Лигноцаин 2%

2. Прежде чем использовать Лигнокайн 2%

• • Основные противопоказанияПрименение раствора Лигнокайн 2% противопоказано при наличии следующих состояний:
• чувствительность к местным анестетикам группы амидов; возможное применение допускается после определения безопасной дозы методом постепенного увеличения дозы, при соблюдении всех мер безопасности;
• блокады предсердно-желудочковые II или III степени, блокады ветвей пучка Гиса;
• недостаточность автоматизма сердца.
• • Противопоказания, связанные с применением в качестве обезболивающего средстваНеобходимо избегать внутримышечных инъекций. Раствор 2% лидокаина не должен использоваться для обезболивания в акушерстве. Также необходимо обратить внимание на особые противопоказания при спинномозном (эпидуральном) и перидуральном обезболивании, например:
• неисправленная гиповолемия;
• нарушения свертываемости крови;
• повышенное внутричерепное давление.

Спинномозное обезболивание не должно проводиться у молодых людей и взрослых в возрасте до 30 лет из-за частого возникновения в этой возрастной группе головной боли, связанной со спинномозным обезболиванием.
Инструкции
относящиеся
к безопасности
при перидуральном
(эпидуральном)
и спинномозном обезболивании в условиях профилактики тромбоэмболических осложнений, см. пункт „ Меры предосторожности при применении в местном обезболивании”.

• • Противопоказания, связанные с применением в качестве противоаритмического средстваЛекарство Лигнокайн 2% не должно использоваться в следующих случаях:
• блокады предсердно-желудочковые II и III степени, блокады ветвей пучка Гиса;
• недостаточность автоматизма сердца;
• острая недостаточность сердца (объем выброса левого желудочка меньше 35%), если только аритмия желудочка не угрожает жизни;
• чувствительность к местным анестетикам группы амидов;
• недостаточность почек и печени.

Предостережения и меры предосторожности

У пациентов, получающих антикоагулянты (например, гепарин), нестероидные противовоспалительные препараты или заменяющие плазму средства, после инъекции местного анестетика необходимо учитывать повышенный риск кровотечения. Поэтому в случае этих пациентов требуется предварительная проверка состояния системы свертываемости крови (см. также ниже).
В случае кислотоза, связывание лидокаина с белками плазмы снижается, что приводит к увеличению концентрации несвязанной лидокаина. В таких ситуациях действие лидокаина может быть усилено.

• Меры предосторожности при применении в местном обезболиванииПеред началом каждой процедуры обезболивания необходимо обеспечить адекватное восполнение объема внутрисосудистой жидкости и, при необходимости, исправить гиповолемию. Во время обезболивания областей в области шеи и головы пациенты подвергаются повышенному риску токсического действия лекарства на центральную нервную систему. Кровообращение у пациентов, получающих лекарство, должно быть тщательно контролироваться. Должны быть доступны все инструменты и лекарства, необходимые для спасения жизни, включая искусственную вентиляцию, противосудорожные препараты и реанимационное оборудование. Аналогично, перед инъекцией перидурального обезболивания необходимо обеспечить доступ к полному реанимационному оборудованию, например, к аппаратам для интубации, подачи кислорода и средствам для экстренного лечения токсических реакций. Чтобы избежать нежелательных действий, необходимо обратить внимание на следующие рекомендации:
• Создать внутривенный доступ у пациентов группы риска, когда используются дозы, превышающие на 25% максимально рекомендуемые дозы.
• Использовать минимально возможные дозы.
• Не использовать в качестве рутины лекарства, сужающие кровеносные сосуды, в сочетании с местным обезболиванием.
• Обеспечить правильное положение пациента.
• Выполнять аспирацию в двух направлениях (поворачивать иглу!).
• По возможности, избегать инъекций в области, пораженные воспалением, из-за возможности повышенного системного всасывания и снижения эффективности.
• Вводить анестетик местно медленно!
• Контролировать артериальное давление, пульс и ширину зрачков.
• Соблюдать все общие и специфические противопоказания, а также взаимодействия с другими лекарствами. У пациентов, получающих антикоагулянты (например, гепарин), нестероидные противовоспалительные препараты или заменяющие плазму средства, случайное повреждение кровеносного сосуда во время процедуры обезболивания может привести к серьезным осложнениям в виде кровотечения; у этих пациентов также необходимо учитывать повышенный общий риск кровотечения во время инъекции местного анестетика. В случае необходимости необходимо выполнить соответствующую проверку частичного времени тромбопластина (ПТТ) или времени каолин-кефалина (аПТТ) и определить коагуляционный индекс Quick. Эти же исследования необходимо провести у пациентов, которые должны получить перидуральное или спинномозное обезболивание во время профилактического лечения тромбоэмболических осложнений с использованием гепарина в низких дозах. Местное обезболивание должно проводиться с особой осторожностью у пациентов, получающих маломолекулярный гепарин (ММГ) в рамках профилактики тромбоэмболических осложнений.

