Празол

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda kapsułka zawiera 40 mg omeprazolu (Omeprazolum).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: każda kapsułka zawiera 160,05 mg sacharozy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Kapsułka dojelitowa, twarda
Kapsułka dojelitowa, twarda leku Prazol składa się z pomarańczowego korpusu z nadrukiem "40"
i niebieskiego wieczka z nadrukiem "O".

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Prazol jest wskazany do stosowania w następujących przypadkach:
Dorośli:

• Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy.
• Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej dwunastnicy.
• Leczenie choroby wrzodowej żołądka.
• Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej żołądka.
• Eradykacja zakażenia Helicobacter pyloriu pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy, w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami.
• Leczenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy wywołanych stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
• Zapobieganie chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy wywołanej stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) u pacjentów w grupie ryzyka.
• Leczenie refluksowego zapalenia przełyku.
• Długotrwałe leczenie pacjentów po przebytym refluksowym zapaleniu przełyku.
• Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku.
• Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.

Dzieci i młodzież:
Dzieci w wieku powyżej 1 roku życia i o masie ciała ≥ 10 kg:

• Leczenie refluksowego zapalenia przełyku.
• Leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądka w chorobie refluksowej przełyku. Dzieci i młodzież w wieku powyżej 4 lat:
• Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy spowodowanej przez Helicobacter pylori, w skojarzeniu z antybiotykami.

4.2. Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dorośli
Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy
Zalecana dawka u pacjentów z czynną chorobą wrzodową to 20 mg raz na dobę. Większość pacjentów
powraca do zdrowia w ciągu 2 tygodni od rozpoczęcia leczenia. W przypadku pacjentów, którzy nie
zostali całkowicie wyleczeni w pierwszym etapie leczenia, całkowity powrót do zdrowia zazwyczaj
następuje w czasie 2 następnych tygodni terapii. U pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy
oporną na leczenie zaleca się stosowanie dawki 40 mg raz na dobę; u tych pacjentów całkowity
powrót do zdrowia następuje zazwyczaj w ciągu 4 tygodni.
Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej dwunastnicy
W zapobieganiu nawrotom choroby wrzodowej dwunastnicy u pacjentów z ujemnym wynikiem
badania w kierunku obecności Helicobacter pylorilub jeśli eradykacja zakażenia Helicobacter pylori
nie jest możliwa zalecana dawka to 20 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów dawka 10 mg na dobę
może być wystarczająca. W przypadku niepowodzenia terapii dawkę można zwiększyć do 40 mg.
Leczenie choroby wrzodowej żołądka
Zalecana dawka to 20 mg raz na dobę. Większość pacjentów powraca do zdrowia w ciągu 4 tygodni
od rozpoczęcia leczenia. W przypadku pacjentów, którzy nie zostali całkowicie wyleczeni
w pierwszym etapie leczenia, całkowity powrót do zdrowia zazwyczaj następuje w czasie
4 następnych tygodni terapii. U pacjentów z chorobą wrzodową żołądka oporną na leczenie zaleca się
stosowanie dawki 40 mg raz na dobę; u tych pacjentów całkowity powrót do zdrowia następuje
zazwyczaj w ciągu 8 tygodni.
Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej żołądka
W zapobieganiu nawrotom u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka oporną na leczenie zalecana
dawka to 20 mg raz na dobę. W razie konieczności, dawkę można zwiększyć do 40 mg raz na dobę.
Eradykacja zakażenia Helicobacter pylori u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy
Wybór antybiotyku do eradykacji Helicobacter pylorinależy rozważyć indywidualnie w zależności od
tolerancji leku przez pacjenta oraz zgodnie z narodowymi, regionalnymi i lokalnymi wytycznymi
dotyczącymi oporności.

• 20 mg omeprazolu + 500 mg klarytromycyny + 1000 mg amoksycyliny, każdy dwa razy na dobę przez 1 tydzień lub
• 20 mg omeprazolu + 250 mg klarytromycyny (alternatywnie 500 mg) + 400 mg metronidazolu (lub 500 mg lub 500 mg tynidazolu), każdy produkt dwa razy na dobę przez 1 tydzień lub
• 40 mg omeprazolu raz na dobę, 500 mg amoksycyliny i 400 mg metronidazolu (lub 500 mg lub 500 mg tynidazolu), każdy produkt trzy razy na dobę przez 1 tydzień. Jeśli po zakończeniu terapii, według któregokolwiek z ww. schematów, u pacjenta utrzymuje się zakażenie Helicobacter pylori, leczenie można powtórzyć.

Leczenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy wywołanej stosowaniem niesteroidowych leków
przeciwzapalnych (NLPZ)
Zalecana dawka w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy wywołanej stosowaniem
NLPZ to 20 mg raz na dobę. Większość pacjentów powraca do zdrowia w ciągu 4 tygodni od
rozpoczęcia leczenia. W przypadku pacjentów, którzy nie zostali całkowicie wyleczeni w pierwszym
etapie leczenia, całkowity powrót do zdrowia zazwyczaj następuje w czasie 4 następnych tygodni
terapii.
Zapobieganie chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy związanej ze stosowaniem NLPZ
u pacjentów z grupy ryzyka
W zapobieganiu chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy związanej ze stosowaniem leków z grupy
NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka (wiek > 60 lat, owrzodzenie żołądka i dwunastnicy w wywiadzie,
krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie) zalecana dawka to 20 mg raz na dobę.
Leczenie refluksowego zapalenia przełyku
Zalecana dawka to 20 mg raz na dobę. Większość pacjentów powraca do zdrowia w ciągu 4 tygodni
od rozpoczęcia leczenia. W przypadku pacjentów, którzy nie zostali całkowicie wyleczeni
w pierwszym etapie leczenia, całkowity powrót do zdrowia zazwyczaj następuje w czasie
4 następnych tygodni terapii.
U pacjentów z ciężkim zapaleniem przełyku zaleca się stosowanie dawki 40 mg raz na dobę; u tych
pacjentów całkowity powrót do zdrowia następuje zazwyczaj w ciągu 8 tygodni.
Długotrwałe leczenie pacjentów po przebytym refluksowym zapaleniu przełyku
Zalecana dawka do długotrwałego leczenia pacjentów po przebytym refluksowym zapaleniu przełyku
to 10 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 20-40 mg raz na dobę .
Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku
Zalecana dawka to 20 mg na dobę. U niektórych pacjentów może być wystarczająca dawka 10 mg,
dlatego należy rozważyć indywidualne dostosowanie dawki dla każdego pacjenta.
Jeśli objawy nie ustąpią po 4 tygodniach leczenia dawką 20 mg na dobę, zaleca się przeprowadzenie
dodatkowych badań.
Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona
U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona dawkę należy ustalać indywidualnie, a leczenie należy
kontynuować dopóki istnieją wskazania kliniczne. Zalecana dawka początkowa to 60 mg raz na dobę.
U więcej niż 90 % pacjentów z nasilonymi objawami, którzy słabo reagują na inne sposoby leczenia,
skuteczne jest zwykle leczenie podtrzymujące dawką od 20 mg do 120 mg na dobę. Omeprazol
w dawkach większych niż 80 mg na dobę należy przyjmować w dwóch dawkach podzielonych.
Dzieci i młodzież
Dzieci w wieku powyżej 1 roku życia i o masie ciała ≥ 10 kg
Leczenie refluksowego zapalenia przełyku.
Leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądka w chorobie refluksowej przełyku.
Zalecenia dotyczące dawkowania są następujące:
Refluksowe zapalenie przełyku:czas leczenia wynosi od 4 do 8 tygodni.
Leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądka w chorobie refluksowej przełyku:czas
leczenia wynosi od 2 do 4 tygodni. Jeśli objawy nie ustąpią po 2-4 tygodniach należy przeprowadzić
dodatkowe badania.

Dzieci i młodzież w wieku powyżej 4 lat
Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy spowodowanej przezHelicobacter pylori
Przy wyborze odpowiedniej terapii skojarzonej należy wziąć pod uwagę narodowe, regionalne
i lokalne wytyczne dotyczące oporności, czasu trwania leczenia (najczęściej 7 dni, lecz czasem do
14 dni) oraz odpowiednie zastosowanie leków przeciwbakteryjnych.
Leczenie powinno być prowadzone przez lekarza specjalistę.
Zalecenia dotyczące dawkowania są następujące:
Szczególne grupy pacjentów
Dawkowanie w niewydolności nerek
U pacjentów z niewydolnością nerek dostosowanie dawki produktu nie jest konieczne (patrz punkt

• 5.2). Dawkowanie w niewydolności wątrobyU pacjentów z niewydolnością wątroby wystarczająca może być dawka 10 mg do 20 mg na dobę (patrz punkt 5.2). Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku (> 65 lat)U pacjentów w podeszłym dostosowanie dawki produktu nie jest konieczne (patrz punkt 5.2).

