нормальные процессы в клетке.

Фармакокинетика

После перорального применения ацикловир медленно и не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1,5-2 часов. Биодоступность ацикловира составляет от 13% до 21%, при увеличении дозы она уменьшается.

Ацикловир легко проникает во все ткани, органы и жидкие среды организма: головной мозг, почки, легкие, печень, мышцы, селезенку, матку, вагинальную слизистую оболочку, вагинальные секреты, спинномозговую жидкость и герметичную везикулярную жидкость. 15,4% связывается с белками плазмы крови. Период полуэлиминации после перорального применения у взрослых с нормальной функцией почек составляет 3 часа. У здоровых лиц ацикловир выводится в основном почками с мочой (80%). 8,5-14% ацикловира выводится в виде метаболита карбоксиметоксиметилгуанина. Ацикловир также присутствует в фекалиях в количестве менее 2% и в незначительном количестве в CO2, выдыхаемом.

Фармакокинетика ацикловира у детей в возрасте от 2 лет аналогична его фармакокинетике у взрослых.

Клинические характеристики

Показания

• Лечение вирусных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивный генитальный герпес.
• Супрессия (профилактика рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунитетом.
• Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с иммунодефицитом.
• Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или к любым другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически значимого взаимодействия ацикловира с другими лекарственными средствами не выявлено.

Ацикловир выводится в основном в неизменном состоянии почками путем канальцевой секреции, поэтому любые лекарственные средства, имеющие аналогичный механизм выведения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме крови. Пробенецид и циметидин увеличивают AUC (площадь под кривой «концентрация/время») ацикловира и снижают его клиренс. При одновременном применении с иммунодепрессантами пациентам после трансплантации органов также повышаются в плазме крови уровни ацикловира и неактивного метаболита мофетила – микофенолата, но благодаря широкому терапевтическому индексу ацикловира корректировать дозу не нужно.

Следует быть осторожным при одновременном применении ацикловира с нефротоксичными или нейротоксичными препаратами.

Экспериментальное исследование пяти мужчин указывает на то, что сопутствующая терапия ацикловиром увеличивает AUC полностью введенного теофиллина примерно на 50%. Рекомендуется измерять концентрацию в плазме крови при одновременной терапии ацикловиром.

Особенности применения

Пациенты с нарушением функции почек и пациенты пожилого возраста.

Ацикловир выводится из организма в основном путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу следует уменьшать. У пациентов пожилого возраста также есть большая вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов также может потребоваться корректировка дозы. Пациенты с почечной недостаточностью и больные пожилого возраста входят в группу риска возникновения неврологических побочных действий и поэтому должны находиться под пристальным контролем для выявления этих побочных реакций. По полученным данным, такие реакции являются в целом обратимыми в случае прекращения лечения препаратом (см. раздел «Побочные реакции»). Продолжительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с очень ослабленным иммунитетом могут привести к выделению вирусных штаммов с пониженной чувствительностью, которые могут не отвечать на длительное лечение ацикловиром.

Следует обращать особое внимание на поддержание адекватного уровня гидратации больных, которые получают высокие дозы ацикловира.

Риск поражения почек увеличивается при совместном применении с другими нефротоксичными препаратами.

Наличие данных клинических исследований не является достаточным для того, чтобы сделать вывод, что лечение ацикловиром снижает частоту осложнений, связанных с ветряной оспой, у иммунокомпетентных пациентов.

Особые предостережения относительно неактивных компонентов препарата

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Информация о влиянии ацикловира на женскую фертильность отсутствует.

В исследовании 20 пациентов мужского пола с нормальным числом сперматозоидов при пероральном применении в дозе до 1 г в день в течение 6 месяцев не было выявлено клинически значимого влияния на количество сперматозоидов, моторику или морфологию.

В после регистрационном реестре наблюдения за беременными задокументированы результаты применения беременным различных фармацевтических форм ацикловира.

Не выявлено увеличения количества врожденных дефектов у детей, матери которых применяли таблетки ацикловира в период беременности, по сравнению с общей популяцией. Однако применять таблетки Виролекса необходимо тогда, когда потенциальная польза препарата для матери превосходит возможный риск для плода.

При пероральном приеме 200 мг ацикловира 5 раз в день ацикловир проникает в грудное молоко в концентрациях, которые составляют 0,6-4,1% от соответствующего уровня ацикловира в плазме крови. Потенциально ребенок, которого кормят грудным молоком, может всосать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг массы тела в день. Поэтому назначать ацикловир женщинам, которые кормят грудью, необходимо с осторожностью, учитывая соотношение риск/польза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

При решении вопроса о возможности управления автомобилем и другими механизмами следует учитывать клинический статус пациента и профиль побочных действий препарата. Клинических исследований влияния ацикловира на скорость реакции при управлении автотранспортом или работой с другими механизмами не проводилось. Кроме того, фармакология ацикловира не дает оснований ожидать какого-либо негативного влияния.