Определение времени кровотечения необходимо у пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты в течение пяти дней непосредственно перед перидуральным или спинномозным обезболиванием.

• Меры предосторожности при применении в противоаритмической терапииВо время длительного введения лидокаина парентерально необходимо регулярно контролировать водный баланс, концентрацию электролитов в сыворотке и кислотно-щелочное равновесие.

Применение с пищей и напитками

Употребление пищи не влияет на эффективность лекарства.

Беременность или кормление грудью

Недостаточно данных, чтобы однозначно оценить безопасность применения лидокаина во время беременности.
Относительно применения в противоаритмической терапии, лидокайн должен вводиться беременным женщинам только по очень важным показаниям и в минимально возможных дозах.
Относительно применения в местной блокаде нервовво время беременности, необходимо отметить, что хотя эта техника связана с наименьшим риском среди различных медицинских вмешательств, лидокайн должен вводиться только после тщательного анализа потенциальных преимуществ и рисков, если нет более безопасных методов лечения.
Перидуральное обезболивание (эпидуральное) в акушерских применениях не рекомендуется в случаях, когда можно预видеть сильное кровотечение или когда плацента глубоко внедрена.
В редких случаях, во время родов, при которых использовалось местное обезболивание лидокаином, у новорожденных могут возникнуть симптомы токсичности: брадикардия, блокада предсердно-желудочковая и желудочковая тахикардия.
Неизвестно, проникает ли лидокайн в грудное молоко. В связи с этим, применение лидокаина во время кормления грудью требует осторожности.

Вождение транспортных средств и работа с механизмами

После применения лидокаина в хирургических, стоматологических или других процедурах, в которых средство использовалось на больших поверхностях тела, врач должен оценить, способен ли пациент управлять транспортным средством или работать с механизмами.

Применение с другими лекарствами

Необходимо проявлять осторожность при введении лидокаина пациентам, принимающим седативные препараты, влияющие на функцию центральной нервной системы. Возникает антагонизм между местными анестетиками и седативными или снотворными препаратами (например, диазепамом). Последние вызывают повышение порога судорог в центральной нервной системе. Необходимо учитывать это, контролируя пациентов для обнаружения симптомов токсичности лидокаина.
Осторожность также необходима у пациентов, получающих пропранолол, дилтиазем, верапамил и норэпинефрин. Эти препараты снижают клиренс лидокаина и повышают его концентрацию в сыворотке, способствуя продлению периода полувыведения лидокаина. В связи с этим необходимо учитывать возможность кумуляции лидокаина.
Лидокайн должен вводиться с особой осторожностью пациентам, принимающим одновременно циметидин. Из-за снижения перфузии печени и ингибирования микросомальных ферментов печени может возникнуть токсическая концентрация лидокаина в сыворотке даже при применении обычных доз в блокаде межреберных нервов.
Одновременное введение лидокаина и априндина может привести к суммированию нежелательных действий. Из-за подобной химической структуры, нежелательные действия априндина и лидокаина подобны.
Сообщалось о синергизме между местными анестетиками и противоболевыми препаратами центрального действия, хлороформом, эфиром и тиопенталом, в отношении центральных депрессивных действий.
Гликозиды сердца снижают токсичность лидокаина.
Под влиянием лидокаина удлиняется действие недеполяризующих миорелаксантов, особенно хлорида суksamетония.
Препараты, стимулирующие метаболизм печени, индуцирующие микросомальные ферменты, например, барбитураты (главным образом фенобарбитал) или фенитоин, увеличивают клиренс лидокаина из сыворотки, снижая его эффективность.
При одновременном введении лидокаина и ингаляционных анестетиков общего действия депрессивное действие может быть усилено.