Sposób podawania
Zaleca się przyjmowanie produktu leczniczego Prazol rano, najlepiej na czczo. Kapsułki należy
przyjmować w całości, popijając połową szklanki wody. Kapsułek nie należy żuć ani kruszyć.
Pacjenci, którzy mają trudności z połykaniem i dzieci, które potrafią pić lub przełykać jedzenie
w postaci półpłynnej:
Kapsułkę można otworzyć i przyjąć jej zawartość popijając połową szklanki wody lub wymieszać
zawartość kapsułki z lekko kwaśnym płynem, np. sokiem owocowym lub przecierem jabłkowym
lub niegazowaną wodą.
Należy poinformować pacjenta, że tak uzyskaną zawiesinę należy wypić od razu (lub w ciągu
30 minut od przygotowania). Zawiesinę należy zawsze wymieszać przed wypiciem i popić połową
szklanki wody.
Można również ssać kapsułkę, a następnie połknąć peletki popijając połową szklanki wody.
Powlekanych peletek dojelitowych nie wolno żuć.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione pochodne benzoimidazolu lub na którąkolwiek
substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Omeprazolu, tak jak innych inhibitorów pompy protonowej, nie wolno stosować jednocześnie
z nelfinawirem.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

W razie wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (np. znaczna, niespodziewana utrata masy
ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania, krwawe wymioty lub smoliste stolce)
oraz w przypadku choroby wrzodowej żołądka lub gdy istnieje podejrzenie takiej choroby, przed
rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć istnienie choroby nowotworowej, ponieważ omeprazol może
maskować objawy choroby i przyczynić się do opóźnienia właściwej diagnozy.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania atazanawiru z inhibitorami pompy protonowej (patrz punkt

• 4.5). Jeśli leczenie skojarzone atazanawirem i inhibitorem pompy protonowej jest konieczne zalecana jest dokładna kontrola kliniczna pacjenta w przypadku skojarzenia ze zwiększoną dawką atazanawiru do 400 mg z rytonawirem w dawce 100 mg; nie należy stosować dawki większej niż 20 mg omeprazolu.

Omeprazol, tak jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego w żołądku może zmniejszać
wchłanianie witaminy B (cyjanokobalaminy) ze względu na niedobór kwasu solnego lub
bezkwaśność. Należy to wziąć pod uwagę w przypadku pacjentów z niedoborem witaminy B
w organizmie oraz w przypadku występowania czynników ryzyka powodujących zmniejszenie
wchłaniania witaminy B podczas długotrwałego leczenia.
Omeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Rozpoczynając i kończąc terapię omeprazolem należy wziąć
pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przy udziale CYP2C19. Obserwowano
interakcje pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem (patrz punkt 4.5). Znaczenie kliniczne tej interakcji
nie jest pewne. Jako środek ostrożności zalecane jest unikanie jednoczesnego stosowania omeprazolu
i klopidogrelu.
Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii
(powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości
nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi
rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy
protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również
spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni
otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować
odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia.

Hipomagnezemia

U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej ( ang. proton pump inhibitors, PPI), jak
omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez
rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy
hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, zawroty głowy oraz arytmie komorowe,
jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej
dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu
i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej.
U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory
pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię
(np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia
inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.

Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE)

Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE.
Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni
słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy
medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu Prazol.
Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może
zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.
Leczenie z zastosowaniem inhibitorów pompy protonowej może nieznacznie zwiększać ryzyko
występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonellai Campylobacter
(patrz punkt 5.1).
Tak jak w przypadku wszystkich długoterminowych terapii, zwłaszcza trwających dłużej niż 1 rok,
pacjenci powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów
neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie lekiem Prazol na co najmniej 5 dni
przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA
i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od
zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.
Produkt zawiera sacharozę.
Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego
wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować
produktu leczniczego.
Dzieci i młodzież
Niektóre dzieci z chorobami przewlekłymi mogą wymagać długotrwałej terapii, chociaż taka terapia
nie jest zalecana.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na 1 tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Wpływ omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych
Substancje czynne o wchłanianiu zależnym od pH
Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub
zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, w przypadku, gdy wchłanianie jest zależne od pH.
Nelfinawir, atazanawir
W przypadku jednoczesnego stosowania nelfinawiru i atazanawiru z omeprazolem, stężenia tych
leków w osoczu są zmniejszone.
Jednoczesne stosowanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Podawanie omeprazolu (w jednorazowej dawce dobowej 40 mg) powoduje obniżenie średniej wartości
ekspozycji na nelfinawir o ok. 40%, a także średniej wartości ekspozycji na działanie farmakologicznie
czynnego metabolitu M8 o ok. 75 – 90%. Interakcja ta może także obejmować hamowanie czynności
CYP2C19.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania omeprazolu z atazanawirem (patrz punkt 4.4). Równoczesne
stosowanie omeprazolu (w jednorazowej dawce dobowej 40 mg) i atanazawiru w dawce 300 mg
lub rytonawiru w dawce 100 mg, powodowało u zdrowych ochotników 75% redukcję wartości
ekspozycji na atazanawir. Zwiększenie stosowanej dawki atanazawiru do 400 mg nie wyrównywało
wpływu omeprazolu na poziom ekspozycji na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu
(w jednorazowej dawce dobowej 20 mg) oraz atanazawiru w dawce 400 mg lub rytonawiru w dawce
100 mg u zdrowych ochotników powodowało obniżenie ekspozycji na atazanawir o około 30%,
w porównaniu do skutku stosowania atanazawiru w dawce 300 mg lub rytonawiru w dawce 100 mg
podawanych raz na dobę.
Digoksyna
Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) i digoksyny u zdrowych ochotników
wykazało 10% zwiększenie biodostępności digoksyny. Rzadko obserwowano toksyczne działanie
digoksyny. Należy jednak zachować ostrożność w przypadku stosowania omeprazolu w dużych
dawkach u pacjentów w podeszłym wieku. W tym przypadku należy kontrolować działanie
digoksyny.
Klopidogrel
W krzyżowym badaniu klinicznym, stosowano klopidogrel (dawka nasycająca 300 mg, a następnie
75 mg na dobę) w monoterapii lub z omeprazolem (80 mg podawane z klopidogrelem) przez 5 dni.
W przypadku jednoczesnego stosowania klopidogrelu i omeprazolu, stwierdzono zmniejszenie
poziomu ekspozycji na działanie czynnego metabolitu klopidogrelu o 46% (Dzień 1) i 42% (Dzień 5).
Łączne stosowanie klopidogrelu i omeprazolu powodowało zmniejszenie średniego zahamowania
agregacji płytek krwi (IPA) o 47% (po 24 godzinach) i 30% (Dzień 5). Wyniki innego badania
wykazały, że podawanie klopidogrelu i omeprazolu o różnych porach dnia nie zapobiega
występowaniu interakcji tych leków, która najprawdopodobniej jest wynikiem hamowania czynności
CYP2C19 przez omeprazol. W obserwacji i badaniach klinicznych zgłaszano niespójne dane
dotyczące klinicznego znaczenia tej interakcji PK/PD, dotyczące występowania poważnych
incydentów sercowo-naczyniowych.
Inne substancje czynne
Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu i itrakonazolu jest znacznie zmniejszone, dlatego
ich skuteczność kliniczna może być zaburzona. Należy unikać jednoczesnego stosowania
pozakonazolu i erlotynibu.
Substancje czynne metabolizowane przy udziale CYP2C19
Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu odpowiedzialnego za
metabolizm tego leku. W związku z tym, procesy metabolizmu stosowanych jednocześnie substancji
czynnych, przebiegające również przy udziale CYP2C19, mogą być zwolnione, powodując wzrost
ekspozycji organizmu na działanie tych substancji. Przykładami takich leków są R-warfaryna i inni
antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina.
Cylostazol
W badaniu krzyżowym, z zastosowaniem omeprazolu podawanego zdrowym ochotnikom w dawce
40 mg stwierdzono podwyższenie wartości C i AUC dla cylostazolu, odpowiednio o 18% i 26%, jak
również podwyższenie wartości w/w parametrów dla jednego z czynnych metabolitów cylostazolu,
odpowiednio o 29% i 69%.
Fenytoina
Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych 2 tygodni od rozpoczęcia
leczenia omeprazolem oraz w przypadku zmiany dawki fenytoiny, należy kontrolować
i dostosowywać dawkę do zakończenia leczenia omeprazolem.
Nieznany mechanizm działania
Sakwinawir
Jednoczesne stosowanie omeprazolu i sakwinawiru / rytonawiru powoduje zwiększenie stężeń
osoczowych sakwinawiru do około 70%, z dobrą tolerancją u pacjentów z wirusem HIV.
Takrolimus
W przypadku jednoczesnego podawania takrolimusu z omeprazolem odnotowano zwiększenie stężenia
tego leku w osoczu. Wskazane jest dokładne kontrolowanie stężenia takrolimusu oraz parametrów
czynności nerek (klirens kreatyniny), z odpowiednim dostosowaniem dawki takrolimusu.
Wpływ innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu
Inhibitory CYP2C19 i (lub) CYP3A4
Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 i CYP3A4, stosowanie substancji czynnych
o znanej zdolności hamowania CYP2C19 lub CYP3A4 (takich jak klarytromycyna i worykonazol)
może prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w osoczu poprzez zmniejszenie metabolizmu
tego leku. Równoczesne stosowanie leczenia worykonazolem prowadzi do ponad dwukrotnego
zwiększenia ekspozycji na działanie omeprazolu. Ze względu na dobrą tolerancję omeprazolu w tak
dużych dawkach, dostosowanie jego dawki nie jest wymagane. Jednakże, dostosowanie dawki leku
należy rozważyć w przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz w razie konieczności
długotrwałego stosowania leku.
Substancje indukujące CYP2C19 i (lub) CYP3A4
Zastosowanie substancji czynnych indukujących aktywność CYP2C19, CYP3A4 lub obu
wymienionych cytochromów (takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca) może prowadzić do
zmniejszenia stężenia omeprazolu w osoczu poprzez zwiększenie jego metabolizmu.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (ponad 1000 wyników) wykazały, że
omeprazol nie wpływa niekorzystnie na przebieg ciąży, płód, noworodki. Omeprazol może być
stosowany w czasie ciąży.
Karmienie piersią
Omeprazol przenika do mleka kobiet karmiących piersią, lecz przy stosowaniu dawek terapeutycznych
jego wpływ na dziecko jest mało prawdopodobny.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Prazol najprawdopodobniej nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych
i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty
głowy i zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). Jeśli u pacjenta wystąpią ww. działania niepożądane
nie powinien on prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.

