Цонтролоц

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda fiolka zawiera 40 mg pantoprazolu (w postaci pantoprazolu sodowego).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.
Biała lub prawie biała substancja.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Controloc wskazany jest do stosowania u dorosłych w:

• Refluksowym zapaleniu przełyku.
• Chorobie wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy.
• Zespole Zollingera-Ellisona oraz innych stanach chorobowych związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Produkt leczniczy powinien być podawany przez personel medyczny oraz pod odpowiednim
nadzorem lekarskim.
Podawanie dożylne Controloc zalecane jest wyłącznie w przypadku, gdy nie można zastosować
pantoprazolu w postaci doustnej. Dostępne dane dotyczą stosowania dożylnego produktu do 7 dni.
Jeżeli tylko możliwe jest rozpoczęcie terapii doustnej, leczenie produktem Controloc powinno być
przerwane i zastąpione podawaniem 40 mg pantoprazolu w postaci tabletek.
Dawkowanie
Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy oraz refluksowe zapalenie przełyku
Zalecana dawka dożylna to jedna fiolka (40 mg pantoprazolu) produktu Controloc na dobę.
Zespół Zollingera-Ellisona oraz inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu
solnego
Długotrwałe leczenie zespołu Zollingera-Ellisona oraz innych chorób związanych z nadmiernym
wydzielaniem kwasu solnego należy rozpocząć od dawki dobowej 80 mg produktu Controloc.
Następnie dawka może zostać zwiększona lub zmniejszona w zależności od potrzeb, na podstawie
wyników badań wydzielania kwasu solnego w żołądku. Dawki dobowe większe niż 80 mg, należy
podzielić i podawać dwa razy na dobę. Możliwe jest okresowe zwiększenie dawki pantoprazolu
powyżej 160 mg na dobę, ale nie powinna być ona stosowana dłużej, niż to konieczne do uzyskania
odpowiedniego hamowania wydzielania kwasu.
W przypadku, gdy wymagane jest szybkie osiągnięcie hamowania wydzielania kwasu, dawka
początkowa 2 x 80 mg produktu Controloc u większości pacjentów jest wystarczająca do zmniejszenia
w ciągu 1 godziny ilości wydzielanego kwasu do pożądanego zakresu (<10 meq h).
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Nie należy przekraczać dobowej dawki 20 mg pantoprazolu (pół fiolki zawierającej 40 mg
pantoprazolu) u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.4).
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawkowania (patrz
punkt 5.2).
Pacjenci w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania (patrz punkt 5.2).
Dzieci i młodzież
Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania produktu Controloc, proszek do sporządzania roztworu do
wstrzykiwań u dzieci w wieku poniżej 18 lat nie zostały ustalone. Dlatego też produkt Controloc,
proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, nie jest zalecany do stosowania u osób w wieku
poniżej 18 lat.
Obecnie dostępne dane przedstawione są w punkcie 5.2, jednakże brak jest zaleceń dotyczących
dawkowania.
Sposób podawania
Gotowy do podania roztwór otrzymuje się przez rozpuszczenie proszku w 10 ml, 0,9% roztworu
chlorku sodu do wstrzykiwań (o stężeniu 9 mg/ml). Instrukcja przygotowania, patrz punkt 6.6. Tak
przygotowany roztwór może być podawany bezpośrednio bądź po wymieszaniu ze 100 ml 0,9%
roztworu chlorku sodu do wstrzykiwań (o stężeniu 9 mg/ml) lub 100 ml 5% roztworu glukozy do
wstrzykiwań (o stężeniu 55 mg/ml).
Przygotowany roztwór musi być wykorzystany w ciągu 12 godzin.
Produkt leczniczy należy podawać dożylnie w ciągu 2 do 15 minut.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję
pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Nowotwór żołądka
Objawowa odpowiedź na pantoprazol może maskować objawy nowotworu żołądka i może opóźniać
jego rozpoznanie. W przypadku wystąpienia objawów alarmowych (takich jak znaczna niezamierzona
utrata masy ciała, nawracające wymioty, dysfagia, krwawe wymioty, niedokrwistość, smołowate
stolce) oraz przy podejrzeniu lub stwierdzeniu owrzodzeń żołądka, należy wykluczyć ich podłoże
nowotworowe.
Należy rozważyć dalsze badania w przypadku pacjentów, u których objawy choroby utrzymują się
pomimo odpowiedniego leczenia.
Zaburzenia czynności wątroby
U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy regularnie kontrolować aktywność enzymów
wątrobowych. W przypadku zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych należy przerwać
leczenie (patrz punkt 4.2).
Równoczesne podawanie z inhibitorami proteazy wirusa HIV
Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których
wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku takimi jak atazanawir gdyż może to znacząco
zmniejszyć ich biodostępność (patrz punkt 4.5).
Zakażenia przewodu pokarmowego spowodowane przez bakterie
Leczenie produktem Controloc może powodować niewielki wzrost ryzyka zakażeń przewodu
pokarmowego wywołanych bakteriami z rodziny Salmonellai Campylobacterlub Clostridium
difficile.
Hipomagnezemia
U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (IPP), do których należy pantoprazol, przez
co najmniej trzy miesiące i w większości przypadków, przez okres jednego roku, rzadko stwierdzono
występowanie ciężkiej hipomagnezemii. Objawy ciężkiej hipomagnezemii, takie jak: zmęczenie,
tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu, mogą rozwinąć się w
sposób utajony i w związku z tym nie być rozpoznane. Hipomagnezemia może prowadzić do
hipokalcemii i (lub) hipokaliemii (patrz punkt 4.8). U pacjentów z największym nasileniem
hipomagnezemii (i hipomagnezemii związanej z hipokalcemią i (lub) hipokaliemią) zaprzestanie
stosowania inhibitorów pompy protonowej oraz rozpoczęcie leczenia suplementacyjnego magnezem
prowadziło do poprawy.
U pacjentów mających przyjmować inhibitory pompy protonowej przez dłuższy czas oraz u pacjentów
przyjmujących inhibitory pompy protonowej z digoksyną lub innymi produktami leczniczymi, które
mogą powodować hipomagnezemię (np. diuretyki), pracownicy ochrony zdrowia powinni rozważyć
badanie stężenia magnezu przed rozpoczęciem terapii inhibitorami pompy protonowej, jak i okresowo
w jej trakcie.
Złamania kości
Stosowanie inhibitorów pompy protonowej, zwłaszcza przyjmowanych w dużych dawkach oraz w
długoterminowej terapii (powyżej 1 roku), może nieznacznie zwiększyć ryzyko złamań kości
biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u osób z
innymi czynnikami ryzyka. Badania obserwacyjne sugerują, że inhibitory pompy protonowej mogą
zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10-40%. Wzrost ryzyka może być spowodowany również innymi
czynnikami. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni być leczeni zgodnie z
obowiązującymi wytycznymi klinicznymi w celu zapewnienia przyjmowania odpowiedniej dawki
witaminy D i wapnia.
Ciężkie skórne reakcje niepożądane (ang. severe cutaneous adverse reactions, SCAR)
W związku z zastosowaniem pantoprazolu zgłaszano ciężkie skórne reakcje niepożądane z częstością
występowania „nieznana”, w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (ang.
Stevens-Johnson syndrome, SJS), toksyczną rozpływną martwicę naskórka (ang. toxic epidermal
necrolysis, TEN) oraz reakcję polekową z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (ang. drug
reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), które mogą zagrażać życiu lub
powodować zgon (patrz punkt 4.8).
Podczas przepisywania produktu leczniczego należy poinformować pacjentów o objawach
podmiotowych i przedmiotowych oraz ściśle monitorować ich pod kątem reakcji skórnych.
W przypadku pojawienia się objawów podmiotowych i przedmiotowych wskazujących na te reakcje
należy natychmiast odstawić pantoprazol i rozważyć alternatywne leczenie.
Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE)
Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE.
Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni
słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy
medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu Controloc.
Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może
zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów
neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie produktem leczniczym Controloc na
co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym
wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy
powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.
Controloc zawiera sód.
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na fiolkę, to znaczy produkt uznaje się
za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Produkty lecznicze których farmakokinetyka wchłaniania zależy od pH
Z powodu silnego i długotrwałego zahamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku, pantoprazol
może zaburzać wchłanianie innych produktów leczniczych dla których pH w żołądku jest ważnym
czynnikiem wpływającym na biodostępność doustnej postaci leku np. niektóre azole
przeciwgrzybicze, jak ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol i inne leki jak erlotynib.
Inhibitory proteazy wirusa HIV
Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których
wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takimi jak atazanawir gdyż może to znacząco
zmniejszyć ich biodostępność (patrz punkt 4.4).
Jeśli konieczne jest jednoczesne podanie inhibitorów proteazy wirusa HIV z inhibitorem pompy
protonowej zaleca się ścisłe monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (np. miano wirusa). Nie należy
stosować dawki większej niż 20 mg pantoprazolu na dobę. Może być konieczne dostosowanie dawki
inhibitora proteazy wirusa HIV.
Przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny (fenprokumon lub warfaryna)
Równoczesne podawanie pantoprazolu z warfaryną lub fenprokumonem nie miało wpływu na
farmakokinetykę warfaryny, fenprokumonu lub zmianę wartości INR (ang. international normalized
ratio - międzynarodowy współczynnik znormalizowany). Jednakże odnotowano zwiększenie wartości
INR oraz czasu protrombinowego u pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitory pompy
protonowej oraz warfarynę lub fenoprokumon. Wzrost wartości INR oraz czasu protrombinowego
może prowadzić do nieprawidłowego krwawienia, a nawet zgonu. U pacjentów leczonych
jednocześnie pantoprazolem i warfaryną lub fenprokumonem konieczne może być monitorowanie
wzrostu wskaźnika INR oraz czasu protrombinowego.
Metotreksat
U niektórych pacjentów zaobserwowano, że równoczesne stosowanie dużych dawek metotreksatu (np.
300 mg) z inhibitorami pompy protonowej prowadziło do zwiększenia stężenia metotreksatu. Dlatego
też u pacjentów przyjmujących duże dawki metotreksatu, np. w chorobie nowotworowej lub łuszczycy
należy rozważyć czasowe przerwanie stosowania pantoprazolu.
Inne badania dotyczące interakcji
Pantoprazol jest w dużym stopniu metabolizowany w wątrobie przy udziale układu enzymatycznego
cytochromu P-450. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C19, zaś inne
szlaki metaboliczne obejmują utlenienie przez CYP3A4.
Badania interakcji z innymi produktami leczniczymi, które są metabolizowane przy udziale tego
samego układu enzymatycznego, jak karbamazepina, diazepam, glibenklamid, nifedypina, i doustne
środki antykoncepcyjne zawierające lewonorgestrel i etynyloestriadol nie wykazały klinicznie
istotnych interakcji.
Nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z innymi produktami leczniczymi lub związkami
metabolizowanymi przy udziale tego samego układu enzymatycznego.
Wyniki z zakresu badań dotyczących interakcji wskazują, że pantoprazol nie ma wpływu na
metabolizm substancji czynnych metabolizowanych przez CYP1A2 (np. kofeina, teofilina), CYP2C9
(np. piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (np. metoprolol), CYP2E1 (np. etanol) oraz nie
koliduje z zależnym od p-glikoproteiny wchłanianiem digoksyny.
Nie stwierdzono żadnych interakcji z jednocześnie stosowanymi środkami zobojętniającymi kwas
solny.
Przeprowadzono również badania interakcji, w których podawano pantoprazol jednocześnie z
odpowiednimi antybiotykami (klarytromycyną, metronidazolem, amoksycyliną). Nie stwierdzono
występowania klinicznie istotnych interakcji.
Produkty lecznicze, które hamują lub indukują CYP2C19
Inhibitory cytochromu CYP2C19 takie jak fluwoksamina mogą zwiększać ekspozycję
ogólnoustrojową na pantoprazol. Należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów leczonych
długotrwale dużymi dawkami pantoprazolu lub u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Induktory enzymów cytochromu CYP2C19 i CYP3A4 takie jak ryfampicyna lub ziele dziurawca
zwyczajnego ( Hypericum perforatum) mogą zmniejszać w osoczu stężenie inhibitorów pompy
protonowej, metabolizowanych przez te układy enzymatyczne.
Wpływ na badania laboratoryjne
W niektórych badaniach przesiewowych moczu na obecność tetrahydrokannabinolu (THC)
stwierdzono wyniki fałszywie dodatnie u pacjentów otrzymujących pantoprazol. Należy rozważyć
zastosowanie alternatywnej metody badania w celu weryfikacji wyników dodatnich.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Umiarkowana ilość danych u kobiet w ciąży (pomiędzy 300-1000 kobiet w ciąży) nie wskazuje, aby
pantoprazol powodował wady rozwojowe lub działał toksycznie na płód i noworodka. W badaniach na
zwierzętach stwierdzono szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Dla bezpieczeństwa
zaleca się unikanie stosowania produktu Controloc w trakcie ciąży.
Karmienie piersią
W badaniach na zwierzętach stwierdzono przenikanie pantoprazolu do mleka. Brak jest
wystarczających danych dotyczących przenikania pantoprazolu do mleka ludzkiego jednak istnieją
doniesienia o takim przenikaniu. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u
noworodka/niemowlęcia karmionego piersią. Dlatego też należy podjąć decyzję czy przerwać
karmienie piersią czy przerwać/wstrzymać się od stosowania produktu Controloc biorąc pod uwagę
korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.
Płodność
W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono zaburzenia płodności po podaniu pantoprazolu (patrz
punkt 5.3).

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Pantoprazol nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
Mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia (patrz
punkt 4.8). W takich przypadkach pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych ani
obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.