• Другие взаимодействия, важные при применении в местном обезболиванииМестное анестезирующее действие удлиняется после введения в смеси с сосудосуживающим препаратом. Введение алкалоидов спорыши, например, эрготамины, одновременно с адреналином, который может присутствовать в смеси с местным анестетиком, может вызвать значительное снижение артериального давления. Сочетание различных местных анестетиков может привести к суммированию воздействий на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы. Местное анестезирующее действие лидокаина может быть удлинуто путем добавления небольшого количества атропина. Вероятно, это связано со снижением проницаемости тканей под влиянием атропина. Низкие дозы физостигмина могут защитить от токсических эффектов лидокаина.
• Другие взаимодействия, важные при применении в противоаритмической терапииЕсли лидокайн вводится одновременно с другими противоаритмическими препаратами, такими как бета-блокаторы или блокаторы кальциевых каналов, эффект торможения предсердно-желудочкового и внутрижелудочкового проведения может быть усилен. Дополнительное введение адреналина или норэпинефрина может привести к значительному усилению нежелательных кардиологических действий.

3. Как использовать Лигнокайн 2%

Дозировка и способ введения препарата

Дозировка

• Местное обезболиваниеКак правило, необходимо ввести минимально возможную дозу, которая обеспечивает достаточное обезболивание. Дозу необходимо индивидуально подобрать в зависимости от возраста и веса пациента, а также от обстоятельств каждого случая. При инъекции в ткани, характеризующиеся значительным системным всасыванием, без одновременного введения сосудосуживающего препарата, единовая доза лидокаина не должна превышать 300 мг. Если используется в смеси с сосудосуживающим препаратом, не следует превышать 500 мг в одной дозе. У пациентов пожилого возраста и детей дозу необходимо индивидуально подобрать.

Для продления обезболивания лидокайн можно использовать в смеси с сосудосуживающим препаратом, например, адреналином. Установлено, что полезно добавление адреналина в концентрации 1:100 000 до 1:200 000. Особенно в стоматологии может быть необходимо применение местного обезболивания в сочетании с сосудосуживающим препаратом. Однако лидокайн в сочетании с адреналином должен использоваться только в обезболивании лица (зубов, полости рта, челюстей).

У детей необходимо использовать более низкие концентрации обезболивающего препарата. Дозы необходимо рассчитывать индивидуально, учитывая возраст и вес пациента.
Низкие дозы необходимо использовать у пациентов в плохом общем состоянии и при сниженной способности связывания с белками (в результате, например, недостаточности почек, печени, онкологических заболеваний или беременности).
У пациентов с недостаточностью почек наблюдается более короткое действие местного обезболивания. Этот эффект можно объяснить ускоренным системным всасыванием, вызванным кислотозом или повышенной минутной емкостью сердца.
Пациенты с заболеваниями печени демонстрируют сниженную толерантность к местным анестетикам амидовой структуры из-за снижения печеночного метаболизма и ограниченной синтезы белков, что приводит к меньшей степени связывания анестетика с белками. В таких случаях рекомендуется снижение доз.
Низкая доза также должна использоваться у пациентов, демонстрирующих клинические симптомы недостаточности сердца или нарушений генерации и проведения импульсов. В случае таких пациентов рекомендуется контроль за функцией сердца, а также после окончания действия местного обезболивания. Независимо от этого, предпочтительным методом обезболивания у таких пациентов может быть местная блокада нервов.
В акушерских применениях дозу необходимо уменьшить примерно на одну треть, учитывая измененную анатомическую характеристику в позднем периоде беременности.