4.8 Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane (1-10% pacjentów) to: ból głowy, ból brzucha,
zaparcie, biegunka, wzdęcia i nudności / wymioty.
Niżej wymieniono działania niepożądane odnotowane lub których wystąpienie było podejrzewane
podczas badań klinicznych oraz po wprowadzeniu omeprazolu do obrotu.
Żadne działanie niepożądane nie zostało uznane za związane z dawkowaniem.
Działania niepożądane podano według częstości i klasyfikacji układów i narządów.
Częstość występowania podano zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (≥ 1/10), często
(≥ 1/100 do <1>rzadko (<1>

Dzieci i młodzież
Bezpieczeństwo stosowania omeprazolu zostało ocenione u 310 dzieci w wieku od 0 do 16 lat,
z chorobą związaną z nadmiernym wydzielaniem kwasu żołądkowego. Dostępne są ograniczone
długoterminowe dane bezpieczeństwa dotyczące 46 dzieci, które poddano terapii podtrzymującej
omeprazolem w trakcie badania klinicznego nad ciężkim nadżerkowym zapaleniem przełyku przez
okres do 749 dni. Profil działań niepożądanych był na ogół taki sam jak w przypadku pacjentów
dorosłych poddanych terapii krótko i długotrwałej. Brak długoterminowych danych dotyczących
wpływu omeprazolu na dojrzałość płciową i wzrost.
Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl .
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Dane dotyczące przedawkowania omeprazolu u ludzi są ograniczone. W piśmiennictwie opisano
przypadki stosowania leku w dawkach do 560 mg oraz pojedyncze doniesienia o zastosowaniu
jednorazowym dawki doustnej do 2 400 mg omeprazolu (120 razy większa dawka od zalecanej dawki
klinicznej). Zaobserwowane objawy przedawkowania omeprazolu to: nudności, wymioty, zawroty
głowy pochodzenia ośrodkowego, bóle brzucha, biegunka i bóle głowy. W pojedynczych przypadkach
opisywano również apatię, depresję oraz splątanie.
Wszystkie objawy opisywane po przedawkowaniu omeprazolu były przemijające i nie obserwowano
po ich ustąpieniu poważnych skutków klinicznych. Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały
szybkości eliminacji produktu leczniczego (kinetyka pierwszego rzędu). Należy zastosować leczenie
objawowe, jeśli istnieje taka konieczność.

