Акинетон

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 tabletka zawiera 2 mg biperydenu chlorowodorku, co odpowiada 1,8 mg biperydenu.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

• Leczenie sztywności mięśniowej, drżenia i spowolnienia ruchowego w przebiegu choroby Parkinsona.
• Leczenie zaburzeń motorycznych w zespołach pozapiramidowych: parkinsonowskich i dystonicznych, wywołanych przez neuroleptyki i podobnie działające produkty lecznicze, np. wczesnych dyskinez, akatyzji i objawów parkinsonowskich.
• Leczenie innych pozapiramidowych zaburzeń ruchowych, w tym dystonii uogólnionej i odcinkowej, np. zespołu Meige’a, kurczu powiek (Blepharospasmus)lub spastycznego kręczu karku (Torticollis spasmodicus).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dawkowanie ustala się indywidualnie.
Czas stosowania zależy od rodzaju i przebiegu choroby.
Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej skutecznej dawki, a następnie zwiększać ją stopniowo
do uzyskania dawki najkorzystniejszej dla pacjenta, w zależności od efektu terapeutycznego i działań
niepożądanych.
Choroba Parkinsona
Zalecana dawka początkowa w leczeniu choroby Parkinsona wynosi 2 razy pół tabletki na dobę (2 mg
biperydenu chlorowodorku na dobę). Dawka może być zwiększana o 2 mg na dobę. Dawka
podtrzymująca wynosi pół do 2 tabletek, stosowana 3 lub 4 razy na dobę (co odpowiada 3 do 16 mg
biperydenu chlorowodorku na dobę). Maksymalna dawka dobowa wynosi 16 mg chlorowodorku
biperydenu (co odpowiada 8 tabletkom na dobę).
Objawy pozapiramidowe wywołane przez inne produkty lecznicze
W leczeniu objawów pozapiramidowych spowodowanych innymi produktami leczniczymi, w terapii
skojarzonej z neuroleptykami, stosuje się pół do 2 tabletek, od 1 do 4 razy na dobę (co odpowiada 1 do
16 mg chlorowodorku biperydenu na dobę) w zależności od nasilenia objawów.
Inne pozapiramidowe zaburzenia ruchowe
Dostosowanie dawki należy wykonywać powoli, poprzez stopniowe, w odstępach tygodniowych,
zwiększanie dawki początkowej 2 mg, aż do osiągnięcia maksymalnej tolerowanej dawki dobowej,
która może być wielokrotnie większa od maksymalnych dawek dobowych stosowanych w innych
wskazaniach.
Dzieci i młodzież (w wieku od 3 do 15 lat)
W leczeniu objawów pozapiramidowych wywołanych innymi lekami, w terapii skojarzonej
z neuroleptykami, podaje się od 1 do 3 razy na dobę pół do 1 tabletki (co odpowiada 1 do 6 mg
chlorowodorku biperydenu na dobę).
Uwaga:
W sytuacji, gdy konieczne jest szybkie działanie, należy zastosować produkt leczniczy w postaci
iniekcji.
Sposób podawania
Tabletki Akineton można dzielić. Zażywać najlepiej w trakcie lub po posiłku, popijając odpowiednio
dużą ilością płynu.
Ryzyko niepożądanych działań ze strony przewodu pokarmowego jest mniejsze, jeżeli produkt
leczniczy zażywa się bezpośrednio po posiłku.
Czas stosowania zależy od rodzaju i przebiegu choroby. Leczenie może mieć przebieg krótkotrwały
np. w leczeniu objawów pozapiramidowych, wywołanych przez inne produkty lecznicze (szczególnie
u dzieci) lub długotrwały (np. w leczeniu choroby Parkinsona).
Należy unikać nagłego przerwania stosowania produktu leczniczego. W przypadku planowanego
zakończenia leczenia biperydenem, dawkę produktu leczniczego należy zmniejszać stopniowo.

