Нанолипо

2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

1 грамм крема содержит 40 мг лидокаина.
Вспомогательная субстанция с известным действием:
1 грамм крема содержит 75 мг пропиленгликоля.
1 грамм крема содержит 73,2 мг гидрированного соевого лецитина.
1 грамм крема содержит 15 мг бензилового спирта.
Полный список вспомогательных субстанций, см. пункт 6.1.

3. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА

Крем
Белый, почти белый или желтоватый крем.

4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

4.1 Показания к применению

Местный анестетик, предназначенный для обезболивания поверхностных слоев
кожи перед:

• катетеризацией и пункцией вен у взрослых, а также у подростков и детей от 1 месяца жизни
• болезненными местными процедурами на больших поверхностях не поврежденной кожи, в случаях, когда применение местного анестетика является подходящим только для взрослых.

4.2 Дозировка и способ применения

Применение на кожу.

Катетеризация или пункция вен:

Дозировка:
Взрослые, включая пожилых людей, и дети от 1 месяца жизни:
Дети и подростки:
Применение препарата Нанолипо в этом показании не рекомендуется для младенцев
моложе 1 месяца жизни.
Способ применения:
Нанести 1 г до 2,5 г крема на кожу, чтобы покрыть площадь 2,5 см x 2,5 см (6,25 см ), в месте выполнения катетеризации или пункции вены. У младенцев в возрасте
до 1 года не следует наносить более 1 г крема. 1 грамм крема, что соответствует примерно
5 см линии крема, выдавленного из трубки 5 г или 3,5 см линии крема, выдавленного из трубки 30 г.
После нанесения крема не втирайте его в кожу, а место нанесения крема можно покрыть
окклюзионной повязкой, чтобы предотвратить нарушение действия препарата
пациентом или другими внешними факторами. Правильное обезболивание должно наступить по
прошествии 30 минут, однако препарат Нанолипо может быть применен до 5 часов под
окклюзионной повязкой. Перед началом процедуры препарат Нанолипо следует удалить с помощью
ватного шарика, а место для катетеризации или пункции вены следует подготовить в обычном порядке. Процедуру следует начать немедленно после удаления крема.
Максимальное время применения крема у младенцев в возрасте от 1 до 3 месяцев не должно
превышать 60 минут. Максимальное время применения крема у младенцев в возрасте от 3 до 12
месяцев не должно превышать 4 часа. Максимальное время применения крема у младенцев в возрасте
от 12 месяцев, детей и подростков, а также взрослых не должно превышать 5 часов.

Болезненные местные процедуры на больших поверхностях не поврежденной кожи:

Дозировка:
Взрослые, включая пожилых людей
Дети и подростки:
Применение препарата Нанолипо в этом показании не рекомендуется для пациентов моложе 18 лет.
Способ применения:
Нанести крем в дозе примерно 1,5 г до 2 г препарата Нанолипо на 10 см поверхности кожи или ее кратное до максимальной поверхности, составляющей 300 см . Препарат следует применять до достижения ответа; в клинических исследованиях ответ на препарат наступал в течение 30 до 60 минут.
Типичные большие количества составляют 30 г–40 г / 200 см (около 10 см x 20 см, соответствующей поверхности лица), 45 г–60 г / 300 см (около 10 см x 30 см, соответствующей поверхности руки).
Косвенные данные указывают на то, что повторное применение местных анестетиков, содержащих лидокаин, может привести к системной аккумуляции лидокаина. Поэтому препарат Нанолипо не следует применять повторно перед истечением 12 часов после его удаления, с максимально двумя дозами в течение 24 часов.
Препарат Нанолипо следует наносить равномерно в указанной дозе, в слое одинаковой толщины на области, подвергаемой местной процедуре. Место нанесения крема можно защитить от нарушения до достижения соответствующего обезболивающего действия.
Перед началом процедуры препарат Нанолипо следует удалить с помощью ватного шарика, а место для местной процедуры следует подготовить в обычном порядке. Процедуру следует начать немедленно после удаления крема.

4.3 Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или другим местным анестетикам амидной структуры или к любой вспомогательной субстанции, указанной в пункте 6.1.
Гиперчувствительность к сое или арахису.