4.8 Działania niepożądane

U około 5% pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane (ang. ADRs - adverse drug reactions).
W poniższej tabeli działania niepożądane zostały uszeregowane zgodnie z następującą klasyfikacją
częstości:
Bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1>(≥1/10 000 do <1>na podstawie dostępnych danych).
Dla wszystkich działań niepożądanych zgłoszonych po wprowadzeniu produktu do obrotu, nie jest
możliwe zastosowanie klasyfikacji częstości, dlatego ich częstość jest oznaczona jako „nieznana”.
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane są wymienione
od najcięższych do najmniej ciężkich.
Tabela nr 1. Działania niepożądane związane ze stosowaniem pantoprazolu zgłoszone w badaniach
klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu

Hipokalcemia i (lub) hipokaliemia mogą być związane z występowaniem hipomagnezemii
(patrz punkt 4.4)
Skurcze mięśni w wyniku zaburzeń elektrolitowych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl .
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Nie są znane objawy przedawkowania u ludzi.
Dawki do 240 mg podawane dożylnie w ciągu 2 minut były dobrze tolerowane. Ponieważ pantoprazol
w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza, trudno poddaje się dializie.
W przypadku przedawkowania z klinicznymi objawami zatrucia, poza leczeniem objawowym
i wspomagającym, brak właściwych zaleceń terapeutycznych.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitory pompy protonowej, kod ATC: A02BC02
Mechanizm działania
Pantoprazol jest podstawionym benzoimidazolem, który hamuje wydzielanie kwasu solnego w
żołądku poprzez specyficzne blokowanie pompy protonowej w komórkach okładzinowych.
W kwaśnym środowisku komórek okładzinowych, pantoprazol jest przekształcany do postaci czynnej
i hamuje aktywność H+K+-ATP-azy, czyli końcowy etap wytwarzania kwasu solnego w żołądku.
Stopień zahamowania jest zależny od dawki i dotyczy zarówno podstawowego, jak i stymulowanego
wydzielania kwasu solnego. U większości pacjentów ustąpienie objawów osiągane jest w ciągu
2 tygodni. Tak jak w przypadku innych inhibitorów pompy protonowej oraz inhibitorów receptora H ,
leczenie pantoprazolem prowadzi do zmniejszenia kwaśności treści żołądkowej oraz wtórnego
zwiększenia wydzielania gastryny w stopniu proporcjonalnym do zmniejszenia kwaśności.
Zwiększenie wydzielania gastryny jest odwracalne. Ponieważ pantoprazol wiąże się z enzymem na
poziomie receptora komórkowego, może on wpływać na wydzielanie kwasu solnego niezależnie od
stymulacji przez inne substancje (acetylocholina, histamina, gastryna). Skutek jest taki sam
niezależnie od tego, czy lek jest podawany doustnie czy dożylnie.
Działanie farmakodynamiczne
Wartości stężenia gastryny na czczo ulegają zwiększeniu pod wpływem pantoprazolu. Podczas
krótkotrwałego stosowania w większości przypadków wartości te nie przekraczają górnej granicy
normy. Podczas długotrwałego leczenia stężenie gastryny w większości przypadków ulega
podwojeniu. Jednak nadmierne zwiększenie stężenia gastryny występuje tylko w sporadycznych
przypadkach. W wyniku tego, w rzadkich przypadkach długotrwałego leczenia obserwowano łagodne
do umiarkowanego zwiększenie liczby specyficznych komórek wydzielania wewnętrznego ECL (ang.
enterochromaffin-like cell) w żołądku (rozrost prosty do gruczolakowatego). Jednak zgodnie z
dotychczas przeprowadzonymi badaniami, powstawanie zmian przedrakowiakowych (rozrost
atypowy), czy rakowiaków żołądka, jakie stwierdzono w badaniach na zwierzętach (patrz punkt 5.3),
nie było obserwowane u ludzi.
W przypadku długotrwałej terapii, gdy leczenie pantoprazolem trwa ponad rok, zgodnie z wynikami
badań na zwierzętach, nie można całkowicie wykluczyć wpływu pantoprazolu na parametry
wewnątrzwydzielnicze tarczycy.
Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega
zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również
zwiększa się z powodu zmniejszenia kwasowości wewnątrzżołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA
może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych.
Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy
przerwać w okresie od 5 do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie
powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do
zakresu referencyjnego.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Ogólna farmakokinetyka
Nie ma różnic w farmakokinetyce produktu po pojedynczym czy też wielokrotnym podaniu dawki.
W zakresie dawek 10 do 80 mg, kinetyka osoczowa pantoprazolu ma przebieg liniowy zarówno po
podaniu doustnym, jak i dożylnym.
Dystrybucja
Pantoprazol wiąże się z białkami krwi w około 98%. Objętość dystrybucji wynosi około 0,15 l/kg.
Metabolizm
Substancja jest metabolizowana prawie wyłącznie w wątrobie. Głównym szlakiem metabolicznym jest
demetylacja przez CYP2C19 z późniejszym sprzęganiem z siarczanem, zaś inne szlaki metaboliczne
obejmują utlenienie przez CYP3A4.
Eliminacja
Okres półtrwania końcowej fazy eliminacji wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/h/kg.
Odnotowano kilka przypadków, w których stwierdzono opóźnienie wydalania. W związku z tym, że
pantoprazol specyficznie wiąże się z pompą protonową w komórkach okładzinowych, okres
półtrwania dla fazy eliminacji nie koreluje z dłuższym okresem działania (zahamowanie wydzielania
kwasu). Metabolity pantoprazolu są wydalane przede wszystkim przez nerki (około 80%), reszta
wydalana jest z kałem. Głównym metabolitem zarówno w surowicy, jak i w moczu jest
demetylopantoprazol, który jest sprzęgany z siarczanem. Okres półtrwania głównego metabolitu
(około 1,5 godziny) nie jest wiele dłuższy niż okres półtrwania pantoprazolu.
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci słabo metabolizujący
U około 3% populacji europejskiej, określonej jako słabo metabolizująca, nie występuje funkcjonalny
enzym CYP2C19. U tych osób metabolizm pantoprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie
przez CYP3A4. Po podaniu pojedynczej dawki 40 mg pantoprazolu, średnie pole powierzchni pod
krzywą zależności stężenia w osoczu do czasu było 6 razy większe u osób słabo metabolizujących w
porównaniu do osób posiadających funkcjonalny enzym CYP2C19 (intensywnie metabolizujący).
Średnie wartości maksymalnego stężenia w osoczu wzrosły o około 60%. Dane te nie mają wpływu na
dawkowanie pantoprazolu.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Nie ma konieczności zmniejszania dawki pantoprazolu u osób z zaburzeniami czynności nerek (w tym
u pacjentów poddawanych dializie). Tak jak w przypadku zdrowych osób, okres półtrwania
pantoprazolu jest krótki. Tylko niewielkie ilości pantoprazolu są usuwane podczas dializy. Chociaż
okres półtrwania głównego metabolitu jest umiarkowanie wydłużony (2-3 godziny), wydalanie jest
nadal szybkie i nie dochodzi do kumulacji produktu.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
U pacjentów z marskością wątroby (klasa A i B według Childa) okres półtrwania wydłuża się do 7-9
godzin, a wartości AUC (ang. area under curve - pole pod krzywą), zwiększają się 5-7-krotnie. Mimo
to, maksymalne stężenie w surowicy zwiększa się tylko nieznacznie, 1,5-krotnie w porównaniu ze
zdrowymi osobami.
Pacjenci w podeszłym wieku
Niewielkie zwiększenie wartości AUC oraz stężenia maksymalnego (ang. C ) u ochotników w
podeszłym wieku w porównaniu z ochotnikami w młodszym wieku nie jest klinicznie istotne.
Dzieci i młodzież
Po pojedynczym podaniu dożylnym dzieciom w wieku 2-16 lat pantoprazolu w dawce 0,8 lub
1,6 mg/kg masy ciała, nie stwierdzono znaczącej zależności pomiędzy klirensem pantoprazolu a
wiekiem lub masą ciała. Wartość AUC oraz objętość dystrybucji były zgodne z danymi uzyskanymi u
osób dorosłych.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczności, nie ujawniają
żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
W dwuletnich badaniach rakotwórczości przeprowadzonych na szczurach, stwierdzono występowanie
nowotworów neuroendokrynnych. Ponadto zaobserwowano u szczurów występowanie brodawczaków
komórek nabłonka płaskiego w przedżołądku. Mechanizm prowadzący do powstania rakowiaków
żołądka przez podstawione benzoimidazole został dokładnie zbadany i pozwala stwierdzić, że jest to
reakcja wtórna do znacznie zwiększonych stężeń gastryny w surowicy krwi, występujących u
szczurów podczas długotrwałego leczenia dużymi dawkami. W dwuletnich badaniach zaobserwowano
zwiększoną ilość przypadków guzów wątroby u szczurów oraz samic myszy, co było tłumaczone
zjawiskiem zależnym od dużej szybkości metabolizmu pantoprazolu w wątrobie.
W przypadku szczurów otrzymujących największe dawki pantoprazolu (200 mg/kg mc.)
zaobserwowano niewielkie zwiększenie częstości występowania zmian nowotworowych w tarczycy.
Występowanie tych nowotworów jest związane ze zmianami rozkładu tyroksyny w wątrobie
szczurów, wywołanymi przez pantoprazol. Ponieważ dawki lecznicze u ludzi są małe, nie oczekuje się
żadnych działań niepożądanych ze strony gruczołu tarczowego.
W badaniu wpływu na reprodukcję u szczurów w okresie około-poporodowym, mającym na celu
ocenę rozwoju kości, obserwowano oznaki toksyczności u potomstwa (śmiertelność, niższa średnia
masa ciała, niższy średni przyrost masy ciała i zmniejszony wzrost kości) przy ekspozycji (C )
odpowiadającej około 2-krotności ekspozycji klinicznej u ludzi. Pod koniec fazy rekonwalescencji
parametry kostne były podobne we wszystkich grupach, a masy ciała również wykazywały tendencję
do odwracalności po upłynięciu okresu rekonwalescencji bez podawania leku. Zwiększoną
śmiertelność obserwowano jedynie w przypadku młodych szczurów przed zakończeniem karmienia
mlekiem matki (w wieku do 21 dni), które szacunkowo odpowiadają wiekiem niemowlętom w wieku
do 2 lat. Znaczenie tej obserwacji dla populacji dzieci i młodzieży nie jest znane. Wcześniejsze
badanie u szczurów w okresie okołoporodowym, z podawaniem nieznacznie mniejszych dawek, nie
wykazało żadnych działań niepożądanych po podaniu dawki 3 mg/kg mc. w porównaniu do niskiej
dawki 5 mg/kg mc. zastosowanej w tym badaniu.
Badania nie wykazały wpływu na osłabienie płodności ani działania teratogennego produktu.
Badania u szczurów dotyczące przenikania przez barierę łożyskową wykazały zwiększone przenikanie
do krążenia płodowego w zaawansowanej ciąży. W wyniku tego stężenie pantoprazolu u płodu jest
zwiększone krótko przed porodem.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Disodu edetynian
Sodu wodorotlenek (do dostosowania pH)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Tego produktu nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi, z wyjątkiem wymienionych w
punkcie 6.6.