5 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Inhibitory pompy protonowej, kod ATC: A02BC01
Mechanizm działania
Omeprazol jest mieszaniną racemiczną dwóch czynnych enancjomerów. Powoduje on zmniejszenie
wydzielania kwasu solnego w żołądku poprzez wysoko selektywny mechanizm działania. Jest
specyficznym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie
omeprazolu jest szybkie i zapewnia kontrolę poprzez odwracalne zahamowanie wydzielania kwasu
solnego w żołądku przy podawaniu raz na dobę.
Omeprazol jest słabą zasadą, która osiąga duże stężenie w kwaśnym środowisku kanalików
wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka. Jest tam przekształcany do czynnej
postaci i powoduje hamowanie aktywności jednego z enzymów pompy protonowej - H+,K+-ATP-azy.
Wpływ na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia
skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego jak
i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie.
Działanie farmakodynamiczne
Obserwowane działanie farmakodynamiczne omeprazolu można wytłumaczyć jego wpływem na
wydzielanie kwasu solnego w żołądku.
Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku
Doustne podawanie omeprazolu raz na dobę zapewnia szybkie i skuteczne hamowanie wydzielania
kwasu solnego w żołądku przez całą dobę, przy czym maksymalne działanie występuje po 4 dniach
podawania omeprazolu. Po tym czasie stosowania omeprazolu w dawce 20 mg na dobę u pacjentów
z wrzodem dwunastnicy następuje zmniejszenie średniej dobowej kwaśności soku żołądkowego
o około 80%. Średnie zmniejszenie maksymalnego wydzielania kwasu po stymulacji pentagastryną
wynosi około 70% po 24 godzinach od podania omeprazolu.
Doustne stosowanie omeprazolu w dawce 20 mg u pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy
powoduje utrzymanie wartości pH w żołądku na poziomie ≥ 3 przez średnio 17 godzin w ciągu doby.
W następstwie zmniejszonego wydzielania kwasu solnego i zmniejszonej kwaśności soku
żołądkowego omeprazol, w sposób zależny od dawki, zmniejsza narażenie przełyku na wpływ
kwaśnej treści żołądkowej u pacjentów z chorobą refluksową przełyku.
Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego jest związany z wielkością pola pod krzywą
przedstawiającego zależność stężenia omeprazolu w osoczu od czasu (AUC); nie ma natomiast
związku z faktycznym, chwilowym stężeniem omeprazolu w osoczu.
Podczas leczenia omeprazolem nie obserwowano tachyfilaksji.
Wpływ na Helicobacter pylori
W chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy często występuje zakażenie bakterią Helicobacter
pylori, która jest główną przyczyną zapalenia błony śluzowej żołądka. Zakażenie Helicobacter pylori
wraz z sokiem żołądkowym są głównymi czynnikami wywołującymi chorobę wrzodową. Uważa się
również, że zakażenie Helicobacter pylorijest jednym z głównych czynników wywołujących
zanikowe zapalenie błony śluzowej żołądka, które jest związane ze zwiększonym ryzykiem
powstawania raka żołądka.
Eradykacja H. pyloriza pomocą omeprazolu oraz leków przeciwbakteryjnych powoduje duży odsetek
wyleczeń oraz długotrwałą remisję choroby wrzodowej.
Stwierdzono, że terapie dwuskładnikowe są mniej skuteczne od trójskładnikowych. Można je jednak
stosować w przypadku, gdy nadwrażliwość wyklucza stosowanie schematu trójskładnikowego.
Wpływ na inne procesy związane ze zmniejszeniem wydzielania kwasu żołądkowego
Podczas długotrwałego leczenia omeprazolem zwiększa się częstość występowania torbieli
gruczołowych żołądka. Powstają one w następstwie hamowania wydzielania kwasu solnego
w żołądku. Mają one charakter łagodny i prawdopodobnie ustępują samoistnie.
Zmniejszona kwasowość soku żołądkowego wywołana różnymi czynnikami, w tym inhibitorami
pompy protonowej, zwiększa liczbę bakterii występujących normalnie w przewodzie pokarmowym.
Leczenie lekami zobojętniającymi kwas solny w żołądku może prowadzić do lekko podwyższonego
ryzyka zakażeń żołądkowo-jelitowych, np. bakteriami Salmonellalub Campylobacter.
Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega
zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również
zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA
może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych.
Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy
przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie
powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do
zakresu referencyjnego.
Dzieci i młodzież
W niekontrolowanym badaniu z udziałem dzieci (w wieku od 1 do 16 lat) z ciężkim refluksowym
zapaleniem przełyku, omeprazol w dawkach 0,7 do 1,4 mg/kg poprawił stan pacjentów w 90%
przypadków, a także znacznie zmniejszył objawy refluksu. W pojedynczo zaślepionym badaniu, dzieci
w wieku od 0 do 24 miesięcy z klinicznie zdiagnozowaną chorobą refluksową przełyku były leczone
