Наноліпо

2. ЯКІСНІЙ ТА КІЛЬКІСНІЙ СКЛАД

1 грам крему містить 40 мг лідокаїну.
Допоміжна речовина з відомою дією:
1 грам крему містить 75 мг пропіленгліколю.
1 грам крему містить 73,2 мг гідрогенізованої соєвої лецитини.
1 грам крему містить 15 мг бензилового спирту.
Повний перелік допоміжних речовин див. пункт 6.1.

3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

Крем
Білий, майже білий або жовтуватий крем.

4. ДЕТАЛЬНІ КЛІНІЧНІ ДАНІ

4.1 Показання до застосування

Лікарський засіб для місцевого знеболювання призначений для знеболювання поверхневих шарів
скори перед:

• катетеризацією та пункцією вен у дорослих, а також у підлітків і дітей від 1 місяця життя
• болючим місцевим втручанням на великих ділянках неушкодженої шкіри, у разі коли застосування лікарського засобу для місцевого знеболювання є доречним лише для дорослих.

4.2 Дозування і спосіб застосування

Нанесення на шкіру.

Катетеризація або пункція вен:

Дозування:
Дорослі, включаючи осіб похилого віку, а також діти від 1 місяця життя:
Діти та підлітки:
Застосування лікарського засобу Наноліпо в цьому показанні не рекомендується для немовлят
молодше 1 місяця життя.
Способу застосування:
Нанести 1 г до 2,5 г крему на шкіру, щоб покрити площу розміром 2,5 см х 2,5 см (6,25 см²), в місці виконання катетеризації або пункції вени. У немовлят віком до 1 року не слід наносити більше 1 г крему. 1 г крему, що відповідає приблизно 5 см лінії крему, витиснутого з трубки 5 г або 3,5 см лінії крему, витиснутого з трубки 30 г.
Після витискування крему не терти його у шкіру, а місце нанесення крему можна накрити
оклюзивним пов'язанням, щоб запобігти порушенню дії лікарського засобу пацієнтом або іншими зовнішніми чинниками. Правильне знеболювання повинно настати через 30 хвилин, однак лікарський засіб Наноліпо може бути застосований до 5 годин під оклюзивним пов'язанням. Перед початком процедури лікарський засіб Наноліпо слід видалити за допомогою бавовняної гази, а місце для катетеризації або пункції вени слід підготувати звичайним способом. Процедуру слід почати негайно після видалення крему.
Максимальний час застосування крему для катетеризації вен у немовлят віком від 1 до 3 місяців не повинен перевищувати 60 хвилин. Максимальний час застосування крему для катетеризації вен у немовлят віком від 3 до 12 місяців не повинен перевищувати 4 години. Максимальний час застосування крему для катетеризації вен у немовлят віком від 12 місяців, дітей і підлітків, а також дорослих не повинен перевищувати 5 годин.

Болючі місцеві втручання на великих ділянках неушкодженої шкіри:

Дозування:
Дорослі, включаючи осіб похилого віку
Діти та підлітки:
Застосування лікарського засобу Наноліпо в цьому показанні не рекомендується для пацієнтів молодше 18 років.
Способу застосування:
Нанести крем у дозі близько 1,5 г до 2 г лікарського засобу Наноліпо на 10 см² шкіри або кратну площу до максимальної площі 300 см². Лікарський засіб слід застосовувати до досягнення відповіді; у клінічних дослідженнях відповідь на лікарський засіб наставала через 30 до 60 хвилин.
Типові великі кількості становлять 30 г–40 г / 200 см² (близько 10 см х 20 см, що відповідає площі обличчя), 45 г–60 г / 300 см² (близько 10 см х 30 см, що відповідає площі руки).
Непрямі дані свідчать про те, що багаторазове застосування лікарських засобів для місцевого знеболювання, що містять лідокаїн, може призвести до системної акумуляції лідокаїну. У зв'язку з цим лікарського засобу Наноліпо не слід застосовувати повторно перед закінченням 12 годин після його видалення, застосовуючи максимально 2 дози протягом 24 годин.
Лікарський засіб Наноліпо слід наносити рівномірно у визначеній дозі, у шарі однакової товщини на ділянці шкіри, що піддається місцевому втручанню. Місце нанесення крему можна закрити, щоб запобігти порушенню дії лікарського засобу до досягнення відповідного знеболювання.
Перед початком процедури лікарський засіб Наноліпо слід видалити за допомогою бавовняної гази, а місце для місцевого втручання слід підготувати звичайним способом. Процедуру слід почати негайно після видалення крему.

