TANTUM ROZA

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ФЛУМАЗЕНИЛ-ВИСТА (FLUMAZENIL-VISTA)

Состав

действующее вещество: флумазенил; 1 мл раствора содержит флумазенила 0,1 мг; вспомогательные вещества: хлорид натрия, эдетат дисодия, уксусная кислота льдяная, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие терапевтические препараты. Антидоты. Код АТХ V03АВ25.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Флумазенил – это антагонист бензодиазепинов, производное имидазобензодиазепинов, который путем конкурентного взаимодействия специфически блокирует влияние веществ, действующих на рецептор бензодиазепина в центральной нервной системе (ЦНС). Сообщалось о нейтрализации парадоксальных реакций бензодиазепинов.

Фармакодинамические эффекты

Эксперименты, проведенные на животных, показали, что флумазенил не блокирует влияние агонистов бензодиазепиновых рецепторов, таких как барбитураты, миметики гама-аминомасляной кислоты и антагонисты рецепторов аденозина. Флумазенил блокирует действие небензодиазепиновых агонистов, таких как циклопиролоны (зопиклон) и триазолопиридазины. Гипно-седативные эффекты бензодиазепинов быстро исчезают (в течение 1–2 мин) после внутривенного введения флумазенила. В зависимости от разницы во времени элиминации между агонистом и антагонистом, эффект может повториться в течение нескольких часов. Флумазенил может иметь незначительную агонистическую (например, противосудорожную) активность. Клиническая эффективность и безопасность. Исследования на животных показали, что при длительном лечении флумазенилом возникал синдром отмены, включая судороги.

Фармакокинетика

Распределение

Флумазенил – это слабая липофильная основа. Флумазенил связывается примерно с 50% белков плазмы крови, среди которых 2/3 приходится на альбумин. Флумазенил интенсивно распределяется в позасосудистом пространстве. В течение фазы распределения концентрация флумазенила в плазме крови снижается с периодом наполовину выведения 4–5 минут. Объем распределения при достижении равновесной концентрации составляет 0,9–1,1 л/кг.

Метаболизм

Флумазенил подвергается интенсивному метаболизму в печени. Наиболее важным неактивным метаболитом в плазме крови (в свободной форме) и моче (в свободной и конъюгованной форме) является карбоновая кислота. Результаты фармакологических тестов показали, что этот метаболит не имеет агонистической или антагонистической бензодиазепиновой активности.

Выведение

Флумазенил почти полностью выводится с мочей. Это указывает на полное разрушение действующего вещества в организме. Исследования с меченым радиоизотопом лекарственного средства показали, что полное выведение происходит в течение 72 часов: 90–95% – с мочей и 5–10% – с калом. Элиминация проходит быстро, о чем свидетельствует короткий период наполовину выведения (40–80 минут). Суммарный клиренс флумазенила составляет 0,8–1,0 л/час/кг, метаболизм происходит преимущественно в печени.

Клинические характеристики

Показания

Лекарственное средство применяется для частичного или полного устранения центральных седативных эффектов бензодиазепина у взрослых и детей в возрасте от 1 года. Может применяться при анестезии и интенсивной терапии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов лекарственного средства.
• Лечение бензодиазепинами потенциально опасных для жизни состояний (например, контроль внутричерепного давления или эпилептический статус).
• Тяжелая интоксикация, вызванная циклическими антидепрессантами (судороги, фокальные судороги, пролонгация QRS, аритмия, мидриаз, антихолинергические симптомы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых пациентов. Флумазенил подавляет центральные эффекты бензодиазепинов путем конкурентного ингибирования на уровне рецепторов. Он также блокирует действие небензодиазепиновых агонистов (например, зопиклону, триазолопиридазинов) на бензодиазепиновые рецепторы. Однако флумазенил не блокирует действие лекарственных средств, которые не работают по этому механизму. Не наблюдается взаимодействие с другими депрессантами ЦНС.

Особенности применения

Мониторинг

При применении флумазенила для устранения седации, вызванной бензодиазепином, необходимо в течение длительного времени контролировать дозу, жизненные показатели (электрокардиограмма (ЭКГ)), пульс, оксиметрию, концентрацию внимания пациента и другие жизненные признаки, такие как частота сердечных сокращений (ЧСС), частота дыхания и артериальное давление), а также продолжительность эффекта используемого бензодиазепина относительно возникновения симптомов повторной седации, затруднения дыхания или других признаков остаточного эффекта бензодиазепина.

Тревога

Необходимо тщательно подбирать дозировку флумазенила для пациентов, которые страдают дооперационной тревогой или имеют в анамнезе хроническую или эпизодическую тревожность.

Послеоперационный боль

Следует учитывать послеоперационный боль. Возможно, лучше держать пациента в седации.

Применение в педиатрии

Из-за вероятности возникновения повторной седации и затруднения дыхания у детей, у которых зафиксированы случаи седации после применения мидазолама, необходимо тщательно контролировать хотя бы 2 часа после введения флумазенила.

Передозировка

Симптомы. Даже при применении в более высоких дозах, чем рекомендовано (до 100 мг флумазенила), симптомы передозировки не наблюдались.

Побочные реакции

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Для лекарственного средства не требуется специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл в ампуле; по 5 или 10 ампул в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЛАБОРАТОРИО РЕЙГ ЖОФРЕ, С.А.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления его деятельности

С/Гран Капитан, 10, Сант Хоан Деспи, Барселона, 08970, Испания