• Лечение острой желудочковой тахикардии или тахиаритмииВзрослыеПервоначально 70 до 100 мг (1 до 1,5 мг/кг веса тела) моногидрата хлорида лидокаина, что соответствует 3,5 до 5 мл (0,05 до 0,075 мл/кг веса тела) препарата Лигнокайн 2%, медленно внутривенно.

Скорость введения не должна превышать 25 мг/минуту, что соответствует 1,25 мл препарата Лигнокайн 2%/минуту.
Если терапевтический эффект первой дозы недостаточен, через 10-15 минут можно ввести вторую дозу, равную одной трети до половины начальной дозы.
В течение одного часа можно ввести не более 200 до 300 мг хлорида лидокаина (моногидрата), что соответствует 10 до 15 мл препарата Лигнокайн 2%.
Чтобы поддерживать терапевтическую концентрацию лидокаина в сыворотке (1,5 – 5 мг/л), хлорид лидокаина (моногидрат) вводится внутривенно капельно со скоростью 20 до 50 мкг/кг веса тела/минуту, что соответствует 0,001 до 0,0025 мл препарата Лигнокайн 2%/кг веса тела/мин.
Капельницу можно приготовить, добавив 1000 мг хлорида лидокаина (моногидрата), что соответствует 50 мл препарата Лигнокайн 2%, к 500 мл раствора глюкозы или физиологического раствора.
Пациенту весом 70 кг необходимо вводить 1 до 2 мл этого раствора в минуту, что соответствует 2 до 4 мг моногидрата хлорида лидокаина в минуту.
Дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от терапевтического эффекта.
После длительной инфузии лидокаина (более 12 часов) необходимо ожидать кумуляции из-за продленного периода биологического полувыведения лидокаина и необходимо соответствующее снижение дозы.
Дозу также необходимо снижать у пациентов с недостаточностью сердца или заболеваниями печени, у пациентов, принимающих препараты, усиливающие действие лидокаина (см. пункт 4.5 Взаимодействия), во время беременности, а также у пациентов старше 60 лет.
Недостаточность почек обычно не требует специального подбора дозы, однако пациенты этой группы должны быть под контролем для обнаружения токсических эффектов, вызванных накоплением активных метаболитов.
Подбор дозы противоаритмических препаратов требует тщательного кардиологического наблюдения. Необходимо обеспечить доступ к реанимационному оборудованию и возможность контроля функции сердца на мониторе. Во время терапии функция сердца должна контролироваться в регулярных интервалах, например, стандартное ЭКГ раз в месяц или длительное ЭКГ раз в три месяца. При необходимости также необходимо выполнить электрокардиографию нагрузки. Если один или несколько параметров будут указывать на ухудшение функции сердца, например, удлинение интервала QRS или QT более чем на 25%, удлинение интервала PQ более чем на 50%, увеличение QT более 500 мс, или же если увеличится количество и (или) степень тяжести эпизодов сердечной аритмии, необходимо изменить лечение.
Дети
Не установлено однозначно безопасность и эффективность применения лидокаина у детей. Американская Кардиологическая Ассоциация (American Heart Association)в своих „Стандартах и рекомендациях по реанимации сердечно-легочной и кардиологии в состояниях угрозы“ 1992 года рекомендует начальную дозу 1 мг/кг веса тела, а затем - при необходимости - внутривенную инфузию 20 до 50 мкг/кг веса тела/минуту. Чтобы обеспечить достаточную концентрацию лидокаина в сыворотке, перед инфузией можно ввести вторую дозу 1 мг/кг веса тела .
Особые рекомендации по дозированию
В критических случаях и при длительном лечении рекомендуется контролировать концентрацию лидокаина в сыворотке, поддерживая ее на уровне 3 (1,5 – 5) мг/л. Точную дозировку необходимо определить индивидуально для каждого пациента.
Продолжительность применения
Инфузию необходимо прекратить немедленно после стабилизации сердечного ритма или после обнаружения первых симптомов передозировки.