dawkami 0,5, 1,0 lub 1,5 mg omeprazolu/kg mc. Częstość wymiotów i (lub) ulewania spadła o 50%
po 8 tygodniach leczenia niezależnie od dawki.
Eradykacja H. pylori u dzieci
W randomizowanym, podwójnie ślepym badaniu klinicznym (badanie Héliot) stwierdzono
skuteczność i bezpieczeństwo omeprazolu podawanego w skojarzeniu z dwoma antybiotykami
(amoksycyliną i klarytromycyną) w leczeniu zakażeń Helicobacter pyloriu dzieci w wieku 4 lat
i starszych, cierpiących na zapalenie błony śluzowej żołądka: stopień eradykacji Helicobacter pylori:
74,2% (23/31 pacjentów) dla skojarzenia omeprazol + amoksycylina + klarytromycyna, w porównaniu
do 9,4% (3/32 pacjentów) dla skojarzenia amoksycylina + klarytromycyna. Nie było jednak dowodów
na kliniczne korzyści dotyczące objawów niestrawności. To badanie nie dostarcza informacji
dotyczących dzieci w wieku poniżej 4 lat.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Omeprazol nie jest trwały w środowisku kwaśnym i dlatego podaje się go doustnie w postaci kapsułek
wypełnionych peletkami powlekanymi warstwą zabezpieczającą przed działaniem kwasu solnego
w żołądku.
Omeprazol jest szybko wchłaniany i osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu około
1 do 2 godzin od podania. Omeprazol wchłania się w jelicie cienkim, zwykle w ciągu 3 do 6 godzin.
Jednoczesne spożycie posiłku nie wpływa na biodostępność omeprazolu. Biodostępność omeprazolu
po jednorazowym podaniu doustnym wynosi około 40%. Podawanie wielokrotne raz na dobę
powoduje zwiększenie biodostępności do około 60%.
Dystrybucja
Objętość dystrybucji u zdrowych osób wynosi około 0,3 l/kg mc. Omeprazol wiąże się z białkami
osocza w około 97%.
Metabolizm
Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP), głównie za
pośrednictwem polimorficznej postaci izoenzymu CYP2C19, który powoduje powstanie głównego
metabolitu występującego w osoczu - hydroksyomeprazolu. Pozostała część zależy od innego
specyficznego izoenzymu - CYP3A4, odpowiedzialnego za powstawanie sulfonu omeprazolu.
W następstwie wysokiego powinowactwa omeprazolu do CYP2C19, istnieje potencjalne ryzyko
hamowania konkurencyjnego i interakcji metabolicznych z innymi substratami CYP2C19. Jednak ze
względu na niskie powinowactwo do CYP3A4, omeprazol nie hamuje metabolizmu innych substratów
CYP3A4 ani głównych izoenzymów CYP.
U około 3% populacji kaukaskiej i 15-20% populacji azjatyckiej nie występuje izoenzym CYP2C19
o prawidłowej aktywności. Są to osoby wolno metabolizujące leki, u których metabolizm omeprazolu
zachodzi prawdopodobnie za pośrednictwem CYP3A4. Po wielokrotnym podaniu 20 mg omeprazolu
na dobę, średnie pole pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu (AUC) było 5 do 10 razy
wyższe u osób wolno metabolizujących leki niż u osób, u których występuje prawidłowa aktywność
enzymu CYP2C19 (osoby szybko metabolizujące). Średnie stężenia w osoczu były również wyższe od
3 do 5 razy. Te dane nie mają znaczenia dla dawkowania omeprazolu.
Eliminacja
Okres półtrwania w fazie eliminacji z osocza wynosi zazwyczaj mniej niż 1 godzinę zarówno po
podaniu jednej dawki jak i podaniu wielokrotnym raz na dobę. Omeprazol jest całkowicie
eliminowany z osocza między podaniem kolejnych dawek. Nie obserwowano kumulacji produktu
podczas podawania raz na dobę. Prawie 80% podanej doustnie dawki jest wydalane w postaci
metabolitów z moczem.
Pozostała część wydalana jest z kałem, głównie z żółcią.
Całkowita powierzchnia pola pod krzywą zależności stężenia omeprazolu w osoczu od czasu (AUC)
zwiększa się po wielokrotnym podaniu produktu. Zjawisko to zależy od dawki produktu leczniczego
i ma charakter nieliniowy. Ta zależność od dawki i czasu wynika ze zmniejszonego efektu pierwszego
przejścia oraz zmniejszenia klirensu ogólnoustrojowego, spowodowanego prawdopodobnie
hamowaniem aktywności enzymu CYP2C19 przez omeprazol i (lub) jego metabolity (np. sulfon).
Żaden z metabolitów nie wpływa na wydzielanie kwasu solnego w żołądku.
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
U pacjentów z niewydolnością wątroby metabolizm omeprazolu jest spowolniony, co powoduje
zwiększenie AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do kumulacji przy dawkowaniu raz na dobę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Farmakokinetyka omeprazolu, w tym biodostępność i szybkość eliminacji, nie ulega zmianie
u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Pacjenci w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku (75-79 lat) metabolizm omeprazolu jest w niewielkim stopniu
spowolniony.
Dzieci
Podczas stosowania zalecanych dawek u dzieci w wieku powyżej 1 roku, obserwowane stężenia
w osoczu były podobne do uzyskiwanych u osób dorosłych. U dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy
klirens omeprazolu jest mały z powodu małej zdolności do metabolizowania omeprazolu.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