4.4 Специальные предостережения и меры предосторожности при применении

Только для наружного применения.
Следует избегать контакта препарата с глазами.
Не применять на раздраженной коже или в случае чрезмерного раздражения.
В случае усиления симптомов, сохранения неизменных симптомов более 7 дней или исчезновения симптомов и их повторного появления в течение нескольких дней, следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.
Не применять в больших количествах на раздраженной или обожженной коже.
Препарат Нанолипо содержит пропиленгликоль, который может вызывать раздражение.
Препарат Нанолипо не следует применять на раны, слизистые оболочки или у пациентов с атопическим дерматитом, поскольку нет данных из клинических исследований по этому вопросу.
Препарат Нанолипо содержит гидрированный соевый лецитин. Не следует применять этот препарат у пациентов с аллергией на арахис или сою.
Нанесение лидокаина на большую поверхность или применение в течение более длительного периода, чем рекомендовано, может привести к системному всасыванию лидокаина, вызывающему тяжелые побочные эффекты.
Исследования на животных (морских свинках) показали, что лидокaina имеет ототоксическое действие при закапывании в среднее ухо. В тех же исследованиях не было обнаружено никаких аномалий после введения лидокаина в наружный слуховой проход животных.
Лидокаина не следует применять в любых клинических условиях, при которых возможна проникновение или перемещение препарата за барабанную перепонку в среднее ухо.
Применение лидокаина на кожу может вызывать временное местное побледнение кожи, за которым следует временное покраснение.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Общие: Повторные дозы лидокаина могут увеличивать концентрацию лидокаина в крови. Следует быть осторожным при применении лидокаина у пациентов, которые могут быть более чувствительными к системному действию лидокаина, включая тяжелобольных, ослабленных или пожилых пациентов.
Следует избегать контакта лидокаина с глазами, поскольку исследования на животных показали, что это приводит к серьезному раздражению глаза. Также потеря защитных рефлексов может облегчить раздражение роговицы и потенциальное ее царапание. Не определено всасывание лидокаина в конъюнктиве.
В случае контакта крема с глазом следует немедленно промыть глаз водой или раствором хлорида натрия и защитить глаз до восстановления чувствительности.
Не обнаружено перекрестной чувствительности к лидокаине у пациентов, аллергичных к производным пара-аминобензойной кислоты (прокайна, тетракайна, бензокаина и т. д.); однако следует быть осторожным при применении лидокаина у пациентов с аллергией в анамнезе, особенно если этиологический фактор не установлен. Учитывая неспособность правильно метаболизировать местные анестетики, пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью находятся в группе повышенного риска системной токсичности лидокаина.
При применении лидокаина следует информировать пациента, что обезболиванию поверхностного слоя кожи может сопровождаться блокадой чувствительности к любым раздражителям в области, подвергаемой обезболиванию. Поэтому пациент должен избегать непреднамеренного повреждения обезболенной области кожи путем царапания, трения или воздействия экстремальных температур до восстановления чувствительности.
Лидокаина в концентрации более 0,5% проявляет бактерицидное и противовирусное действие.
Поэтому рекомендуется контролировать результаты внутрикожных инъекций живых вакцин (таких как БЦЖ).
Пациенты, принимающие противоаритмические препараты класса III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением, и следует рассмотреть возможность мониторинга ЭКГ, поскольку влияние на сердце может суммироваться.
Дети и подростки
Не изучалась эффективность препарата при обезболивании для пункции пятки у новорожденных.

4.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует быть осторожным при применении лидокаина у пациентов, принимающих противоаритмические препараты класса I и III (например, токаинид и мексилетин), поскольку токсические эффекты препаратов суммируются и обычно являются синергистическими.
Препараты, снижающие клиренс лидокаина (например, циметидин или бета-адреноблокаторы, например, пропранолол), могут привести к потенциально токсичным концентрациям лидокаина в плазме, когда лидокaina применяется в больших дозах в течение длительного периода. Такие взаимодействия не должны иметь клинического значения при кратковременном применении лидокаина (например, препарата Нанолипо) в рекомендованных дозах.
Следует учитывать риск дополнительной системной токсичности при применении больших доз препарата Нанолипо у пациентов, которые уже принимают другие местные анестетики.
Дети и подростки
Не проводились специальные исследования взаимодействий у детей. Можно ожидать, что взаимодействия у детей и подростков подобны таковым у взрослых.

