FLUTISAL

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ПАНАДОЛ ЭКСТРА ЭДВАНС (PANADOL EXTRA ADVANCE)

Состав

действующие вещества: парацетамол, кофеин; 1 таблетка содержит 500 мг парацетамола и 65 мг кофеина; вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон (К-25), кальций карбонат, кросповидон (тип А), смесь парабенов натрия (натрия метилпарагидроксибензоат (Е 219), натрия этилпарагидроксибензоат (Е 215), натрия пропилпарагидроксибензоат (Е 217)), вода очищенная, кислота альгиновая, магний стеарат, Opadry White YS-1-7003 (титанов диоксид (Е 171), гипромелоза 3сP, гипромелоза 6сP, макрогол 400, полисорбат 80), воск карнаубский.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы от белого до почти белого цвета с тиснением xPx, где Р – в середине круга.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком. Эффект основан на ингибировании синтеза простагландинов в ЦНС. Через слабое ингибирование периферических простагландинов, в частности в желудочно-кишечном тракте, парацетамол частично подходит для пациентов, у которых ингибирование периферических простагландинов является нежелательным, например для пациентов с желудочно-кишечными кровотечами в анамнезе, когда противопоказаны салицилаты.

Кофеин действует как усилитель, увеличивая эффективность действия парацетамола.

Фармакокинетика

Парацетамол и кофеин быстро абсорбируются в желудочно-кишечном тракте и распределяются в большинстве тканей организма. Связывание парацетамола с белками плазмы крови является минимальным при приеме в терапевтических дозах.

Парацетамол и кофеин метаболизируются преимущественно в печени и выделяются с мочой в виде продуктов превращения.

Препарат содержит кислоту альгиновую и кальций карбонат, которые ускоряют всасывание действующих веществ по сравнению с препаратом Панадол Экстра, таблетками, покрытыми оболочкой.

Клинические характеристики

Показания

Препарат оказывает умеренное обезболивающее и жаропонижающее действие. Показаниями для применения являются головная боль, включая мигрень, зубная боль, невралгии, ревматическая боль, периодические боли у женщин; для облегчения симптомов простуды и гриппа, боли в горле.

Противопоказания

Гиперчувствительность к парацетамолу, кофеину или к любому другому компоненту препарата в анамнезе; тяжелые нарушения печени и/или почек; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; алкоголизм; заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения; состояния повышенного возбуждения, нарушения сна, эпилепсия; выраженное повышение артериального давления, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе тяжелый атеросклероз, тяжелая гипертоническая болезнь; декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, гипертиреоз, острый панкреатит, тяжелые формы сахарного диабета, глаукома; возраст более 60 лет.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО.

Противопоказано пациентам, которые принимают трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при применении холестирамина. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов с повышением риска кровотечения может усиливаться в результате длительного регулярного применения парацетамола. Прием разовых доз не обнаруживает значительного эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Антисудорные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень в результате повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами увеличивается токсическое воздействие препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Пробенецид вызывает почти двукратное уменьшение клиренса парацетамола путем ингибирования его конъюгации с глюкуроновой кислотой. В случае применения парацетамола одновременно с пробенецидом необходимо рассмотреть целесообразность снижения дозы парацетамола.

Салициламид может продлевать период полувыведения парацетамола.

Парацетамол может увеличивать период полувыведения хлорамфеникола.

Пероральные контрацептивы могут увеличивать клиренс парацетамола.

Не применять одновременно с алкоголем.

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может вызывать опасное повышение артериального давления. Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимулирующих средств.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из ЖКТ, с тиреотропными средствами – повышается тиреоидный эффект.

Кофеин может усиливать выведение лития из организма. Поэтому не рекомендуется одновременное применение лекарственного средства с препаратами лития.

Особенности применения

Препарат содержит парацетамол, поэтому его не следует применять с другими препаратами, содержащими парацетамол, и применяемыми, например, для снижения температуры, лечения боли, симптомов гриппа и простуды или бессонницы. Одновременное применение вместе с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может привести к необходимости трансплантации печени или к летальному исходу.

При заболеваниях печени или почек перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Ограничения по применению препарата такими пациентами, в первую очередь, обусловлены содержанием парацетамола. У больных, имеющих заболевания печени, увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.

У пациентов, страдающих генетически обусловленной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (фавизмом), возможно возникновение гемолитической анемии через снижение доступности глутатиона после введения парацетамола.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты. Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Зафиксированы случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов, имевших сниженный уровень глутатиона, например, при серьезном истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе.

У пациентов со снижением уровня глутатиона при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, ускоренное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Продолжительное применение лекарственного средства без наблюдения врача может быть опасным. Не можно превышать рекомендованную дозу.

Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин (таких как кофе, чай и некоторые другие напитки). Это может привести к проблемам со сном, тремору, неприятному ощущению за грудиной через сердцебиение.

Хранить препарат вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Препарат содержит натрия метилпарагидроксибензоат (Е 219), натрия этилпарагидроксибензоат (Е 215) и натрия пропилпарагидроксибензоат (Е 217), которые могут вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Каждая таблетка содержит 0,1736 мг натрия, что составляет менее 1 ммоль/дозу (23 мг) натрия, т.е. лекарственное средство практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не рекомендуется применять препарат в период беременности, поскольку повышается риск спонтанного выкидня, связанного с применением кофеина.