6.3 Okres ważności

Produkt przed otwarciem: 2 lata
Wykazano chemiczną i fizyczną stabilność roztworu po rekonstytucji oraz po rekonstytucji i
rozcieńczeniu przez 12 godzin w temperaturze 25°C.
Ze względu na zachowanie czystości mikrobiologicznej, roztwór należy wykorzystać bezpośrednio
po przygotowaniu.
Jeśli roztwór nie zostanie wykorzystany natychmiast po przygotowaniu, za czas i warunki
przechowywania odpowiada użytkownik.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Przechowywać fiolkę w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem.
Warunki przechowywania produktu leczniczego po rekonstytucji i rozcieńczeniu, patrz punkt 6.3.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Fiolka o objętości 10 ml, z bezbarwnego szkła (typu I) zamknięta szarym korkiem oraz zabezpieczona
aluminiową uszczelką, zawierająca 40 mg proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.
Opakowanie: 1 fiolka lub opakowanie zbiorcze 5 fiolek (5 opakowań po 1 fiolce) z proszkiem do
sporządzania roztworu do wstrzykiwań.
Opakowanie szpitalne: 1 fiolka z proszkiem do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.
Opakowanie szpitalne zbiorcze: 5 fiolek (5 opakowań po 1 fiolce), 10 fiolek (10 opakowań po 1
fiolce) lub 20 fiolek (20 opakowań po 1 fiolce) z proszkiem do sporządzania roztworu do
wstrzykiwań.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania
Gotowy do podania roztwór otrzymuje się przez wstrzyknięcie 10 ml 0,9% roztworu chlorku sodu do
wstrzykiwań (o stężeniu 9 mg/ml) do fiolki zawierającej proszek. Po przygotowaniu produkt ma
wygląd przejrzystego żółtawego roztworu. Tak przygotowany roztwór może być podawany
bezpośrednio lub po zmieszaniu ze 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu do wstrzykiwań (o stężeniu
9 mg/ml) lub 100 ml 5% roztworu glukozy do wstrzykiwań (o stężeniu 55 mg/ml). Do rozcieńczania
należy używać szklanych lub plastikowych pojemników.
Wykazano chemiczną i fizyczną stabilność roztworu po rekonstytucji oraz po rekonstytucji i
rozcieńczeniu przez 12 godzin w temperaturze 25°C.
Ze względu na zachowanie czystości mikrobiologicznej, roztwór należy wykorzystać bezpośrednio
po przygotowaniu.
Controloc nie powinien być rekonstytuowany ani mieszany z rozpuszczalnikami innymi niż podane
powyżej.
Produkt leczniczy należy podawać dożylnie w ciągu 2 do 15 minut.
Zawartość fiolki przeznaczona jest do jednorazowego użytku. Każdą ilość produktu pozostającą
w fiolce lub produkt, którego wygląd uległ zmianie (np. jeśli wystąpiło zmętnienie roztworu lub
wytrącenie osadu) należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Takeda Pharma Sp. z o.o.
ul. Prosta 68
00-838 Warszawa
Tel.: +48 22 608 13 00
Faks: +48 22 608 13 03

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

8330

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 10 listopada 2000
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 04 sierpnia 2010 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

26 kwietnia 2023 r.