4.6 Влияние на фертильность, беременность и лактацию

Беременность
Хотя при местном применении лидокaina всасывается в организм в небольшой степени, применение препарата Нанолипо у беременных женщин следует проводить с осторожностью из-за отсутствия данных или недостаточной информации из соответствующих и хорошо контролируемых клинических исследований у беременных женщин. Исследования на животных по репродуктивной токсичности являются недостаточными, однако они не указывают на прямое или косвенное негативное влияние препарата на беременность, развитие эмбриона и плода, роды или послеродное развитие потомства. Было показано токсическое влияние на репродуктивную функцию при парентеральном введении больших доз лидокаина, значительно превышающих экспозицию при местном применении на кожу (см. пункт 5.3).
Лидокaina проникает через плацентарный барьер и может всасываться в ткани плода. Разумно и обоснованно предположить, что лидокaina уже применялась у многих беременных женщин и женщин детородного возраста. До сих пор не сообщалось о каких-либо конкретных нарушениях репродукции, например, увеличении частоты врожденных дефектов и нарушений развития или других прямых или косвенных негативных влияний на плод.
Лактация
Лидокaina выделяется в грудное молоко, но в количествах, которые практически не представляют опасности для ребенка при применении препарата в терапевтических дозах.
Препарат Нанолипо может быть применен во время лактации, если это клинически показано.
Фертильность
Нет данных о влиянии лидокаина на фертильность. Исследования на животных не показали нарушений фертильности самцов или самок крыс (см. пункт 5.3).

4.7 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Препарат Нанолипо не влияет или имеет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

4.8 Побочные эффекты

Частые побочные эффекты включают раздражение, покраснение, зуд или сыпь.
В редких случаях применение местных анестетиков было связано с аллергическими реакциями, включая анафилактический шок.
Раздражение роговицы после непреднамеренного воздействия глаза на препарат.

Дети и подростки
Частота, тип и тяжесть побочных эффектов подобны у детей и подростков, и взрослых.
Сообщение о подозреваемых побочных эффектах
После разрешения препарата на рынке важно сообщать о подозреваемых побочных эффектах. Это позволяет непрерывно контролировать соотношение пользы и риска применения препарата. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных эффектах через Департамент мониторинга побочных эффектов лекарственных средств Управления по регистрации лекарственных средств, медицинских изделий и биоцидных продуктов.
Ул. Ал. Ерозолимских, 181С
02-222 Варшава
Тел.: + 48 22 49 21 301
Факс: + 48 22 49 21 309
Сайт: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Побочные эффекты также можно сообщать ответственному лицу.

4.9 Передозировка

Передозировка препарата Нанолипо маловероятна, однако системные симптомы токсичности должны быть подобны тем, которые наблюдаются при применении лидокаина другими способами.
Системные симптомы токсичности могут включать нечеткое зрение, головокружение или сонливость, трудности с дыханием, дрожь, боль в груди или нерегулярное сердцебиение.