4.3 Протипоказання

Гіперчутливість до активної речовини або інших лікарських засобів для місцевого знеболювання
амідової структури або до будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у пункті 6.1.
Гіперчутливість до сої або арахісу.

4.4 Спеціальні попередження та заходи обережності під час застосування

Лише для зовнішнього застосування.
Слід уникати контакту лікарського засобу з очима.
Не застосовувати на подразнену шкіру або у разі надмірного подразнення.
У разі загострення симптомів, тривалого збереження незмінених симптомів протягом понад сім днів
або зникнення симптомів і їх повторного виникнення протягом кількох днів, слід припинити застосування лікарського засобу та проконсультуватися з лікарем.
Не застосовувати у великих кількостях на подразнену або опалену шкіру.
Лікарський засіб Наноліпо містить пропіленгліколь, який може призвести до подразнення.
Лікарського засобу Наноліпо не слід застосовувати на рани, слизові оболонки або у пацієнтів
з атопічним дерматитом, через відсутність даних клінічних досліджень з цього питання.
Лікарський засіб Наноліпо містить гідрогенізовану соєву лецитину. Не слід застосовувати цей лікарський засіб у разі алергії на арахіс або сою.
Нанесення лідокаїну на велику площу або тривале застосування може призвести до системного всмоктування лідокаїну, що призводить до виникнення важких побічних ефектів.
Дослідження на тваринах (морських свинках) показали, що лідокаїн має ототоксичну дію після закроплення в середнє вухо. У тих самих дослідженнях не виявлено жодних порушень після введення лідокаїну в зовнішній слуховий проход.
Лідокаїн не слід застосовувати в будь-яких клінічних умовах, при яких можлива проникнення або переміщення лікарського засобу за барабанну перетинку в середнє вухо.
Нанесення лідокаїну на шкіру може призвести до тимчасового місцевого бліднення шкіри, а потім тимчасового червоніння.
ЗАХОДИ ОБЕРЕЖНОСТІ
Загальні: Повторні дози лідокаїну можуть збільшувати концентрацію лідокаїну в крові. Слід бути обережним при застосуванні лідокаїну у пацієнтів, які можуть бути більш чутливими до системної дії лідокаїну, у тому числі у пацієнтів із важкими захворюваннями, ослаблених або похилого віку.
Слід уникати контакту лідокаїну з очима, оскільки дослідження на тваринах показали, що це призводить до серйозного подразнення ока. Також втрата захисних рефлексів може полегшити подразнення рогівки та потенційне її пошкодження. Не встановлено всмоктування лідокаїну в кон'юнктиві.
У разі контакту крему з оком слід негайно промити око водою або розчином хлору натрію та захистити око до відновлення чутливості.
Не виявлено чутливості до лідокаїну у пацієнтів, алергічних до похідних пара-амінобензойної кислоти (прокайн, тетракайн, бензокаїн тощо); однак слід бути обережним при застосуванні лідокаїну у пацієнтів з алергією в анамнезі, особливо якщо етіологічний чинник не встановлено. Через нездатність до правильного метаболізму лікарських засобів для місцевого знеболювання пацієнти з важкими захворюваннями печінки належать до групи підвищеного ризику виникнення токсичної концентрації лідокаїну в крові.
При застосуванні лідокаїну слід повідомити пацієнта, що знеболюванню поверхневого шару шкіри може супроводжуватися блокадою відчуття будь-яких подразників у ділянці, що піддається знеболюванню. Через це пацієнт повинен уникати ненавмисного пошкодження знеболюваної ділянки шкіри шляхом дряпання, тертя або впливу на неї крайніх високих або низьких температур до відновлення чутливості.
Лідокаїн у концентрації понад 0,5% має бактеріцидну та противірусну дію.
Через це рекомендується контролювати результати інтракутанних ін'єкцій живих вакцин (таких як вакцини БЦЖ).
Пацієнти, які приймають лікарські засоби протиаритмічні класу III (наприклад, аміодарон), повинні перебувати під суворим спостереженням і слід розглянути можливість моніторингу ЕКГ, оскільки вплив на серце може сумуватися.
Діти та підлітки
Не проводилися дослідження щодо ефективності лікарського засобу при знеболюванні під час пункції п'яти у новонароджених.