OZNAKOWANIE OPAKOWAŃ

INFORMACJE ZAMIESZCZANE NA OPAKOWANIACH ZEWNĘTRZNYCH

PUDEŁKO TEKTÓROWE OPAKOWANIA JEDNOSTKOWEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Controloc, 40 mg, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań
pantoprazolum

2. ZAWARTOŚĆ SUBSTANCJI CZYNNEJ

Każda fiolka zawiera 40 mg pantoprazolu (w postaci pantoprazolu sodowego).

3. WYKAZ SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

Substancje pomocnicze: disodu edetynian, sodu wodorotlenek.
Należy zapoznać się z treścią ulotki w celu uzyskania dalszych informacji.

4. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA I ZAWARTOŚĆ OPAKOWANIA

Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.
Opakowanie: 1 fiolka kod 5909990833016
Opakowanie: 5 fiolek (5 opakowań po 1 fiolce): kod 5909990833023
Opakowanie szpitalne: 1 fiolka: kod 5909990833016

5. SPOSÓB I DROGA PODANIA

Podanie dożylne.
Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.

6. OSTRZEŻENIE DOTYCZĄCE PRZECHOWYWANIA PRODUKTU LECZNICZEGO

W MIEJSCU NIEWIDOCZNYM I NIEDOSTĘPNYM DLA DZIECI

Lek przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

7. INNE OSTRZEŻENIA SPECJALNE, JEŚLI KONIECZNE

8. TERMIN WAŻNOŚCI

EXP:
Okres przechowywania roztworu po przygotowaniu: 12 godzin.

9. WARUNKI PRZECHOWYWANIA

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Przechowywać fiolkę w opakowaniu zewnętrznym, w celu ochrony przed światłem.

10. SPECJALNE ŚRODKI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE USUWANIA NIEZUŻYTEGO

PRODUKTU LECZNICZEGO LUB POCHODZĄCYCH Z NIEGO ODPADÓW, JEŚLI

WŁAŚCIWE

11. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Takeda Pharma Sp. z o.o.
ul. Prosta 68
00-838 Warszawa
((logo))

12. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 8330

13. NUMER SERII

Nr serii (Lot):

14. OGÓLNA KATEGORIA DOSTĘPNOŚCI

Rp - Lek wydawany na receptę.

15. INSTRUKCJA UŻYCIA

16. INFORMACJA PODANA SYSTEMEM BRAILLE’A

17. NIEPOWTARZALNY IDENTYFIKATOR – KOD 2D

Obejmuje kod 2D będący nośnikiem niepowtarzalnego identyfikatora.

18. NIEPOWTARZALNY IDENTYFIKATOR – DANE CZYTELNE DLA CZŁOWIEKA

PC:
SN:
NN:

INFORMACJE ZAMIESZCZANE NA OPAKOWANIACH ZEWNĘTRZNYCH

ETYKIETA NA OPAKOWANIE SZPITALNE ZBIORCZE (NAKEJKA NA OPAKOWANIE

CELOFANOWE) Z BLUE BOX

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Controloc, 40 mg, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań
pantoprazolum

2. ZAWARTOŚĆ SUBSTANCJI CZYNNEJ

Każda fiolka zawiera 40 mg pantoprazolu (w postaci pantoprazolu sodowego).

3. WYKAZ SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

Substancje pomocnicze: disodu edetynian, sodu wodorotlenek.
Należy zapoznać się z treścią ulotki w celu uzyskania dalszych informacji.

4. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA I ZAWARTOŚĆ OPAKOWANIA

Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.
Opakowanie szpitalne zbiorcze: 5 fiolek (5 opakowań po 1 fiolce): kod 5909990833023
Opakowanie szpitalne zbiorcze: 10 fiolek (10 opakowań po 1 fiolce): kod 5909990833030
Opakowanie szpitalne zbiorcze: 20 fiolek (20 opakowań po 1 fiolce): kod 5909990833047

5. SPOSÓB I DROGA PODANIA

Podanie dożylne.
Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.

6. OSTRZEŻENIE DOTYCZĄCE PRZECHOWYWANIA PRODUKTU LECZNICZEGO

W MIEJSCU NIEWIDOCZNYM I NIEDOSTĘPNYM DLA DZIECI

Lek przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

7. INNE OSTRZEŻENIA SPECJALNE, JEŚLI KONIECZNE

8. TERMIN WAŻNOŚCI

EXP:
Okres przechowywania roztworu po przygotowaniu: 12 godzin.

9. WARUNKI PRZECHOWYWANIA

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Przechowywać fiolkę w opakowaniu zewnętrznym, w celu ochrony przed światłem.

10. SPECJALNE ŚRODKI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE USUWANIA NIEZUŻYTEGO

PRODUKTU LECZNICZEGO LUB POCHODZĄCYCH Z NIEGO ODPADÓW, JEŚLI

WŁAŚCIWE

11. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Takeda Pharma Sp. z o.o.
ul. Prosta 68
00-838 Warszawa
((logo))

12. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 8330

13. NUMER SERII

Nr serii (Lot):

14. OGÓLNA KATEGORIA DOSTĘPNOŚCI

Rp - Lek wydawany na receptę.

15. INSTRUKCJA UŻYCIA

16. INFORMACJA PODANA SYSTEMEM BRAILLE’A

17. NIEPOWTARZALNY IDENTYFIKATOR – KOD 2D

Obejmuje kod 2D będący nośnikiem niepowtarzalnego identyfikatora.

18. NIEPOWTARZALNY IDENTYFIKATOR – DANE CZYTELNE DLA CZŁOWIEKA

PC:
SN:
NN:

INFORMACJE ZAMIESZCZANE NA OPAKOWANIU WEWNĘTRZNYM

OPAKOWANIE WEWNĘTRZNE OPAKOWANIA SZPITALNEGO (BEZ BLUE BOX)

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Controloc, 40 mg, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań
pantoprazolum

2. ZAWARTOŚĆ SUBSTANCJI CZYNNEJ

Każda fiolka zawiera 40 mg pantoprazolu (w postaci pantoprazolu sodowego).

3. WYKAZ SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

Substancje pomocnicze: disodu edetynian, sodu wodorotlenek.
Należy zapoznać się z treścią ulotki w celu uzyskania dalszych informacji.

4. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA I ZAWARTOŚĆ OPAKOWANIA

Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.
1 fiolka
Element opakowania szpitalnego zbiorczego, nie może być sprzedawany oddzielnie.

5. SPOSÓB I DROGA PODANIA

Podanie dożylne.
Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.

6. OSTRZEŻENIE DOTYCZĄCE PRZECHOWYWANIA PRODUKTU LECZNICZEGO

W MIEJSCU NIEWIDOCZNYM I NIEDOSTĘPNYM DLA DZIECI

Lek przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

7. INNE OSTRZEŻENIA SPECJALNE, JEŚLI KONIECZNE

8. TERMIN WAŻNOŚCI

EXP:
Okres przechowywania roztworu po przygotowaniu: 12 godzin.

9. WARUNKI PRZECHOWYWANIA

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Przechowywać fiolkę w opakowaniu zewnętrznym, w celu ochrony przed światłem.

10. SPECJALNE ŚRODKI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE USUWANIA NIEZUŻYTEGO

PRODUKTU LECZNICZEGO LUB POCHODZĄCYCH Z NIEGO ODPADÓW, JEŚLI

WŁAŚCIWE

11. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Takeda Pharma Sp. z o.o.
ul. Prosta 68
00-838 Warszawa
((logo))

12. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 8330

13. NUMER SERII

Nr serii (Lot):

14. OGÓLNA KATEGORIA DOSTĘPNOŚCI

Rp - Lek wydawany na receptę.

15. INSTRUKCJA UŻYCIA

16. INFORMACJA PODANA SYSTEMEM BRAILLE’A

17. NIEPOWTARZALNY IDENTYFIKATOR – KOD 2D

Nie dotyczy

18. NIEPOWTARZALNY IDENTYFIKATOR – DANE CZYTELNE DLA CZŁOWIEKA

Nie dotyczy

MINIMUM INFORMACJI ZAMIESZCZANYCH NA MAŁYCH OPAKOWANIACH

BEZPOŚREDNICH

ETYKIETA NA FIOLKĘ

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO I DROGA PODANIA

Controloc, 40 mg, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań
pantoprazolum
Podanie dożylne.

2. SPOSÓB PODANIA

Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.

3. TERMIN WAŻNOŚCI

EXP:
Okres przechowywania roztworu po przygotowaniu: 12 godzin.

4. NUMER SERII

Lot:

5. ZAWARTOŚĆ OPAKOWANIA Z PODANIEM MASY, OBJĘTOŚCI LUB LICZBY

JEDNOSTEK

40 mg

6. INNE

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Przechowywać fiolkę w opakowaniu zewnętrznym, w celu ochrony przed światłem.

ULOTKA DLA PACJENTA

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta

Controloc, 40 mg, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań

pantoprazolum

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta.

• Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.
• W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.
• Lek ten został przepisany ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym osobom. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy choroby są takie same.
• Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

• 1. Co to jest lek Controloc i w jakim celu się go stosuje
• 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Controloc
• 3. Jak stosować lek Controloc
• 4. Możliwe działania niepożądane
• 5. Jak przechowywać lek Controloc
• 6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Controloc i w jakim celu się go stosuje

Lek Controloc zawiera substancję czynną pantoprazol. Controloc jest selektywnym „inhibitorem
pompy protonowej”, lekiem, który zmniejsza wydzielanie kwasu w żołądku. Stosowany jest w
leczeniu chorób żołądka i jelit związanych z wydzielaniem kwasu solnego.
Lek ten podawany jest dożylnie i jest stosowany tylko wtedy, gdy w opinii lekarza taka droga podania
jest korzystniejsza dla pacjenta, niż podanie pantoprazolu w postaci tabletek. Lek podawany dożylnie
zostanie zamieniony na lek w postaci tabletek, tak szybko jak tylko lekarz uzna to za właściwe.

Controloc stosuje się u dorosłych w leczeniu

• Refluksowego zapalenia przełyku. Zapaleniu przełyku (odcinek łączący gardło z żołądkiem) towarzyszy cofanie się kwasu solnego z żołądka.
• Choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy.
• Zespołu Zollingera-Ellisona oraz innych stanów chorobowych związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Controloc

Kiedy nie stosować leku Controloc

• Jeśli pacjent ma uczulenie na pantoprazol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
• Jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie na leki zawierające inne inhibitory pompy protonowej.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem stosowania leku Controloc należy poinformować lekarza, farmaceutę lub
pielęgniarkę.

• Jeśli u pacjenta występują poważne zaburzenia czynności wątroby. Należy poinformować lekarza, jeśli kiedykolwiek w przeszłości występowały zaburzenia funkcjonowania wątroby. Lekarz może zlecić częstszą kontrolę aktywności enzymów wątrobowych. W razie zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych stosowanie leku należy przerwać.
• Jeśli pacjent przyjmuje inhibitory proteazy HIV takie jak atazanawir (stosowany w leczeniu zakażenia HIV) jednocześnie z pantoprazolem, powinien poprosić lekarza o szczegółową poradę.
• Stosowanie inhibitora pompy protonowej takiego jak pantoprazol, zwłaszcza przez okres powyżej 1 roku, może nieznacznie zwiększyć ryzyko złamań kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa. Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent ma osteoporozę (zmniejszona gęstość kości) lub jeśli lekarz poinformował pacjenta, że pacjent jest narażony na ryzyko wystąpienia osteoporozy (na przykład jeśli pacjent stosuje leki z grupy steroidów).
• Jeśli pacjent przyjmuje Controloc przez okres dłuższy niż trzy miesiące, może dojść u niego do zmniejszenia stężenia magnezu we krwi, co w konsekwencji może powodować zmęczenie, tężyczkę, zaburzenia orientacji, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu serca. Jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek z wymienionych objawów, należy poinformować o tym lekarza. Niskie stężenie magnezu we krwi może również spowodować zmniejszenie stężenia potasu i wapnia we krwi. Lekarz może zadecydować o konieczności okresowego badania stężenia magnezu we krwi pacjenta.
• Jeśli u pacjenta kiedykolwiek występowała reakcja skórna w wyniku stosowania leku podobnego do leku Controloc, który zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku.
• Jeśli u pacjenta kiedykolwiek wystąpiła wysypka skórna, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, należy jak najszybciej powiedzieć o tym lekarzowi, ponieważ konieczne może być przerwanie stosowania leku Controloc. Należy również powiedzieć o wszelkich innych występujących działaniach niepożądanych, np. takich, jak ból stawów.
• W związku ze stosowaniem pantoprazolu zgłaszano ciężkie skórne reakcje, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczną rozpływną martwicę naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN), reakcję polekową z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (ang. drug reaction witheosinophilia and systemic symptoms, DRESS) i rumień wielopostaciowy. Należy przerwać przyjmowanie pantoprazolu i niezwłocznie zasięgnąć porady lekarskiej w przypadku zauważenia jakichkolwiek objawów związanych z tymi ciężkimi reakcjami skórnymi opisanymi w punkcie 4.
• O planowanym specyficznym badaniu krwi (stężenie chromograniny A).