5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

5.1 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: Препараты, содержащие местные анестетики, лидокaina, Код
АТС: N01BB02
Механизм действия и фармакодинамические свойства
Препарат Нанолипо, нанесенный на не поврежденную кожу, обеспечивает обезболивание кожи путем высвобождения лидокаина из крема в слои эпидермиса и дермы, а также аккумуляции лидокаина в области кожных болевых рецепторов и нервных окончаний. Лидокaina является амидным местным анестетиком, вызывающим стабилизацию нейронных мембран путем ингибирования потока ионов, необходимого для инициации и проведения нервных импульсов, что приводит к местному обезболиванию области, подвергаемой действию препарата. Основное действие препарата заключается в блокировании потенциал-зависимых натриевых каналов.
Начало действия, качество и продолжительность обезболивания кожи лидокаином в основном зависят от времени контакта крема с кожей. Препарат Нанолипо может вызывать временное местное сужение периферических кровеносных сосудов, за которым следует временное расширение кровеносных сосудов в месте применения препарата.
Клиническая эффективность и безопасность применения
В клинических исследованиях было показано, что препарат Нанолипо обеспечивает надежное обезболивание при применении в течение 30 до 60 минут. Крем может оставаться на коже дольше, если не достигнуто достаточного обезболивания. Следует быть особенно осторожным при применении препарата Нанолипо на большие области кожи более 2 часов.
Было показано, что при применении препарата Нанолипо в рекомендуемом диапазоне доз на не поврежденную кожу местная токсичность препарата Нанолипо является незначительной. Частота системных побочных эффектов должна быть прямо пропорциональна площади и времени экспозиции к препарату.
Дети и подростки
В клинических исследованиях пункции вен у детей применение препарата Нанолипо было связано с более высоким процентом успешности пункции вены, меньшим болевым ощущением, более коротким общим временем процедуры и меньшими кожными изменениями у детей, подвергаемых пункции вены. Частота побочных эффектов была низкой. Препарат Нанолипо обеспечил удовлетворительное обезболивание кожи перед процедурой пункции вены через 30 минут применения без окклюзионной повязки у детей.
Максимальное время применения крема для пункции вены у младенцев в возрасте от 1 до 3 месяцев не должно превышать 60 минут, у младенцев в возрасте от 3 до 12 месяцев не должно превышать 4 часа, а у младенцев в возрасте от 12 месяцев, детей и подростков, а также взрослых не должно превышать 5 часов.

5.2 Фармакокинетические свойства

Всасывание, распределение, метаболизм и выведение
Не проводились исследования фармакокинетических свойств препарата Нанолипо на животных. Однако имеется значительное количество данных о фармакокинетических свойствах лидокаина, полученных из его длительного применения во всем мире в качестве местного анестетика. Количество системно всасываемой лидокаина напрямую зависит как от времени контакта крема с кожей, так и от площади кожи, на которую нанесен препарат. Неизвестно, метаболизируется ли лидокaina в коже. Лидокaina быстро метаболизируется в печени до нескольких метаболитов, включая моноэтилглицинксилидид (МЭГХ) и глицинксилидину (ГХ), которые обладают фармакологическим действием, подобным лидокаине, но менее выраженным. Метаболит 2,6-ксилидина имеет неизвестное фармакологическое действие, но обладает канцерогенным действием у крыс.
После внутривенного введения концентрации МЭГХ и ГХ в плазме варьируют от 11% до 36% и от 5% до 11%, соответственно. Период полувыведения лидокаина из плазмы после внутривенного введения составляет около 65 до 150 минут (среднее 110, ±24 СО, n=13). Период полувыведения лидокаина из плазмы после внутривенного введения может быть удлинен у пациентов с нарушением функции сердца или печени. Более 98% всасываемой дозы лидокаина можно обнаружить в моче в виде метаболитов или исходного препарата. Системный клиренс составляет 10 до 20 мл/мин/кг массы тела (среднее 13, ±3 СО, n=13).
После местного применения на не поврежденную кожу всасывание лидокаина очень медленное. Увеличенное всасывание должно происходить при применении препарата на слизистые оболочки или ранее поврежденную кожу. Фармакокинетические данные подтверждают, что системные концентрации лидокаина ниже системной терапевтической концентрации, составляющей 1 мкг/мл, когда препарат Нанолипо применяется в рекомендуемой дозе на различных участках кожи.
Дети и подростки
Во время исследования применения препарата Нанолипо для пункции вены у детей максимальная концентрация активного вещества в плазме была очень низкой (0,3 мкг/мл или ниже). Это было значительно ниже потенциально токсичной концентрации в плазме компонентов препарата.