4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Слід бути обережним при застосуванні лідокаїну у пацієнтів, які приймають лікарські засоби протиаритмічні класу I і III (наприклад, токаїнід та мексилетин), оскільки токсичні ефекти лікарських засобів сумуються та зазвичай синергістичні.
Лікарські засоби, які зменшують кліренс лідокаїну (наприклад, циметидин або лікарські засоби бета-адренолітичні, наприклад проpranolол), можуть призвести до потенційно токсичних концентрацій лідокаїну в крові, коли лідокаїн застосовується у великих дозах протягом тривалого періоду. Такі взаємодії не повинні мати клінічного значення при короткочасному застосуванні лідокаїну (наприклад, лікарського засобу Наноліпо) у рекомендованих дозах.
Слід враховувати ризик додаткової системної токсичності при застосуванні великих доз лікарського засобу Наноліпо у пацієнтів, які вже приймають інші лікарські засоби для місцевого знеболювання.
Діти та підлітки
Не проводилися конкретні дослідження щодо взаємодій у дітей. Можно очікувати, що взаємодії у дітей та підлітків подібні до тих, що спостерігаються у дорослих.

4.6 Вплив на фертильність, вагітність і лактацію

Вагітність
Хоча при місцевому застосуванні лідокаїн всмоктується в організм у незначній кількості, застосування лікарського засобу Наноліпо у вагітних жінок слід проводити з обережністю через відсутність даних або недостатню кількість даних клінічних досліджень у вагітних жінок. Дослідження на тваринах щодо репродуктивної токсичності недостатні, однак не свідчать про будь-який прямий або непрямий негативний вплив лікарського засобу на вагітність, розвиток ембріона та плода, перебіг пологів чи постнатальний розвиток нащадків. Встановлено токсичну дію на репродуктивну функцію при підшкірному та внутрішньом'язовому введенні великих доз лідокаїну, які значно перевищують експозицію при місцевому застосуванні на шкіру (див. пункт 5.3).
Лідокаїн проникає через плацентарний бар'єр та може всмоктуватися тканинами плода. Розсудливим та обґрунтованим є припущення, що лідокаїн вже застосовувався у багатьох вагітних жінок та жінок репродуктивного віку. Наразі не повідомлялося про жодних конкретних порушень репродукції, наприклад, збільшення частоти вад та порушень розвитку або інших прямих чи непрямих негативних ефектів щодо плода.
Грудне вигодовування
Лідокаїн виділяється в грудне молоко, однак у кількості, яка практично не становить ризику для дитини при застосуванні лікарського засобу в терапевтичних дозах.
Лікарський засіб Наноліпо може бути застосований під час грудного вигодовування, якщо це клінічно доречне.
Фертильність
Відсутні дані щодо впливу лідокаїну на фертильність. Дослідження на тваринах не виявили жодних порушень фертильності самців чи самиць щурів (див. пункт 5.3).