4.3 Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1.
• Jaskra z wąskim kątem przesączania.
• Mechaniczne zwężenia w obrębie przewodu pokarmowego.
• Przerost okrężnicy ( megacolon).
• Niedrożność jelit.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Na początku leczenia oraz gdy dawkę zwiększa się zbyt szybko, występują działania niepożądane.
Szczególną ostrożność zaleca się podczas stosowania u pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza
z organicznymi uszkodzeniami ośrodkowego układu nerwowego pochodzenia naczyniowego lub
z powodu zwyrodnienia, ze względu na częstą, nadmierną wrażliwość nawet na terapeutyczne dawki
produktu leczniczego w tych grupach pacjentów.
Oprócz przypadków zagrożenia życia, należy unikać nagłego odstawienia produktu leczniczego,
ze względu na ryzyko nawrotu choroby.
Leki przeciwcholinergiczne działające ośrodkowo, jak biperyden, mogą powodować zwiększone
ryzyko występowania napadów drgawkowych. U pacjentów ze zwiększoną predyspozycją do
występowania zaburzeń układu nerwowego biperyden należy stosować ostrożnie (patrz punkt 4.8).
W pojedynczych przypadkach, szczególnie u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, biperyden
może powodować zaburzenia układu moczowego, najczęściej zatrzymanie moczu.
Pacjenci z zatrzymaniem moczu powinni przed każdym zastosowaniem produktu leczniczego
opróżnić pęcherz moczowy.
Należy zachować szczególną ostrożność stosując biperyden w przypadku gruczolaka gruczołu
krokowego z resztkowym zaleganiem moczu, zatrzymania moczu, miastenii, w przypadku schorzeń
mogących prowadzić do ciężkiej tachykardii oraz u kobiet w ciąży (patrz punkt 4.6).
Należy regularnie sprawdzać ciśnienie wewnątrzgałkowe (patrz punkt 4.8).
Obserwowano przypadki nadużywania produktu leczniczego Akineton. Zjawisko to może być
spowodowane przez sporadycznie obserwowane działanie polegające na podnoszeniu nastroju
i wywoływaniu przejściowej euforii.
Jeżeli wystąpi nadmierna suchość w jamie ustnej, można ją złagodzić popijając często niewielkie
ilości płynu lub żując gumę do żucia bez cukru.
Dzieci i młodzież
Doświadczenia w stosowaniu biperydenu u dzieci są niewielkie, dotyczą przede wszystkim
krótkotrwałego zastosowania w przypadku zaburzeń ruchowych spowodowanych innymi lekami,
np. neuroleptykami, metoklopramidem lub lekami o podobnym działaniu.
Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją
galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Stosowanie biperydenu z innymi produktami leczniczymi działającymi przeciwcholinergicznie,
np. lekami psychotropowymi, przeciwhistaminowymi I generacji, lekami stosowanymi w chorobie
Parkinsona i rozkurczowymi, może powodować nasilenie działań niepożądanych w obrębie
ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego.
Podczas jednoczesnego przyjmowania chinidyny może dojść do nasilenia działania
przeciwcholinergicznego na układ krążenia (w szczególności na przewodzenie przedsionkowo-
komorowe).
Jednoczesne stosowanie lewodopy i biperydenu może nasilić dyskinezy. U pacjentów z chorobą
Parkinsona, w przypadku jednoczesnego podawania biperydenu i produktów lewodopy lub karbidopy,
obserwowano ogólne zaburzenia ruchowe, polegające na ruchach pląsawiczych.
Biperyden może nasilać dyskinezy późne, wywołane neuroleptykami. Jednakże, w przypadkach, gdy
objawy zespołu parkinsonowskiego współistniejące z dyskinezą późną są bardzo nasilone,
kontynuowanie leczenia przeciwcholinergicznego jest uzasadnione.
Ze względu na możliwość zwiększonego działania alkoholu, należy unikać picia alkoholu podczas
leczenia biperydenem.
Leki przeciwcholinergiczne takie jak biperyden zmniejszają skuteczność metoklopramidu oraz leków
podobnie działających na przewód pokarmowy.
Leki przeciwcholinergiczne mogą nasilać działania niepożądane petydyny na ośrodkowy układ
nerwowy.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak danych wskazujących, że stosowanie biperydenu może wiązać się z działaniem teratogennym.
Jednak wobec braku doświadczeń ze stosowaniem biperydenu w ciąży, należy zachować szczególną
ostrożność, zwłaszcza w pierwszym trymestrze. Brak danych dotyczących przenikania przez łożysko.
Produkt leczniczy może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść
dla matki przeważa nad możliwym zagrożeniem dla płodu.
Karmienie piersią
Leki przeciwcholinergiczne mogą hamować laktację.
Biperyden przenika do mleka kobiecego, osiągając takie samo stężenie jak w osoczu. Podczas leczenia
biperydenem zaleca się przerwanie karmienia piersią.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Akineton może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Nawet przy właściwym stosowaniu produktu leczniczego, działania niepożądane biperydenu,
dotyczące ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego, np. uczucie zmęczenia, zawroty głowy
i bierność, niezależnie od ograniczeń spowodowanych podstawową chorobą wymagającą leczenia,
mogą zmniejszać zdolność koncentracji i szybkość reakcji, co może stwarzać zagrożenie dla
pacjentów prowadzących pojazdy i obsługujących maszyny. Objawy te są bardziej nasilone, jeżeli
biperyden stosuje się jednocześnie z innymi lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy,
środkami przeciwcholinergicznymi, a zwłaszcza z alkoholem.

4.8 Działania niepożądane

Do oceny częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację:
Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1>Niezbyt często
(≥1/1000 do <1>Rzadko
(≥1/10 000 do <1>Bardzo rzadko
(<1>Nieznana
(częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Działania niepożądane mogą wystąpić przede wszystkim na początku leczenia i w przypadku zbyt
szybkiego zwiększania dawek. Ze względu na brak danych dotyczących liczby osób przyjmujących
produkt leczniczy, nie można dokładnie określić procentowej liczby spontanicznie zgłaszanych
działań niepożądanych.
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Nieznana: zapalenie przyusznic.
Zaburzenia układu immunologicznego
Bardzo rzadko: nadwrażliwość.
Zaburzenia psychiczne
Rzadko: w przypadku większych dawek, ekscytacja, pobudzenie, lęk, dezorientacja, zespoły
deliryczne, omamy, bezsenność.
Pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego jest częste u pacjentów z zaburzeniami czynności mózgu
i może wymagać zmniejszenia dawki. Odnotowano przejściowe skrócenie snu REM (faza snu,
w której występują szybkie ruchy gałek ocznych), polegające na wydłużeniu czasu do momentu
osiągnięcia tej fazy i procentowym zmniejszeniu udziału tej fazy w całym śnie.
Bardzo rzadko: nerwowość, euforia.
Zaburzenia układu nerwowego
Rzadko: uczucie zmęczenia, zawroty głowy, zaburzenia pamięci.
Bardzo rzadko: ból głowy, dyskinezy, ataksja i zaburzenia mowy, zwiększona skłonność do drgawek
i napadów padaczkowych.
Zaburzenia oka
Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic ( mydriasis) ze zwiększoną wrażliwością
na światło. Może wystąpić jaskra z zamkniętym kątem przesączania (należy regularnie kontrolować
ciśnienie wewnątrzgałkowe).
Zaburzenia serca
Rzadko: tachykardia.
Bardzo rzadko: bradykardia.
Zaburzenia żołądka i jelit
Rzadko: suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, zaburzenia żołądkowe.
Bardzo rzadko: zaparcia.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Bardzo rzadko: zmniejszenie wydzielania potu, wysypka alergiczna.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Rzadko: drgania mięśni.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Bardzo rzadko: zaburzenia w oddawaniu moczu, szczególnie u pacjentów z gruczolakiem prostaty
(zaleca się zmniejszenie dawki), rzadziej: zatrzymanie moczu.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Rzadko: senność.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, ul. Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: Strona internetowa:
https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy
Obwodowe objawy antycholinergiczne (rozszerzone, „leniwe” źrenice; suchość błon śluzowych,
zaczerwienienie twarzy, przyspieszona czynność serca, atonia jelitowo-pęcherzowa, zwiększenie
temperatury ciała, szczególnie u dzieci), zaburzenia układu nerwowego (podniecenie, majaczenie,
splątanie, zaburzenia świadomości i (lub) halucynacje). W przypadku ciężkiego zatrucia istnieje
ryzyko zapaści krążeniowej i zatrzymania oddychania.
Postępowanie w przypadku przedawkowania
Jako antidotum zalecane są inhibitory acetylocholinoesterazy, w tym w wyjątkowych przypadkach
fizostygmina, która zmniejsza objawy ośrodkowe (np. salicylan fizostygminy w przypadku dodatniego
testu na fizostygminę). W zależności od ciężkości objawów może być konieczne wspomaganie
krążenia i oddychania (tlenoterapia), obniżenie temperatury ciała w przypadku gorączki
i cewnikowanie pęcherza moczowego.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobie Parkinsona, kod ATC: N04AA02
Biperyden jest lekiem przeciwcholinergicznym o silnym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy.
W porównaniu do atropiny, ma słabe działanie przeciwcholinergiczne na obwodowy układ nerwowy.
Biperyden wiąże się kompetytywnie z obwodowymi i ośrodkowymi receptorami muskarynowymi
(szczególnie z receptorami M ).
Badania na zwierzętach wykazały wpływ biperydenu na objawy parkinsonizmu wywołane przez
ośrodkowo działające leki cholinergiczne (drżenie, sztywność mięśniową).