5.3 Предклинические данные о безопасности

До сих пор не проводилось полного токсикологического исследования лидокаина или препарата Нанолипо, однако имеются соответствующие предклинические данные, полученные из многочисленных отдельных исследований на животных.
Большие количества лидокаина, введенные в кровоток, могут вызывать объективные и субъективные симптомы токсичности, в значительной степени обусловленные действием на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему. Поскольку лидокaina проникает через плацентарный барьер, существует также риск токсического действия на плод. Вероятность побочных эффектов у плода увеличивается в случае развития ацидоза, приводящей к аккумуляции препарата у плода.
Лидокaina может вызывать метгемоглобинемию, но ее частота встречаемости значительно ниже, чем метгемоглобинемия, вызванная применением прилокаина, поэтому этот риск считается очень низким, особенно при местном применении.
Мутагенный потенциал лидокаина исследовался в тесте Эмеса, а также на основе анализа структурных хромосомных аберраций в человеческих лимфоцитах in vitro и в микроядерном тесте у мышей in vivo. В вышеуказанных исследованиях не было обнаружено никакого мутагенного действия. Метаболит лидокаина, 2,6-диметиланилин, проявил признаки генотоксического действия. В предклинических токсикологических исследованиях, проводимых для оценки хронической экспозиции, было показано, что эти метаболиты обладают канцерогенными свойствами. После местного применения на не поврежденную кожу всасывание лидокаина очень медленное, поэтому образование значительных количеств системной 2,6-диметиланилины маловероятно.
Исследования на животных по репродуктивной и развивательной токсичности лидокаина не предоставили никаких данных о значительном тератогенном действии лидокаина, но показали некоторые поведенческие эффекты при высоких дозах местного анестетика.

6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

6.1 Список вспомогательных субстанций

Бензиловый спирт
Карбомер 940
Холестерин
Гидрированный соевый лецитин
Полисорбат 80
Пропиленгликоль
Троламин
all-rac-α-Токоферил ацетат
Очищенная вода

6.2 Несовместимости

Не применимо.

6.3 Срок годности

3 года
Срок годности после первого открытия трубки: 6 месяцев

6.4 Специальные меры предосторожности при хранении

Нет специальных рекомендаций по условиям хранения препарата.
Условия хранения препарата после первого открытия, см. пункт 6.3.

6.5 Вид и содержание упаковки

Упаковки содержат 5 г или 30 г препарата. Оба размера упаковок состоят из:

• алюминиевой трубки, покрытой изнутри эпоксидно-фенольным лаком с крышкой из ПП или
• алюминиевой трубки, покрытой изнутри лаком из полиамида-имиду с крышкой из HDPE.

Нижеуказанные типы упаковок разрешены к продаже, но не все размеры упаковок должны находиться в продаже:

• 1) картонная упаковка, содержащая одну трубку 5 г.
• 2) картонная упаковка, содержащая пять трубок 5 г.
• 3) картонная упаковка, содержащая одну трубку 5 г и два окклюзионных повязки Tegaderm®.
• 4) картонная упаковка, содержащая пять трубок 5 г и десять окклюзионных повязок Tegaderm®.
• 5) картонная упаковка, содержащая одну трубку 30 г.

Не все размеры упаковок должны находиться в продаже.

6.6 Специальные меры предосторожности при утилизации

Нет специальных требований к утилизации.

7. ОТВЕТСТВЕННОЕ ЛИЦО, ИМЕЮЩЕЕ РАЗРЕШЕНИЕ НА ВВЕДЕНИЕ В ОБОРОТ

РАЗРЕШЕНИЕ НА ВВЕДЕНИЕ В ОБОРОТ

Adamed Pharma S.A.
Пеньков, ул. М. Адамкевича 6А
05-152 Чоснув
Польша

8. НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА ВВЕДЕНИЕ В ОБОРОТ

23052

9. ДАТА ВЫДАЧИ ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ НА ВВЕДЕНИЕ В ОБОРОТ

И ДАТА ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ

Дата выдачи первого разрешения на введение в оборот: 15 марта 2016
Дата последнего продления разрешения: 1 июля 2021

10. ДАТА УТВЕРЖДЕНИЯ ИЛИ ЧАСТИЧНОГО ИЗМЕНЕНИЯ ТЕКСТА

ХАРАКТЕРИСТИКИ ПРЕПАРАТА

• 21.07.2022