Należy natychmiast poinformować lekarza,przed rozpoczęciem lub w trakcie przyjmowania leku,
w przypadku pojawienia się następujących objawów, które mogą być oznaką innej, poważniejszej
choroby:

• niezamierzona utrata masy ciała;
• wymioty, w szczególności nawracające;
• krwawe wymioty, które mogą wyglądać jak ciemne fusy po kawie;
• krew w kale, czarny lub smolisty kał;
• problemy z przełykaniem lub ból w trakcie przełykania;
• bladość i osłabienie (niedokrwistość);
• ból w klatce piersiowej;
• ból brzucha;
• ciężkie i (lub) uporczywe biegunki, ponieważ stosowanie tego leku wiąże się z niewielkim zwiększeniem ryzyka wystąpienia biegunki zakaźnej.

Lekarz może zdecydować o konieczności wykonania badań w celu wykluczenia podłoża
nowotworowego choroby, gdyż leczenie pantoprazolem może złagodzić objawy choroby
nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie. Jeśli objawy utrzymują się mimo leczenia, należy rozważyć
wykonanie dalszych badań.

Dzieci i młodzież

Controloc nie jest zalecany do stosowania u dzieci, gdyż nie zbadano jego działania u dzieci w wieku
poniżej 18 lat.

Lek Controloc a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, w tym o lekach, które
wydawane są bez recepty.
Ponieważ lek Controloc może wpływać na skuteczność działania innych leków należy poinformować
lekarza jeśli pacjent przyjmuje:

• Leki, takie jak ketokonazol, itrakonazol i pozakonazol (stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych) lub erlotynib (stosowany w pewnych typach nowotworów), ponieważ Controloc może hamować prawidłowe działanie tych i innych leków.
• Warfarynę i fenprokumon, które wpływają na gęstość krwi i zapobiegają zakrzepom. Może istnieć konieczność wykonania dalszych badań.
• Leki stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV, takie jak atazanawir.
• Metotreksat (stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, łuszczycy i chorób nowotworowych) w przypadku stosowania metotreksatu lekarz może czasowo przerwać stosowanie leku Controloc, ponieważ pantoprazol może zwiększać stężenie metotreksatu we krwi.
• Fluwoksaminę (stosowaną w leczeniu depresji i innych zaburzeń psychicznych) - jeśli pacjent przyjmuje fluwoksaminę lekarz może zlecić zmniejszenie dawki.
• Ryfampicynę (stosowaną w leczeniu zakażeń).
• Ziele dziurawca zwyczajnego ( Hypericum perforatum) (stosowane w leczeniu łagodnej depresji).

Przed rozpoczęciem przyjmowania pantoprazolu należy omówić to z lekarzem, jeśli u pacjenta ma być
przeprowadzone specyficzne badanie moczu [na obecność tetrahydrokannabinolu (THC)].

Ciąża i karmienie piersią i wpływ na płodność

Doświadczenie w stosowaniu u kobiet w ciąży jest ograniczone. Stwierdzono przenikanie substancji
czynnej leku do mleka ludzkiego.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Lek może być stosowany u kobiet w ciąży lub kobiet, u których nie można wykluczyć ciąży lub kobiet
karmiących piersią jedynie wtedy, jeśli lekarz uzna, że korzyść z jego stosowania jest większa, niż
potencjalne ryzyko dla nienarodzonego dziecka lub niemowlęcia.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Controloc nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
Nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych, jeżeli u
pacjenta wystąpią działania niepożądane, takie jak zawroty głowy lub zaburzenia widzenia.

Lek Controloc zawiera sód

Lek ten zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na fiolkę, to znaczy, że lek uznaje się za „wolny od
sodu”.

3. Jak przyjmować lek Controloc

Lek podawany jest dożylnie w jednorazowej dawce dobowej w ciągu 2-15 min przez pielęgniarkę lub
lekarza.
Zalecana dawka:

Dorośli

• -W leczeniu choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy oraz refluksowego zapalenia przełykuJedna fiolka (40 mg pantoprazolu) na dobę.
• -W długotrwałym leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona oraz innych chorób związanych z nadmiernymwydzielaniem kwasu solnego w żołądkuDwie fiolki (80 mg pantoprazolu) na dobę. Dawkowanie może być odpowiednio dostosowane przez lekarza, w zależności od ilości wydzielanego kwasu. Dawki dobowe większe niż 2 fiolki (80 mg), należy podawać w dwóch równych dawkach. Możliwe jest okresowe zwiększenie dawki pantoprazolu do więcej niż czterech fiolek (160 mg) na dobę. W celu szybkiej kontroli wydzielania kwasu, dawka początkowa 160 mg (4 fiolki) powinna być wystarczająca do zmniejszenia wydzielania kwasu.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

W ciężkich chorobach wątroby dobowa dawka powinna wynosić jedynie 20 mg (½ fiolki).

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Controloc

Lekarz lub pielęgniarka dokładnie sprawdza dawkowanie, dlatego też przedawkowanie leku jest mało
prawdopodobne. Nie są znane objawy przedawkowania.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych, należy niezwłocznie poinformować lekarza lub skontaktować się z najbliższym szpitalem gdzie pełniony jest ostry dyżur:

• Ciężkie reakcje uczuleniowe (rzadko: nie częściej niż u 1 na 1000 osób):obrzęk języka i (lub) gardła, trudności z przełykaniem, pokrzywka (wysypka jak po oparzeniu pokrzywą), trudności z oddychaniem, alergiczny obrzęk twarzy (obrzęk Quinckego/obrzęk naczynioruchowy), ciężkie zawroty głowy z przyspieszonym biciem serca i obfitym poceniem się.
• Ciężkie reakcje skórne(częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawiedostępnych danych):pacjent może zauważyć jeden lub kilka z poniższych objawów
• tworzenie się pęcherzy skórnych i gwałtowne pogorszenie stanu ogólnego, nadżerka (z lekkim krwawieniem) oczu, nosa, jamy ustnej/ust albo narządów płciowych lub wysypkę, szczególnie na obszarach skóry narażonych na działanie słońca. Może również wystąpić ból stawów lub objawy grypopodobne, gorączka, obrzęk gruczołów (np. pod pachami), a wyniki badań krwi mogą wykazywać zmiany w zakresie niektórych białych krwinek lub enzymów wątrobowych.
• czerwonawe, nieuniesione punkty lub okrągłe plamy na tułowiu, często z pęcherzami pośrodku, łuszczeniem skóry, owrzodzenie jamy ustnej, gardła, nosa, narządów płciowych i oczu. Pojawienie się takiej ciężkiej wysypki skórnej może poprzedzać gorączka i objawy grypopodobne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka).
• rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększone węzły chłonne (zespół DRESS lub zespół nadwrażliwości na lek).
• Inne ciężkie reakcje (częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawiedostępnych danych):żółte zabarwienie skóry i oczu (ciężkie uszkodzenie komórek wątroby, żółtaczka) lub gorączka, wysypka oraz problemy z nerkami przejawiające się ich powiększeniem, czasem z bólem podczas oddawania moczu i bólem w dolnej części pleców (ciężkie zapalenie nerek), mogące prowadzić do niewydolności nerek.