Способ применения и дозы

Таблетку следует принимать целиком, запивая водой. При применении высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки Виролекс в дозе 200 мг 5 раз в день с примерно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.

Лечение должно продолжаться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продлено.

Для пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для пациентов со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять лекарственную форму для внутривенного введения.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивного герпеса лучше начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Профилактика рецидивов (супрессивная терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Пациентам с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки Виролекс следует принимать в дозе 200 мг 4 раза в день с 6-часовым интервалом.

Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг Виролекса 2 раза в день с 12-часовым интервалом.

Лечение будет эффективным даже после уменьшения дозы Виролекса до 200 мг, которые следует принимать 3 раза в день с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в день с 12-часовым интервалом.

У некоторых пациентов наблюдается радикальное улучшение после приема суточной дозы Виролекса 800 мг.

Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию Виролексом необходимо периодически прерывать на 6-12 месяцев.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, больным с иммунодефицитом таблетки Виролекс в дозе 200 мг необходимо принимать 4 раза в день с 6-часовым интервалом. Для больных с значительным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или больных со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять лекарственную форму для внутривенного введения.

Продолжительность профилактики зависит от продолжительности периода риска.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, необходимо принимать таблетки Виролекс в дозе 800 мг 5 раз в день с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно продолжаться 7 дней.

Пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или больных со сниженной абсорбцией в кишечнике лучше применять внутривенное введение.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начато сразу после появления высыпаний.

Дети

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, детям с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет можно применять дозы как для взрослых.

Для лечения ветряной оспы у детей в возрасте от 6 лет назначают 800 мг Виролекса 4 раза в день, дети в возрасте от 2 до 6 лет могут получать 400 мг Виролекса 4 раза в день. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Более точно дозу препарата можно рассчитать по массе тела ребенка – 20 мг/кг массы тела в день (не превышать 800 мг) Виролекса, распределенных на 4 приема.

Специальных данных о применении Виролекса для профилактики (предотвращения рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Детям в возрасте до 2 лет эту лекарственную форму препарата не применять.

Пациенты пожилого возраста

Следует иметь в виду возможное нарушение функции почек у больных пожилого возраста, в этом случае дозу препарата необходимо соответствующим образом изменить (см. «Почечная недостаточность»). Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Почечная недостаточность

Виролекс следует с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

При профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенного введения. Однако для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раза в день с интервалом примерно 12 часов.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес), для больных с значительным иммунодефицитом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) установить дозу 800 мг 2 раза в день с примерно 12-часовым интервалом, а для больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин) – 800 мг 3 раза в день с интервалом примерно 8 часов.

Передозировка

Симптомы. Ацикловир лишь частично всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пациентов с случайной передозировкой ацикловира в дозе до 20 г не было выявлено токсического эффекта. При случайной повторной передозировке перорального ацикловира в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические (тошнота и рвота) и неврологические симптомы (головная боль и спутанность сознания).

При передозировке внутривенного ацикловира повышается уровень креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и, соответственно, появляется почечная недостаточность. Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома.

Лечение. Больного необходимо тщательно обследовать для выявления симптомов интоксикации. Поскольку уровень ацикловира в крови хорошо элиминируется с помощью гемодиализа, последний следует применять в случае передозировки.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы:

• анемия
• лейкопения
• тромбоцитопения

Со стороны иммунной системы:

• анафилаксия

Психические расстройства и расстройства со стороны нервной системы:

• головная боль
• головокружение
• возбуждение
• спутанность сознания
• тремор
• атаксия
• дизартрия
• галлюцинации
• психотические симптомы
• судороги
• сонливость
• энцефалопатия
• кома

Указанные явления являются обычно обратимыми. Они часто возникают у пациентов с нарушениями функции почек или с другими предрасполагающими факторами.

Со стороны органов дыхания и органов грудной клетки:

• задыхание

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• тошнота
• рвота
• диарея
• абдоминальная боль

Со стороны печени и желчных протоков:

• обратное повышение уровней билирубина и соответствующих ферментов печени
• гепатит
• желтуха

Со стороны кожи и подкожных тканей:

• зуд
• высыпания (включая фоточувствительность)
• крапивница
• Наблюдалось также ускоренное диффузное выпадение волос, которое ассоциировалось с широким спектром процессов заболевания и препаратов; связь с терапией ацикловиром не установлена
• Ангионевротический отек

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

• повышение мочевины в крови и креатинина
• острая почечная недостаточность
• боль в почках

Боль в почках может ассоциироваться с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Общие расстройства:

• повышенная утомляемость
• лихорадка

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 таблеток в блистере; 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.