Не рекомендуется применять препарат во время кормления грудью. Парацетамол и кофеин проникают в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах при приеме в рекомендованных дозах. Кофеин в грудном молоке может оказывать стимулирующее воздействие на младенцев в период кормления грудью, но значительной токсичности не наблюдается.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Вероятность воздействия почти отсутствует.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального применения.

Взрослым и детям от 12 лет: по 1-2 таблетки каждые 4-6 часов по необходимости. Не принимать более 8 таблеток (4000 мг парацетамола/520 мг кофеина) в течение 24 часов.

Не превышать рекомендованную дозу.

Следует применять самую низкую дозу препарата, необходимую для получения лечебного эффекта, в течение самого короткого периода.

Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

Дети

Препарат не рекомендуется детям до 12 лет.

Передозировка

Парацетамол

Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может привести к необходимости трансплантации печени или к летальному исходу. Наблюдался острый панкреатит, обычно одновременно с нарушениями функции печени и гепатотоксичностью. Передозировка парацетамола при разовом приеме взрослыми или детьми может вызвать некроз клеток печени, что приводит к печеночной недостаточности, метаболическому ацидозу и энцефалопатии, что может привести к коме и летальному исходу. Одновременно повышается уровень печеночных трансаминаз (AST, ALT), лактатдегидрогеназы и билирубина вместе с повышением уровня протромбина, что может появиться через 12-48 часов после введения.

У поражение печени возможно у взрослых, которые приняли 6-8 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. Считается, что повышенная количество токсичного метаболита, который обычно нейтрализуется глутатионом при приеме в обычных дозах, необратимо связывается с тканями печени. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, звіробоєм чи іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексия)) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. Существует риск передозировки парацетамола, в частности, у пациентов молодого или пожилого возраста, у пациентов с заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом или при хроническом недоедании.

При передозировке необходима быстрая медицинская помощь. Лечение необходимо начать немедленно. Следует доставить пациента в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и абдоминальная боль. Опыт показывает, что клинические симптомы поражения печени становятся заметными обычно через 24-48 часов после передозировки и достигают максимума обычно через 4-6 дней. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровоизлияний, гіпоглікемії, комы и иметь летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильным поперековым болем, гематурией, протеинурией и развиваться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы возможно головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы - нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Симптомы передозировки могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Немедленная медицинская помощь необходима при передозировке, даже если симптомы передозировки не наблюдаются. Если передозировка подтверждена или даже подозревается, пациента необходимо доставить в ближайший медицинский пункт, где ему смогут оказать неотложную медицинскую помощь и квалифицированное лечение. Это необходимо сделать даже, если симптомы передозировки отсутствуют через риск отсроченного поражения печени. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если избыточную дозу парацетамола (более 150 мг/кг) было принято в течение 1 часа. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 часов после передозировки. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин, согласно рекомендованному дозированию. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Кофеин

Передозировка кофеина может вызвать боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, ускоренное дыхание, тахикардию или сердечную аритмию, влиять на центральную нервную систему (бессонница, беспокойство, нервное возбуждение, тревожность, дративность, состояние аффекта, тремор, судороги). Клинически важные симптомы передозировки кофеином связаны также с тяжелым поражением печени парацетамолом, которое может наблюдаться при приеме такой количества препарата, которая вызывает передозировку кофеином. Специфического антидота нет, но поддерживающие меры, такие как применение антагонистов бета-адренорецепторов, могут облегчить кардиотоксический эффект. Необходимо промыть желудок, рекомендована оксигенотерапия, при судорогах - диазепам. Симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Информацию о приведенных ниже побочных реакциях было получено в процессе постмаркетинговых наблюдений. Она сообщается добровольно и получена от популяции пациентов неизвестной численности, таким образом, частота данных побочных реакций является неизвестной, но, вероятно, они являются редкими (< 1/10000).

Побочные реакции, обусловленные парацетамолом

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности на коже, включающие, в том числе, высып на коже, ангиеодем, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени, желтуха.

Побочные реакции, обусловленные кофеином

Со стороны центральной нервной системы: нервозность, головокружение, бессонница, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ускоренное сердцебиение, набухания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечный расстройство.

Со стороны психики: бессонница, беспокойство, тревожность и дративность, нервозность.

Также после приема препаратов, содержащих подобные действующие вещества, возможны такие побочные реакции: головная боль, кожный зуд, мультиформная эксудативная эритема, тошнота, рвота, печия, боль в эпигастральной области, гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект), бессонница, тремор, дративность.

При одновременном приеме препарата в рекомендованных дозах с продуктами, содержащими кофеин, повышенная доза кофеина, возникающая таким образом, может усиливать побочные эффекты, обусловленные кофеином.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте и вне поля их зрения.

Упаковка

По 12 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ГлаксоСмітКлайн Дангарван Лімітед, Ірландія/GlaxoSmithKline Dungarvan Limited, Ireland.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Нокбрек, Дангарван, графство Уотерфорд, Ірландія/Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Ireland.