АЛЬФА НОРМІКС 200 mg Таблетки

Содержание инструкции

1. ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИДА (LIDOCAINE HYDROCHLORIDE)
   1. Состав
   2. Лекарственная форма
   3. Основные физико-химические свойства
   4. Фармакотерапевтическая группа
   5. Фармакологические свойства
   6. Клинические характеристики
   7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
   8. Особенности применения
   9. Применение в период беременности или кормления грудью
   10. Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
   11. Способ применения и дозы
   12. Дети и подростки
   13. Передозировка
   14. Побочные реакции
   15. Срок годности
   16. Условия хранения
   17. Несовместимость
   18. Упаковка
   19. Категория отпуска
   20. Производитель
   21. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИДА (LIDOCAINE HYDROCHLORIDE)

Состав

действующее вещество: лидокаина гидрохлорид; 1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида, в пересчете на безводное вещество 20 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местной анестезии. Амиды. Лидокаин. Код АТХ N01B B02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лидокаин – местноанестезирующее средство. Местноанестезирующее действие обусловлено стабилизацией нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Эффективен для всех видов местной анестезии. Приглушает проведение не только больовых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часа. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем проокаина. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местноподразняющего действия.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5-15 минут. В плазме связывается с белками крови на 33-80 %. Степень связывания в значительной степени зависит от концентрации препарата и содержания альфа-1-ацидгликопротеина в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, что характеризуется увеличением уровня альфа-1-ацидгликопротеина. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентраций препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5‑5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения составляет 1 л/кг. Сначала поступает в ткани с высоким темпом кровоснабжения: сердце, мозг, почки, легкие, печень, селезенка, затем – в жировую и мышечную ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. В организме новорожденного обнаруживается 40-55 % от концентрации препарата в организме матери. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов с образованием метаболитов: моноэтилглицинэксилидида и глицинэксилидида. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выделяется из организма почками в форме метаболитов (приблизительно 90 %) и в неизменном виде (10 %). Выделение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Кислая моча приводит к увеличению доли, выделяемой с мочой. Период наполовинного выведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 часа. Период наполовинного выведения метаболитов составляет 2 и 10 часов соответственно. При нарушении функции печени период наполовинного выведения может увеличиваться.

Клинические характеристики

Показания

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии; как растворитель антибактериальных средств группы цефалоспоринов.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам; наличие в анамнезе эпилептоформных судорог, связанных с введением лидокаина гидрохлорида; АВ-блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (II-III степени), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелкая почечная и/или печеночная недостаточность; ретробульбарное введение больным с глаукомой, расстройства свертываемости крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции; неконтактные пациенты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т.ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) – усиливается кардиодепрессивная дія (происходит удлинение интервала QT, в отдельных случаях возможен发展 АВ-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможное возбуждение центральной нервной системы, марение, галлюцинации.

Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающую дию лидокаина на дыхание.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилефрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгации его действия.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма в результате ингибирования микросомального окиснения), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки – на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть АВ-блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства – возможное усиление угнетающей дии снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин) – усиливается анальгетический эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгации местноанестезирующей дии последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза – усиливается угнетающая диия средств для наркоза на дыхательный центр (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В – необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин – возможное снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон – возможное увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пироуэт».

Протисудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможное ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (повышается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики снижают эффект лидокаина в результате создания гипокалиемии.

Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, вызывающие блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается диия этих препаратов, поскольку они снижают проводимость нервных импульсов.

Норадреналин – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.

Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметония) может быть синергический эффект.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000- 1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системная диия, которую оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательна – повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или нужна короткочасная анестезирующая диия. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгации его дии.

Особенности применения

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфицирующими средствами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Во время применения лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее, чем за 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в области, содержащей много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить тщательный контроль за системной токсичной дией препарата на сердечно-судинную и центральную нервную системы (поскольку дозы, назначаемые для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Особой осторожности следует соблюдать при анестезии вокруг позвоночного отдела у пациентов с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, сепсисом и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговой кровоток.

Особой осторожности следует соблюдать при ретробульбарном введении, поскольку возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать как аритмогенный фактор, что может привести к развитию аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам со скаргами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах следует применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренного степени, артериальной гипотензией умеренного степени, неполной АВ-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренного степени (клиренс креатинина не менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к злоякисной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи при операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у пациентов, склонных к злоякисной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью следует назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, поскольку могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном применении необходимо контролировать уровень электролитов в крови. С осторожностью следует применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Этот лекарственный препарат содержит 6 мг/мл натрия хлориду, т.е. практически свободен от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию плода, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применять инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки.

Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для терминальной анестезии слизистой оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут.

Максимальная доза препарата для взрослых – 20 мл.

Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крижового сплетений) вводить 5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 2-3 мл (40-60 мг препарата). Максимальная доза препарата для взрослых – 10 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстиллировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Дети и подростки

Детям назначать самую низкую общую дозу в соответствии с массой тела и в большем разведении (0,5 %; 0,1 %). Максимальная разовая доза лидокаина – 3 мг/кг массы тела.

Максимальную разовую дозу не следует применять при повторном введении в течение 24 часов.

Детям до 3-х лет максимальная доза составляет 1,25 мл, включая детей с нарушением функции почек. В течение 24 часов доза должна составлять не более 4-х доз.

Недостаточно данных о длительном применении 2 % лидокаина местно детям до 3-х лет, препарат следует применять с осторожностью в зависимости от массы тела ребенка.

Максимальное дозирование детям до 3-х лет – не более 1,25 мл местно на тампоне каждые 3 часа или 10 мл в течение 24 часов. Детям от 3 лет доза составляет 5 мл. Детям до 12 лет при воспалении горла и ротовой полости необходимо учитывать возраст ребенка, вес и способ введения препарата (площадь тела при нанесении препарата в виде мягких лекарственных форм). Применение препарата детям осуществляется после получения согласия родителей.

Препарат местно не следует применять повторно в течение 2 часов после применения.

Передозировка

Возможное усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушения зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, АВ-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможное нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки появляются при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг, судороги – при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики. Пациенту следует находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корригируются применением бензодиазепинов или барбитуратов короткочасного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткочасного действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки лидокаином диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушения сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, нарушения чувствительности, мышечные подергивания, онемение языка и губ (при применении в стоматологии), моторный блок, дисартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста) покалывание кожи у пациентов с повышенной чувствительностью – эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Психические расстройства: анорексия, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз – возбужденное состояние, эйфория.

Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мигание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: нарушения слуха, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, повышение/снижение артериального давления, боль в области сердца.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангіоневротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит; угнетение иммунной системы.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злоякисная гипертермия.

Местные реакции: реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, которое исчезает с ростом анестезирующего эффекта (в течение 1 минуты), гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов увеличивается при применении более высоких доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозковый канал, когда доза, назначенная для введения в эпидуральный пространство, попадает в спинномозковый канал); в отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или неполностью.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Лидокаин выпадает в осад при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Упаковка

По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной чарунковой упаковке, по 1 контурной чарунковой упаковке в пачке; по 2 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАТ «Галичфарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.