4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми

Лікарський засіб Наноліпо не має впливу або має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми.

4.8 Побічні ефекти

Часті побічні ефекти включають подразнення, червоніння, свербіж або висип.
У рідких випадках застосування лікарських засобів для місцевого знеболювання було пов'язано з алергічними реакціями, включаючи анафілактичний шок.
Підразнення рогівки після ненавмисного контакту ока з лікарським засобом.

Діти та підлітки
Частота виникнення, вид та інтенсивність побічних ефектів подібні у дітей та підлітків та дорослих.
Звіт про підозрювані побічні ефекти
Після реєстрації лікарського засобу важливим є звіт про підозрювані побічні ефекти. Це дозволяє безперервно моніторити співвідношення користі та ризику застосування лікарського засобу. Особи медичного персоналу повинні звітувати про будь-які підозрювані побічні ефекти через Відділ моніторингу небажаних ефектів лікарських засобів Державного агентства лікарських засобів України.
вул. Щусєва, 14
03022 Київ
Тел.: +38 (044) 279-64-04
Факс: +38 (044) 279-64-04
Електронна пошта: [[email protected]](mailto:[email protected])
Веб-сайт: dkls.gov.ua
Побічні ефекти також можна звітувати безпосередньо підвіному суб'єкту відповідальному за реєстрацію лікарського засобу.

4.9 Передозування

Передозування лікарського засобу Наноліпо малоймовірне, однак системні симптоми токсичності повинні бути подібні до тих, що спостерігаються при введенні лідокаїну іншими шляхами.
Системні симптоми токсичності можуть включати розмитування зору, головокружіння або спання, труднощі з диханням, тремор, біль у грудній клітці або нерегулярний пульс.

5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

5.1 Фармакодинамічні властивості

Фармакотерапевтична група: Лікарські засоби, що містять місцеві анестетики, лідокаїн, Код
АТС: N01BB02
Механізм дії та фармакодинамічні властивості
Лікарський засіб Наноліпо, нанесений на неушкоджену шкіру, забезпечує знеболювання шкіри
через вивільнення лідокаїну з крему до шарів епідермісу та дерми, а також акумуляцію лідокаїну в ділянці шкірних рецепторів болю та нервових закінчень. Лідокаїн є амідним лікарським засобом для місцевого знеболювання, який стабілізує мембрани нейронів шляхом інгібування потоку іонів, необхідного для ініціювання та проведення нервових імпульсів, що призводить до місцевого знеболювання ділянки, що піддається дії лікарського засобу. Основна дія лікарського засобу полягає в блокуванні залежних від напруги натрієвих каналів.
Початок дії, якість та тривалість знеболювання шкіри лідокаїном залежать в основному від часу контакту крему зі шкірою. Лікарський засіб Наноліпо може призвести до тимчасового місцевого звуження периферійних кровоносних судин, а потім тимчасового розширення судин в місці застосування лікарського засобу.
Клінічна ефективність та безпека застосування
У клінічних дослідженнях встановлено, що лікарський засіб Наноліпо забезпечує надійне знеболювання при застосуванні протягом 30 до 60 хвилин. Крем може залишатися на шкірі довше, якщо не досягнуто належного знеболювання. Слід бути особливо обережним при застосуванні лікарського засобу Наноліпо на великих ділянках шкіри протягом понад 2 годин.
Встановлено, що при застосуванні лікарського засобу Наноліпо в пропонованому діапазоні дозування на неушкоджену шкіру місцевої токсичності лікарського засобу Наноліпо є незначною. Частота виникнення системних побічних ефектів повинна бути прямо пропорційна площі та часу експозиції до лікарського засобу.
Діти та підлітки
У клінічних дослідженнях щодо катетеризації вен у дітей застосування лікарського засобу Наноліпо було пов'язано з вищим відсотком успішної катетеризації вени, меншим відчуттям болю, коротшим загальним тривалістю процедури та меншими змінами шкіри у дітей, яким проводили катетеризацію вени. Частота виникнення побічних ефектів була низькою. Лікарський засіб Наноліпо забезпечував задовільне знеболювання шкіри перед процедурою катетеризації вени через 30 хвилин застосування без оклюзивного пов'язання у дітей.
Максимальний час застосування крему для катетеризації вен у немовлят віком від 1 до 3 місяців не повинен перевищувати 60 хвилин, у немовлят віком від 3 до 12 місяців не повинен перевищувати 4 години, а у немовлят віком від 12 місяців, дітей та підлітків, а також дорослих не повинен перевищувати 5 годин.

5.2 Фармакокінетичні властивості

Всмоктування, розподіл, метаболізм та виведення
Не проводилися дослідження фармакокінетичних властивостей лікарського засобу Наноліпо на тваринах. Однак доступна значна кількість даних щодо фармакокінетичних властивостей лідокаїну, отриманих під час його тривалого застосування у світі як лікарського засобу для місцевого знеболювання. Кількість системно всмокнутого лідокаїну безпосередньо залежить як від часу контакту крему зі шкірою, так і площі шкіри, на яку нанесено лікарський засіб. Не відомо, чи метаболізується лідокаїн у шкірі. Лідокаїн швидко метаболізується в печінці до кількох метаболітів, включаючи моноетилгліцинксилідид (МЕГХ) та гліцинксилідину (ГХ), які обидва мають фармакологічну дію, порівнянну з лідокаїном, але не таку сильну. Метаболіт 2,6-ксилідина має невідому фармакологічну дію, але має канцерогенну дію у щурів.
Після внутрішньовенного введення концентрації МЕГХ і ГХ в крові становлять відповідно 11% та 5-11%. Період напіввиведення лідокаїну з крові після внутрішньовенного введення становить близько 65-150 хвилин (середнє 110, ±24 СТ, n=13). Період напіввиведення лідокаїну з крові після внутрішньовенного введення може бути подовжений у пацієнтів із порушенням функції серця або печінки. Більше 98% всмокнутої дози лідокаїну можна виявити в сечі у вигляді метаболітів або вихідного лікарського засобу. Системний кліренс становить 10-20 мл/хв/кг маси тіла (середнє 13, ±3 СТ, n=13).
Після місцевого застосування на неушкоджену шкіру всмоктування лідокаїну дуже повільне.
Збільшене всмоктування повинно відбуватися при застосуванні лікарського засобу на слизові оболонки або попередньо ушкоджену шкіру. Дані фармакокінетики підтверджують, що системні концентрації лідокаїну нижчі за системну терапевтичну концентрацію, яка становить 1 мкг/мл, при застосуванні лікарського засобу Наноліпо в рекомендованій дозі на різних ділянках шкіри.
Діти та підлітки
Під час дослідження щодо застосування лікарського засобу Наноліпо для катетеризації вен у дітей різного віку максимальна концентрація активної речовини в крові була дуже низькою (0,3 мкг/мл або нижче). Це було значно нижче потенційно токсичної концентрації в крові компонентів лікарського засобу.

5.3 Передклінічні дані про безпеку

Наразі не проводилися детальні токсикологічні дослідження лідокаїну або лікарського засобу Наноліпо, однак доступна відповідна передклінічна інформація з численних окремих досліджень на тваринах.
Великі кількості лідокаїну, введені в кровообіг, можуть призвести до об'єктивних та суб'єктивних симптомів токсичності, які в основному пов'язані з впливом на центральну нервову систему та серцево-судинну систему. Через те, що лідокаїн проникає через плацентарний бар'єр, існує також ризик токсичного впливу на плід. Імовірність побічних ефектів у плода збільшується при виникненні кислотозу, який призводить до акумуляції лікарського засобу в плоді.
Лідокаїн може призвести до метгемоглобінемії, однак частота її виникнення значно нижча, ніж у випадку з метгемоглобінемією, спричиненою прилокаїном, тому цей ризик вважається дуже низьким, особливо при місцевому застосуванні.
Потенційна мутагенна дія лідокаїну досліджувалася у тесті Емеса, а також за допомогою аналізу структурних порушень хромосом в людських лімфоцитах in vitro та в мікроядерному тесті на мишах in vivo. У цих дослідженнях не виявлено жодної мутагенної дії. Метаболіт лідокаїну 2,6-диметиланілін виявляв ознаки генотоксичної дії. У передклінічних дослідженнях токсичності при тривалій експозиції виявлено, що ці метаболіти мають канцерогенну дію. Після місцевого застосування на неушкоджену шкіру всмоктування лідокаїну дуже повільне, тому утворення значних кількостей системної 2,6-диметиланіліну малоймовірне.
Дослідження на тваринах щодо потенційної репродуктивної та ембріофетальної токсичності лідокаїну не виявили жодних даних про значну тератогенну дію лідокаїну, однак виявили деякі поведінкові ефекти при високих концентраціях лікарського засобу.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ

6.1 Перелік допоміжних речовин

Бензиловий спирт
Карбомер 940
Холестерин
Гідрогенізована соєва лецитина
Полісорбат 80
Пропіленгліколь
Троламін
all-rac-α-Токоферил ацетат
Очищена вода

6.2 Несумісності

Не застосовується.

6.3 Термін придатності

3 роки
Термін придатності після першого відкриття тюбика: 6 місяців

6.4 Спеціальні заходи обережності під час зберігання

Відсутні спеціальні рекомендації щодо умов зберігання лікарського засобу.
Умови зберігання лікарського засобу після першого відкриття тюбика див. пункт 6.3.

6.5 Тип та вміст упаковки

Упаковки містять 5 г або 30 г лікарського засобу. Обидва розміри упаковок складаються з:

• алюмінієвої тюбіки, покритої з внутрішньої сторони епоксидно-фенольним лаком, з кришкою з ПП або
• алюмінієвої тюбіки, покритої з внутрішньої сторони лаком з поліаміду-іміду, з кришкою з HDPE.

Наступні типи упаковок затверджені для обігу, однак не всі розміри упаковок повинні бути в обігу:

• 1) картонна упаковка, що містить одну тюбик 5 г.
• 2) картонна упаковка, що містить п'ять тюбиків 5 г.
• 3) картонна упаковка, що містить одну тюбик 5 г та два оклюзивні пов'язання Tegaderm®.
• 4) картонна упаковка, що містить п'ять тюбиків 5 г та десять оклюзивних пов'язань Tegaderm®.
• 5) картонна упаковка, що містить одну тюбик 30 г.

Не всі розміри упаковок повинні бути в обігу.

6.6 Спеціальні заходи обережності під час утилізації

Відсутні спеціальні вимоги щодо утилізації.

7. ПОДВІЙНИЙ СУБ'ЄКТ, ЯКИЙ ОТРИМАВ ДОЗВІЛ НА РЕЄСТРАЦІЮ

ДОЗВІЛ НА РЕЄСТРАЦІЮ

Adamed Pharma S.A.
П'єнкув, вул. М. Адамкевича 6А
05-152 Чоснув
Польща

8. НОМЕР ДОЗВІЛУ НА РЕЄСТРАЦІЮ

23052

9. ДАТА ВИДАННЯ ПЕРШОГО ДОЗВІЛУ НА РЕЄСТРАЦІЮ

І ДАТА ОСТАННЬОГО ПРОТЯГНЕННЯ ДОЗВІЛУ

Дата видання першого дозволу на реєстрацію: 15 березня 2016
Дата останнього продовження дозволу: 1 липня 2021

10. ДАТА ЗАТВЕРДЖЕННЯ ЧИ ЧАСТКОВОЇ ЗМІНИ ТЕКСТУ

ХАРАКТЕРИСТИКИ ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ

• 21.07.2022