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu doustnym 4 mg sześciu osobom uczestniczącym w badaniu (20-33 lata), chlorowodorek
biperydenu wchłaniał się szybko, w czasie 27 min., osiągając maksymalne stężenie w osoczu,
wynoszące 5,1 ng/ml po 1,5 godziny (wartości średnie). Według innych badań maksymalne stężenie
w osoczu wynosiło 1,01-6,53 i (lub) 3,2-5,0 ng/ml i było osiągane po 0,5-2 godzinach.
W badaniu porównawczym, 10 młodym, zdrowym osobom (24 ± 4,7 lat) oraz 8 pacjentom
w podeszłym wieku z chorobą Parkinsona (77,4 ± 4,8 lat) podano jednorazowo doustnie 4 mg
biperydenu, a następnie po 7 dniach, 2 mg biperydenu dwa razy na dobę przez 6 dni. Stężenie
biperydenu w osoczu mierzono 1. i 15. dnia. Maksymalne stężenie w osoczu u młodych osób wynosiło

• 1. dnia 4,3 ± 2,6 ng/ml (po 0,9 godziny), a 15. dnia 2,5 +/-1,4 ng/ml (po 0,8 godziny). Należy przy tym uwzględnić, że 15. dnia, przed pobraniem krwi, podano badanym osobom 2 mg biperydenu. Maksymalne stężenie w osoczu wynoszące 7,2 ± 4,4 i 4,2 ± 2,2 ng/ml u pacjentów w podeszłym wieku stwierdzono odpowiednio po 1,6 ± 0,7 i 1,6 ± 0,3 godziny.

Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu ustalono po jednorazowym podaniu doustnym 4 mg
biperydenu chlorowodorku (2 x 2 mg biperydenu chlorowodorku) pomiędzy 12 i 21 godz. u młodych
osób oraz 30,2 ± 6,4 godz. u pacjentów w podeszłym wieku.
Przy wielokrotnym podaniu (2 x 2 mg chlorowodorku biperydenu przez 6 dni) stężenie w stanie
stacjonarnym wynosiło 24,5 ± 8,8 godz. u młodszych osób oraz 38,5 ± 12,2 godz. u pacjentów
w podeszłym wieku.
Przeprowadzone w roku 1990 badanie biodostępności u 16 osób (płci męskiej, 20-34 lata) wykazało
następujące wartości po jednorazowym podaniu 4 mg chlorowodorku biperydenu w postaci 2 tabletek
produktu leczniczego Akineton i dla porównania, w postaci doustnie podanego wodnego roztworu
biperydenu:

Wartości średnie z przedziałem ufności.
c[ng/ml]

Akineton

Tabletten

Biperiden

Lösung

2,5

x
xo
o
o
x

1,5

o
x
o
o
x

0,5

x
o
ox

0 1 2 3 4 6 8 t [h]

Rys.: Wartości średnie stężenia biperydenu w osoczu w czasie po jednorazowym podaniu 2 tabletek
produktu leczniczego Akineton i (lub) 0,92 ml roztworu biperydenu, co odpowiada 4 mg
chlorowodorku biperydenu, n = 16.
Biperyden wiąże się z białkami osocza w 94% u kobiet i w 93% u mężczyzn.
Pozorna objętość dystrybucji wynosi 24 ± 4,1 l/kg.
Biperyden jest prawie całkowicie metabolizowany, nie stwierdzono obecności niezmienionego
związku w moczu. Główny metabolit powstaje w wyniku hydroksylacji w pierścieniu
bicykloheptanowym (60%) oraz w wyniku częściowej hydroksylacji w pierścieniu piperydynowym
(40%). Liczne metabolity (związki hydroksylowane i produkty ich sprzęgania) są wydalane
w równych ilościach z moczem i kałem.
Klirens osoczowy wynosił 11,6 ± 0,8 ml/min/kg masy ciała.
Brak jest danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek.
Brak jest danych dotyczących przenikania przez łożysko.
Biperyden przenika do mleka kobiecego, przy czym w mleku może osiągnąć takie samo stężenie jak
w osoczu. Ponieważ metabolizm u noworodków nie został zbadany i nie można wykluczyć działań
farmakologicznych i toksycznych, podczas leczenia biperydenem zaleca się przerwanie karmienia
piersią (patrz punkt 5.3 „Toksyczny wpływ na reprodukcję”).

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Toksyczność ostra
Patrz punkt 4.9 „Przedawkowanie”.
Toksyczność po podaniu wielokrotnym
Badania dotyczące toksyczności przewlekłej przeprowadzone u szczurów i psów nie ujawniły żadnej
toksyczności narządowej.
Genotoksyczność i rakotwórczość
Badania in vitroi in vivonie ujawniły dotychczas wpływu biperydenu na powstawanie mutacji
genowych i aberracji chromosomalnych.
Długookresowe badania rakotwórczości u zwierząt nie są dostępne.
Toksyczny wpływ na reprodukcję
Dostępne badania na zwierzętach, dotyczące toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają
występowania szczególnego zagrożenia na płodność, rozwój płodowy lub rozwój pourodzeniowy.
Badania dotyczące embriotoksyczności nie ujawniły ryzyka powstawania wad rozwojowych ani innej
embriotoksyczności w zakresie dawek terapeutycznych.
Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego podczas ciąży i karmienia
piersią.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Skrobia kukurydziana
Skrobia ziemniaczana
Laktoza jednowodna
Wapnia wodorofosforan dwuwodny
Celuloza mikrokrystaliczna
Kopowidon (K 28)
Talk
Magnezu stearynian
Woda oczyszczona

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

5 lat

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Opakowanie zawiera 50 tabletek (5 blistrów po 10 tabletek).

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania
Bez specjalnych wymagań.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Desma GmbH, Peter-Sander-Str. 41b, 55252 Mainz-Kastel, Niemcy

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr R/1932

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 31.12.1977 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 12.06.2014 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

• 15.04.2024