U szczurów podczas długotrwałych badań nad omeprazolem zaobserwowano hiperplazję i cechy
zrakowacenia komórek ECL w żołądku. Było to spowodowane długotrwałym zwiększeniem stężenia
gastryny, wtórnym do hamowania wydzielania soku żołądkowego. Podobne działania były
obserwowane po leczeniu antagonistami receptora H2, innymi inhibitorami pompy protonowej i po
częściowym wycięciu dna żołądka. Wynika z tego, że opisywane zmiany w komórkach ECL żołądka
nie są zależne od stosowania konkretnego leku.

6 DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

sacharoza, ziarenka (sacharoza, skrobia kukurydziana),
powidon K30,
sodu laurylosiarczan,
karboksymetyloskrobia sodowa (typ A),
trisodu fosforan dwunastowodny,
hypromeloza 6 cP,
trietylu cytrynian,
kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer 1:1,
sodu wodorotlenek,
tytanu dwutlenek (E 171),
talk
Skład kapsułki żelatynowej:
Wieczko:
żelatyna,
erytrozyna (E 127),
indygotyna (E 132),
tytanu dwutlenek (E 171),
woda oczyszczona.
Korpus:
żelatyna,
erytrozyna (E 127),
żółcień chinolinowa (E 104),
tytanu dwutlenek (E 171),
woda oczyszczona.
Tusz:
szelak,
glikol propylenowy,
powidon,
sodu wodorotlenek,
tytanu dwutlenek (E 171).

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

2 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 30ºC.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister z folii PA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Opakowanie jednostkowe zawiera 7, 14, 28 lub 56 kapsułek.
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania
Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE

DO OBROTU

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A

• 05 – 152 Czosnów

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

22182

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 07.11.2014

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO