Лігноцаін 2%

2. Перш ніж використовувати Ліньокайн 2%

• • Головні протипоказанняВведення розчину Ліньокайн 2% протипоказано при наявності наступних станів:
• гіперчутливість до місцевих анестетиків групи амідів; можливе застосування після визначення безпечної дози методом поступового збільшення дози, з дотриманням всіх заходів безпеки;
• блокади передсердно-шлуночкові II або III ступеня, блокади гілок пучка Гіса;
• недостатність автоматизму серця.
• • Протипоказання, пов'язані з застосуванням як знеболювального засобуНе слід проводити ін'єкції в м'язи. Розчин 2% лідокаїну не повинен застосовуватися для усунення болю в акушерстві. Також слід звернути увагу на особливі протипоказання при проведенні епідурального (спінального) і позаопонового (надтвердоутворного) знеболювання, наприклад:
• недостатність об'єму крові;
• порушення згортання крові;
• збільшення внутрішньочерепного тиску.

Спінальне знеболювання (підпайєчникове) не повинно проводитися у молодих людей і дорослих у віці до 30 років через часте виникнення в цій віковій групі головного болю, пов'язаного зі спінальним знеболюванням.
Інструкції щодо безпеки при позаопонових (надтвердоутворних) і спінальних знеболюваннях у умовах профілактики тромбоемболічних ускладнень див. пункт «Заходи обережності при застосуванні в місцевому знеболюванні».

• • Протипоказання, пов'язані з застосуванням як протиаритмічного засобуПрепарат Ліньокайн 2% не повинен застосовуватися в наступних випадках:
• блокади передсердно-шлуночкові II і III ступеня, блокади гілок пучка Гіса;
• недостатність автоматизму серця;
• гостра недостатність серця (вивідна кількість лівого шлуночка менше 35%), якщо тільки аритмія камер не загрожує життю;
• гіперчутливість до місцевих анестетиків групи амідів;
• недостатність нирок і печінки.

Заходи обережності

У пацієнтів, які приймають антикоагулянти (наприклад, гепарин), нестероїдні протизапальні препарати або засоби, що заміщають плазму, після ін'єкції місцевого анестетика слід очікувати підвищеного ризику кровотечі. Тому в разі цих пацієнтів необхідно попередньо перевірити стан системи згортання крові (див. також нижче).
У разі кислотози, зв'язування лідокаїну з білками плазми знижується, що призводить до збільшення концентрації вільної лідокаїни. У таких ситуаціях дія лідокаїни може бути посилена.

• Заходи обережності при застосуванні в місцевому знеболюванніПеред початком кожного знеболювання необхідно забезпечити адекватне відновлення об'єму крові та, при необхідності, виправити гіповолемію. Під час знеболювання областей в районі шиї і голови пацієнти піддаються підвищеному ризику токсичної дії препарату на центральну нервову систему. Кровообіг у пацієнтів, які приймають препарат, повинен бути уважно моніторований. Повинні бути доступні всі інструменти і препарати, необхідні для порятунку життя, включаючи штучне дихання, протидргавкові препарати і реанімаційне обладнання. Аналогічно, перед ін'єкцією позаопонового знеболювання слід забезпечити доступ до повного реанімаційного обладнання, наприклад, апарату для інтубації, подачі кисню і засобів для екстреної допомоги при токсичних реакціях. Для уникнення небажаних дій слід звернути увагу на наступні рекомендації:
• Створити внутрішньовенний доступ у пацієнтів групи ризику, коли застосовуються дози, що перевищують на понад 25% максимально рекомендовані дози.
• Застосовувати мінімально можливі дози.
• Не застосовувати регулярно препарати, що звужують кровоносні судини, в поєднанні з місцевим знеболюванням.
• Забезпечити правильне положення пацієнта.
• Виконувати аспірацію в двох напрямках (обертати голку!).
• Якщо можливо, уникати ін'єкцій в області, уражені станом запалення, через можливість підвищеного системного всмоктування і слабшої дії.
• Вводити препарат місцевого знеболювання повільно!
• Моніторувати артеріальний тиск, пульс і ширину зіниць.
• Дотримуватися всіх загальних і спеціальних протипоказань, а також взаємодії з іншими препаратами. У пацієнтів, які приймають антикоагулянти (наприклад, гепарин), нестероїдні протизапальні препарати чи засоби, що заміщають плазму, випадкове пошкодження кровоносного судини під час знеболювання може призвести до серйозних ускладнень у вигляді кровотечі; у таких пацієнтів також слід враховувати підвищене загальне ризик кровотечі під час ін'єкції місцевого анестетика. При необхідності слід провести відповідний вимір часткової тромбопластинової часу (ПТЧ) або тромбопластинового часу при використанні каолін-кефалін (аПТЧ) та швидкість кровотечі і встановити кількість тромбоцитів. Такі ж дослідження слід провести у пацієнтів, які мають отримати спінальне або позаопонове знеболювання під час профілактичної терапії проти тромбоемболічних ускладнень за допомогою гепарину в низьких дозах. Місцеве знеболювання повинно проводитися з особливою обережністю у пацієнтів, які приймають низькомолекулярний гепарин (НМГ) у рамках профілактики тромбоемболічних ускладнень.

Встановлення часу кровотечі є необхідним у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні препарати протягом п'яти днів безпосередньо перед спінальним або позаопонованим знеболюванням.

• Заходи обережності при застосуванні в антиаритмічній терапіїПід час тривалого застосування лідокаїну поза шлунком слід регулярно моніторувати водний баланс, концентрацію електролітів у сироватці та кислотно-лужний баланс.

Застосування з харчами і напоями

Вживання харчових продуктів не впливає на ефективність препарату.

Вагітність або годування грудьми

Немає достатніх даних, щоб однозначно оцінити безпеку застосування лідокаїну під час вагітності.
Відносно застосування в антиаритмічній терапії, лідокаїн повинен застосовуватися вагітним жінкам лише за дуже важливих показань і в мінімально можливих дозах.
Відносно застосування в місцевому знеболюванніпід час вагітності, слід звернути увагу на те, що хоча ця техніка пов'язана з мінімальним ризиком серед різних медичних втручань, лідокаїн повинен застосовуватися лише після ретельного аналізу потенційних вигод і ризиків, якщо немає безпечніших методів лікування.
Позаопонове знеболювання (надтвердоутворне) у поłożництві протипоказано в випадках, коли можна передбачити велику кровотечу або коли плацента глибоко вростає.
У рідких випадках, під час пологів, при яких застосовувалося місцеве знеболювання лідокаїном, у новонароджених могли виникнути симптоми токсичності: брадикардія, блокада передсердно-шлуночкова і тахікардія шлуночків.
Невідомо, чи проникає лідокаїн у грудне молоко. У зв'язку з цим, застосування лідокаїну під час годування грудьми вимагає обережності.

Керування транспортними засобами і робота з механізмами

Після застосування лідокаїну в хірургічних, стоматологічних або інших процедурах, при яких препарат застосовувався на великих поверхнях тіла, лікар повинен оцінити, чи здатний пацієнт керувати транспортним засобом або обслуговувати механічні пристрої.

Застосування з іншими препаратами

Слід бути обережним при застосуванні лідокаїну у пацієнтів, які приймають седативні препарати, які впливають на діяльність центральної нервової системи. Відомий антагонізм між місцевими анестетиками та седативними або снодійними препаратами (наприклад, діазепамом). Останні підвищують поріг судом у центральній нервовій системі. Це слід враховувати при моніторингу пацієнтів для виявлення симптомів токсичності лідокаїну.
Обережність також необхідна у пацієнтів, які лікуються проpranolолом, ділтіаземом, верапамілом і норепінефрином. Ці препарати знижують кліренс лідокаїну і підвищують її концентрацію в сироватці, сприяючи збільшенню періоду її напіврозпаду. У зв'язку з цим слід враховувати можливість кумуляції лідокаїну.
Лідокаїн повинен застосовуватися з особливою обережністю у пацієнтів, які приймають одночасно циметидин. Через зниження перфузії печінки і гальмування мікросомальних ферментів печінки може відбутися виникнення токсичних концентрацій лідокаїну в сироватці навіть при застосуванні нормальних доз, що вводяться при блокаді міжреберних нервів.
Одночасне застосування лідокаїну і априндину може привести до сумування небажаних дій. Через подібну хімічну будову, небажані дії априндину і лідокаїну є подібними.
Згідно повідомлень, існує синергізм між місцевими анестетиками та препаратами, що мають центральну діяння, хлороформом, ефіром і тіопенталом, щодо центральних депресивних дій.
Глікозиди серця знижують токсичність лідокаїну.
Під впливом лідокаїну збільшується дія недеполяризуючих м'язових релаксантів, особливо хлориду суksamетонію.
Препарати, що стимулюють метаболізм печінки, шляхом індукції мікросомальних ферментів, наприклад, барбітурати (головним чином фенобарбітал) або фенітоїн, збільшують кліренс лідокаїну з сироватки, знижуючи її ефективність.
При одночасному застосуванні лідокаїну і інгалаційних анестетиків загального дії може збільшитися депресивна дія.

• Інші взаємодії, важливі при застосуванні в місцевому знеболюванніМісцеве знеболювальне дія триває при застосуванні в поєднанні з препаратами, що звужують кровоносні судини. Одночасне застосування алкалоїдів споришу, наприклад, ерготаміну, з адреналіном, яка може бути присутньою в поєднанні з місцевим анестетиком, може призвести до значного зниження артеріального тиску. Поєднання різних місцевих анестетиків може привести до сумування їх впливу на серцево-судинну систему і центральну нервову систему. Дія місцевого анестетика лідокаїну може бути подовжена шляхом додавання невеликих кількостей атропіну. Ймовірно, це пов'язано зі зниженням проникності тканин під впливом атропіну. Низькі дози фізостигміну можуть захистити від токсичних ефектів дії лідокаїну.
• Інші взаємодії, важливі при застосуванні в антиаритмічній терапіїЯкщо лідокаїн застосовується одночасно з іншими антиаритмічними препаратами, такими як бета-блокатори або блокатори кальцієвих каналів, ефект гальмування передсердно-шлуночкового і шлуночкового провідництва може збільшитися. Одночасне застосування адреналіну або норепінефрину може привести до значного збільшення небажаних серцевих дій.

3. Як застосовувати Ліньокайн 2%

Дозування і спосіб застосування препарату

Дозування

• Місцеве знеболюванняЗазвичай слід застосовувати мінімально можливу дозу, яка забезпечує достатнє знеболювання. Дозу слід індивідуально підбирати залежно від віку і маси тіла пацієнта, а також від обставин кожного випадку. При ін'єкції в тканини, що характеризуються значним системним всмоктуванням, без одночасного застосування препаратів, що звужують кровоносні судини, одноразова доза лідокаїну не повинна перевищувати 300 мг. Якщо застосовується в поєднанні з препаратами, що звужують кровоносні судини, не слід перевищувати 500 мг на одну дозу. У пацієнтів похилого віку та у дітей дозу слід індивідуально підбирати.

Для подовження знеболювання лідокаїн можна застосовувати в поєднанні з препаратами, що звужують кровоносні судини, наприклад, адреналіном. Встановлено, що корисно додавання адреналіну в концентрації 1:100 000 до 1:200 000. Особливо в стоматології може бути необхідним застосування місцевого знеболювання в поєднанні з препаратами, що звужують кровоносні судини. Однак лідокаїн в поєднанні з адреналіном повинен застосовуватися лише в разі знеболювання на лиці (зуби, рот, щелепи).

У дітей слід застосовувати нижчі концентрації анестетика. Дозу слід обчислювати індивідуально, враховуючи вік і масу тіла пацієнта.
Нижчі дози слід застосовувати у пацієнтів із поганим загальним станом здоров'я та при зниженій здатності зв'язування з білками (внаслідок, наприклад, ниркової чи печінкової недостатності, онкологічних захворювань чи вагітності).
У пацієнтів із нирковою недостатністю спостерігалося коротше знеболювання. Це явище можна пояснити прискореним системним всмоктуванням внаслідок кислотози або підвищеного хвилинного об'єму серця.
Пацієнти з захворюваннями печінки демонструють знижену толерантність до місцевих анестетиків амідової структури через зниженний печінковий метаболізм і обмежену синтезу білків, що призводить до меншого ступеня зв'язування анестетика з білками. У таких випадках рекомендується зниження доз.

• Лікування гострої тахікардії шлуночків або тахіаритміїДоросліСпочатку 70-100 мг (1-1,5 мг/кг маси тіла) моногідрату хлориду лідокаїну, що відповідає 3,5-5 мл (0,05-0,075 мл/кг маси тіла) препарату Ліньокайн 2%, повільно внутрішньовенно.

Швидкість введення не повинна перевищувати 25 мг/хв, що відповідає 1,25 мл препарату Ліньокайн 2%/хв.
Якщо терапевтичний ефект першої дози є недостатнім, через 10-15 хвилин можна застосувати другу дозу, рівну одній третині до половини початкової дози.
За одну годину можна застосувати не більше 200-300 мг хлориду лідокаїну (моногідрату), що відповідає 10-15 мл препарату Ліньокайн 2%.
Для підтримання терапевтичної концентрації лідокаїну в сироватці (1,5-5 мг/л) слід застосовувати хлорид лідокаїну (моногідрат) внутрішньовенно з швидкістю 20-50 мкг/кг маси тіла/хв, що відповідає 0,001-0,0025 мл препарату Ліньокайн 2%/кг маси тіла/хв.
Влив можна приготувати шляхом додавання 1000 мг хлориду лідокаїну (моногідрату), що відповідає 50 мл препарату Ліньокайн 2%, до 500 мл розчину глюкози або фізіологічного розчину.
Пацієнту масою 70 кг слід вводити 1-2 мл цього розчину на хвилину, що відповідає 2-4 мг моногідрату хлориду лідокаїну на хвилину.
Дозу слід підбирати індивідуально залежно від терапевтичної дії.
Після тривалого вливу лідокаїну (понад 12 годин) слід очікувати кумуляції через подовження біологічного періоду напіврозпаду лідокаїну і слід відповідним чином знижувати дозу.
Дозу слід також знижувати у пацієнтів із серцевою недостатністю чи захворюваннями печінки, у пацієнтів, які приймають препарати, що посилюють дію лідокаїну (див. пункт 4.5 Взаємодії), під час вагітності та у пацієнтів віком понад 60 років.
Ниркова недостатність зазвичай не вимагає спеціального підбору дози, однак пацієнти цієї групи повинні бути під моніторингом для виявлення токсичних ефектів, пов'язаних з нагромадженням активних метаболітів.
Підбір дози антиаритмічних препаратів вимагає ретельного моніторингу стану серця. Слід забезпечити доступ до реанімаційного обладнання та можливість контролювати діяльність серця на моніторі. Під час терапії діяльність серця повинна бути під контролем у регулярних інтервалах часу, наприклад, стандартне ЕКГ раз на місяць або тривале ЕКГ раз на три місяці. За необхідності слід також провести електрокардіографію під час фізичного навантаження. Якщо один або кілька параметрів будуть свідчити про погіршення діяльності серця, наприклад, подовження інтервалу QRS або QT на понад 25%, подовження інтервалу PQ на понад 50%, збільшення QT понад 500 мс, або якщо кількість і (або) ступінь важкості епізодів аритмії серця збільшиться, необхідна зміна лікування.
Діти
Безпека і ефективність застосування лідокаїну у дітей не встановлені. Американське кардіологічне товариство (American Heart Association) у своїх «Стандартах і рекомендаціях щодо реанімації серцево-легеневої і кардіології в станах загрози» 1992 року рекомендує початкову дозу 1 мг/кг маси тіла, а потім - за необхідності - внутрішньовенний влив 20-50 мкг/кг маси тіла/хв. Для забезпечення достатньо високої концентрації лідокаїну в сироватці перед вливом можна застосувати другу дозу 1 мг/кг маси тіла.
Особливі рекомендації щодо дозування
У критичних випадках та при тривалому лікуванні рекомендується моніторинг концентрації лідокаїну в сироватці, підтримуючи її на рівні 3 (1,5-5) мг/л. Точне дозування слід визначати індивідуально для кожного пацієнта.
Тривалість застосування
Влив слід припинити негайно після стабілізації ритму серця або після появи перших ознак передозування.

Спосіб застосування

• Місцеве знеболюваннязалежно від анестезіологічної процедури, розчин вводиться шляхом підшкірної, внутрішньошкірної або позаопонової ін'єкції, вводиться в обмежений простір тканини (інфільтраційне знеболювання) або застосовується місцево шляхом наколу, відповідного до конкретної анатомічної ситуації.

Всі знеболювальні процедури повинні проводитися персоналом, який має відповідну кваліфікацію в галузі анестезіології.
Зазвичай, у разі тривалого знеболювання рекомендується застосування нижчих концентрацій.

• Лікування гострої тахіаритмії шлуночківПовільне внутрішньовенне введення або внутрішньовенний влив після розведення в відповідному допоміжному розчині.

Введенню лідокаїну повинно супроводжуватися постійним моніторингом ЕКГ, артеріального тиску і дихання пацієнта. У разі появи подовження інтервалу P-Q, розширення QRS або подальшого збільшення попереднього розширення комплексу QRS під час введення лідокаїну (що може бути першим ознакою передозування), або у разі загострення аритмії серця, введення лідокаїну слід припинити. У критичних ситуаціях, якщо виключено брадикардію, лідокаїн можна застосовувати при одночасному постійному моніторингу частоти серцевих скорочень.
Через відносно короткий час дії лідокаїну після ін'єкції слід застосувати тривалий влив, якщо це можливо, з використанням інфузійної помпи.
При застосуванні препаратів, що містять лідокаїн, слід враховувати, що дотепер не доведено, що лікування антиаритмічними препаратами класу I має вплив на тривалість життя.
Увага:
У пацієнтів під наркозом центральні порушення діяльності нервової системи можуть не проявлятися, і може виникнути раптове виникнення кардіологічних небажаних дій.

У разі введення надто великої дози препарату

Низькі, токсичні дози лідокаїну викликають збудження центральної нервової системи. Велике передозування, що призводить до високих, токсичних концентрацій у сироватці, викликає депресію центральних функцій.
Виділяють дві фази інтоксикації лідокаїном:
a)
Збудження
Центральна:
Неприємне відчуття в роті, парестезія мови, неспокій, делірій, судоми
Серцево-судинна:
Тахікардія, гіпертонія, жар
b)
Депресія
Центральна:
Кома, зупинка дихання
Серцево-судинна:
Неможливість виявити пульс, блідість, зупинка серцевої діяльності
На початковому етапі інтоксикації місцевими анестетиками у пацієнтів переважно спостерігаються симптоми збудження: неспокій, головокружіння, порушення слуху і зору, оніміння (головним чином у мові і роті), порушення мови (дисартрія). Тремор тіла або тремор м'язів може бути ознакою наближення судоми. Концентрації лідокаїну в сироватці, які не викликають судом, також можуть викликати сонливість або мати заспокійливу дію. Під час прогресуючої інтоксикації центральної нервової системи після фази судом відбувається наростаюче порушення функції стовбура мозку у вигляді депресії дихання та коми, а навіть смерті.
Раптове зниження артеріального тиску часто є першою ознакою кардіологічної токсичності лідокаїну. Зниження артеріального тиску в основному викликане негативним інотропним діянням лідокаїну та обмеженням серцевого викиду. Ці токсичні дії є менш небезпечними, ніж небажані дії нейрологічного характеру.

• Прервати введення анестетика.
• Забезпечити відкритість дихальних шляхів. Забезпечити вентиляцію киснем (100% О2) - підтримувану або контрольовану - спочатку за допомогою маски для дихання, а потім - за необхідності - також шляхом інтубації. Оксидація повинна продовжуватися до відновлення всіх критичних життєвих функцій до нормального стану.
• Уважно моніторувати артеріальний тиск, пульс і ширину зіниць. Ці заходи слід також вживати у разі випадкового загального спінального знеболювання, яке проявляється спочатку неспокій, шепелявість і сонливість, які можуть призвести до втрати свідомості і зупинки дихання. Крім того, слід вживати наступні додаткові терапевтичні заходи:
• У разі значного зниження артеріального тиску слід негайно знижувати положення голови пацієнта і вводити альфа-симпатоміметичний препарат у вигляді повільного внутрішньовенного введення (наприклад, 10-20 крапель розчину 1 мг ізопреналіну в 200 мл розчину глюкози). Додатково слід вводити також рідину (наприклад, розчин електролітів).
• При збільшенні нервового тонусу (брадикардія) слід вводити внутрішньовенно 0,5-1 мг атропіну.
• У разі судом слід вводити внутрішньовенно малі дози барбітуратів ультракороткої дії, наприклад, тіопенталу (50-100 мг), або діазепаму (5-10 мг), до моменту контролю над судомами. Якщо судоми тривають, слід вводити тіопентал (250 мг) та короткодійний м'язовий релаксант, проводити інтубацію і забезпечувати штучне дихання 100% киснем. Слід звернути увагу, що сама вентиляція киснем може бути достатнім лікуванням після появи перших ознак судом.
• Припускається, що принципи дій у разі зупинки серцевої діяльності відомі. У важких випадках рекомендується контакт із спеціалістом у галузі анестезіології та інтенсивної терапії. Застосування центральних стимуляторів є протипоказаним! Відсутня специфічна антидота. Лідокаїн не видаляється під час діалізу

4. Можливі побічні дії

Можливі побічні дії лідокаїну в основному такі ж, як і у випадку інших місцевих анестетиків амідової структури. Побічні системні дії, яких можна очікувати при концентраціях у сироватці, що перевищують 5-10 мг/л, пов'язані з деталями застосованої ін'єкційної техніки, порушеннями фармакокінетики або фармакодинаміки. Вони проявляються як нейрологічними, так і кардіологічними симптомами.
Артеріальний тиск зазвичай підвищується лише незначно при концентраціях лідокаїну в сироватці, що застосовуються стандартно в клінічній практиці, що є результатом позитивного інотропного та хронотропного дії. Раптове зниження артеріального тиску як ознака кардіотоксичної дії може бути першою ознакою відносного передозування препарату.
Аналогічно до інших місцевих анестетиків, застосування лідокаїну не можна виключити виникнення злоякісної гіпертермії. Зазвичай застосування лідокаїну вважається безпечним у пацієнтів із схильністю або злоякісною гіпертермією в анамнезі, хоча виникнення цього ускладнення було відзначено у одного пацієнта, який отримав позаопонове знеболювання за допомогою лідокаїну.
Після спінального знеболювання часто спостерігаються тимчасові болі в нижніх кінцівках і нижній частині спини. Такий біль може тривати до 5 днів і проходити самостійно.
Після центральних блокад нервів - головним чином після спінального знеболювання - рідко спостерігаються неврологічні ускладнення, такі як тривалі парестезії або паралічі нижніх кінцівок, а також порушення сечовиділення (наприклад, синдром кінського хвоста).
У дуже рідких випадках алергія на місцеві анестетики амідової структури може проявлятися у вигляді кропив'янки, набряку, бронхоспазму, порушень дихання або кровообігу.
Протияритмічна дія, що проявляється у вигляді змін у перебігу або загострення існуючої раніше аритмії, може призвести до серйозних порушень діяльності серця, що загрожують можливою зупинкою серцевої діяльності.
Місцеве тромботичне запалення судин може виникнути внаслідок тривалого вливу.

Зголошення підозрюваних побічних дій

Після реєстрації препарату важливо зголошувати підозрювані побічні дії. Це дозволяє безперервно моніторити співвідношення користі та ризику застосування препарату. Особи, що належать до фахового медичного персоналу, повинні zgолошувати всі підозрювані побічні дії через Відділ моніторингу небажаних дій лікарських засобів Державного реєстру лікарських засобів, медичних виробів та біоцидів:
Ал. Єрозолімські 181С, 02-222 Варшава
Тел.: + 48 22 49 21 301
Факс: + 48 22 49 21 309
веб-сайт: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Зголошуючи побічні дії, можна буде зібрати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.

5. Зберігання препарату Ліньокайн 2%

Зберігати при температурі нижче 25°C.

Термін придатності

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

6. Інша інформація

Для отримання більш детальної інформації зверніться до представника особи, відповідальної за випуск:

Польща

Aesculap Chifa Sp. z o.o. вул. Тисячоліття 14

64-300 Новий Томисль тел. (0-61) 44 20 100

Дата складання листківки: 2023-04-17