Inne znane działania niepożądane występujące:

• Często(nie częściej niż u 1 na 10 osób) Stan zapalny ścian naczyń krwionośnych oraz zakrzepy (zakrzepowe zapalenie żył) w miejscu podania; łagodne polipy żołądka.
• Niezbyt często(nie częściej niż u 1 na 100 osób) Ból głowy; zawroty głowy; biegunka; nudności, wymioty; uczucie pełności w jamie brzusznej i wzdęcia z oddawaniem wiatrów (wiatry); zaparcia; suchość w jamie ustnej; ból i dyskomfort w obrębie brzucha; wysypka skórna, rumień, wykwity skórne; swędzenie skóry; osłabienie, wyczerpanie lub ogólne złe samopoczucie; zaburzenia snu; złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa.
• Rzadko(nie częściej niż u 1 na 1000 osób) Zaburzenia lub całkowity brak odczuwania smaku; zaburzenia wzroku, takie jak niewyraźne widzenie; pokrzywka; bóle stawów; bóle mięśni; zmiany masy ciała; podwyższona temperatura ciała; wysoka gorączka; obrzęk kończyn (obrzęk obwodowy); reakcje alergiczne; depresja; powiększenie piersi u mężczyzn.
• Bardzo rzadko(nie częściej niż u 1 na 10 000 osób) Zaburzenia orientacji.
• Częstość nieznana(częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Omamy, stan splątania (szczególnie u pacjentów, u których takie objawy wystąpiły już wcześniej); uczucie mrowienia, kłucia, mrowienia, pieczenie lub drętwienie, wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów, zapalenie jelita grubego powodujące uporczywą wodnistą biegunkę.

Działania niepożądane rozpoznawane za pomocą badań krwi występujące:

• Niezbyt często(nie częściej niż u 1 na 100 osób) Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.
• Rzadko(nie częściej niż u 1 na 1000 osób) Zwiększone stężenie bilirubiny; zwiększone stężenie tłuszczów we krwi; związane z wysoką gorączką, nagłe zmniejszenie ilości krążących granulocytów - białych krwinek.
• Bardzo rzadko(nie częściej niż u 1 na 10 000 osób) Zmniejszenie liczby płytek krwi, co może powodować częstsze krwawienia i siniaki; zmniejszenie liczby białych krwinek, co może sprzyjać częstszym zakażeniom; współistniejące, nieprawidłowe zmniejszenie liczby czerwonych i białych krwinek, jak również płytek krwi.
• Częstość nieznana(częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zmniejszenie stężenia sodu, magnezu, wapnia lub potasu we krwi (patrz punkt 2).

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49
21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl . Działania niepożądane można zgłaszać
również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie
zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Controloc

Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i fiolce podanego
po oznaczeniu EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Przechowywać fiolkę w opakowaniu zewnętrznym, w celu ochrony przed światłem.
Roztwór po rekonstytucji należy użyć w ciągu 12 godzin.
Roztwór po rekonstytucji i rozcieńczony należy użyć w ciągu 12 godzin.
Ze względu na zachowanie czystości mikrobiologicznej, roztwór należy wykorzystać bezpośrednio po
przygotowaniu. Jeżeli roztwór nie został zużyty natychmiast po przygotowaniu, odpowiedzialność za
czas i warunki przechowywania przed użyciem ponosi użytkownik. Nie zaleca się przechowywania
roztworu dłużej niż 12 godzin w temperaturze nie wyższej niż 25°C.
Nie stosować leku Controloc, jeśli widoczna jest zmiana jego wyglądu (np. pojawiło się zmętnienie
roztworu lub wytrącenie osadu).
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Controloc

• Substancją czynną leku jest pantoprazol. Każda fiolka zawiera 40 mg pantoprazolu (w postaci pantoprazolu sodowego).
• Pozostałe składniki to: disodu edetynian, sodu wodorotlenek (do dostosowania pH).

Jak wygląda lek Controloc i co zawiera opakowanie

Controloc to biały lub prawie biały proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.
Fiolka o pojemności 10 ml z bezbarwnego szkła, zamknięta szarym korkiem z gumy bromobutylowej
i zabezpieczona aluminiowym wieczkiem, zawierająca 40 mg proszku do sporządzania roztworu do
wstrzykiwań.
Controloc dostępny jest w następujących opakowaniach:
Opakowanie z 1 fiolką.
Opakowanie zbiorcze z 5 fiolkami (5 opakowań po 1 fiolce).
Opakowanie szpitalne z 1 fiolką.
Opakowanie szpitalne zbiorcze z 5 fiolkami (5 opakowań po 1 fiolce).
Opakowanie szpitalne zbiorcze z 10 fiolkami (10 opakowań po 1 fiolce).
Opakowanie szpitalne zbiorcze z 20 fiolkami (20 opakowań po 1 fiolce).
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny

Takeda Pharma Sp. z o.o.
ul. Prosta 68
00-838 Warszawa
[email protected]

Wytwórca

Takeda GmbH
Miejsce wytwarzania Singen
Robert-Bosch-Strasse 8
78224 Singen
Niemcy

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego

Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 04/2023

---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego

Gotowy do podania roztwór przygotowuje się przez wstrzyknięcie 10 ml 0,9% roztworu chlorku sodu
do wstrzykiwań (o stężeniu 9 mg/ml) do fiolki zawierającej suchy proszek. Tak przygotowany roztwór
może być podawany bezpośrednio lub po zmieszaniu ze 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu do
wstrzykiwań (o stężeniu 9 mg/ml) lub 100 ml 5% roztworu glukozy do wstrzykiwań (o stężeniu
55 mg/ml). Do rozcieńczania należy używać szklanych lub plastikowych pojemników.
Controloc nie powinien być przygotowywany ani mieszany z rozpuszczalnikami innymi niż podane
powyżej.
Po przygotowaniu roztwór musi być zużyty w ciągu 12 godzin. Ze względu na zachowanie czystości
mikrobiologicznej, roztwór należy wykorzystać bezpośrednio po przygotowaniu. Jeżeli roztwór nie
został zużyty natychmiast po przygotowaniu, odpowiedzialność za czas i warunki przechowywania
przed użyciem ponosi użytkownik. Nie zaleca się przechowywania roztworu dłużej niż 12 godzin
w temperaturze nie wyższej niż 25°C.
Lek podaje się dożylnie w ciągu 2-15 minut.
Zawartość fiolki przeznaczona jest do jednorazowego użycia. Lek, który pozostał w fiolce lub którego
wygląd uległ zmianie (np. pojawiło się zmętnienie roztworu lub wytrącenie osadu) należy zniszczyć.