Способ введения

• Местное обезболиваниеВ зависимости от анестезиологической процедуры, раствор вводится путем внутрикожной, подкожной или перидуральной инъекции, вводится в ограниченное пространство ткани (инфильтрационное обезболивание) или вводится местно через пункцию, соответствующую данной анатомической ситуации.

Все процедуры обезболивания должны проводиться квалифицированным персоналом в области анестезиологии.
Как правило, при проведении непрерывного обезболивания рекомендуется использовать более низкие концентрации.

• Лечение острой тахикардииМедленное внутривенное введение или внутривенная инфузия после разведения в соответствующем вспомогательном растворе.

Введению лидокаина должно сопровождаться постоянным контролем ЭКГ, артериального давления и дыхания пациента. В случае обнаружения удлинения интервала P-Q, расширения QRS или дальнейшего увеличения ранее расширенного комплекса QRS во время введения лидокаина (что может быть первым симптомом передозировки), или в случае ухудшения аритмии сердца, введение лидокаина необходимо прекратить. В критических ситуациях, если исключена брадикардия, лидокайн можно вводить при постоянном контроле частоты сердечных сокращений.
Из-за относительно короткого времени действия лидокаина после инъекции необходимо применить непрерывную инфузию, если это возможно, с использованием инфузионной помпы.
При применении препаратов, содержащих лидокайн, необходимо учитывать, что пока не доказано, что лечение противоаритмическими препаратами класса I приводит к продлению жизни.
Примечание:
У пациентов под наркозом, центральные нарушения функции нервной системы могут не проявляться, и может возникнуть внезапное появление кардиологических нежелательных действий.

В случае введения слишком большой дозы препарата

Низкие, токсические дозы лидокаина вызывают возбуждение центральной нервной системы. Большие передозировки, приводящие к высоким, токсическим концентрациям в сыворотке, вызывают депрессию центральных функций.
Выделяют две фазы отравления лидокаином:
a)
Возбуждение
Центральное:
Неприятное ощущение во рту, парестезия языка, беспокойство, делирий, судороги
Сердечно-сосудистая система:
Тахикардия, гипертония, приливы крови
b)
Депрессия
Центральное:
Кома, остановка дыхания
Сердечно-сосудистая система:
Непальпабельный пульс, бледность, остановка сердца
В начальном периоде отравления местными анестетиками у пациентов в основном возникают симптомы возбуждения: беспокойство, головокружение, нарушения слуха и зрения, онемение (главным образом в языке и устах), нарушения речи (дизартрия). Дрожание тела или мышечные подергивания могут быть симптомами приближающегося приступа судорог. Концентрации лидокаина в сыворотке, не вызывающие судорог, также могут вызывать сонливость или иметь седативный эффект. Во время прогрессирования отравления центральной нервной системы после фазы судорог возникает нарастающее нарушение функции ствола мозга в виде депрессии дыхания и комы, и даже смерти.
Внезапное снижение артериального давления часто является первым симптомом кардиологической токсичности лидокаина. Снижение артериального давления в основном обусловлено отрицательно инотропным действием лидокаина и ограничением емкости сердца.
Эти токсические действия, однако, менее опасны, чем нежелательные действия нейрологического характера .
Появление симптомов нейрологических или кардиологических требует немедленных действий

• Прекратить введение анестетика.
• Обеспечить, чтобы дыхательные пути оставались открытыми. Обеспечить вентиляцию кислородом (100% O ) - поддерживающую или контролируемую - первоначально с помощью маски для дыхания, а затем - при необходимости - также через интубацию. Оксидация должна продолжаться до восстановления всех критических функций жизни до нормального состояния.
• Тщательно контролировать артериальное давление, пульс и ширину зрачков. Эти меры также должны быть приняты в случае случайного общего спинномозного обезболивания, проявляющегося сначала беспокойством, шепчущим голосом и сонливостью, которая может привести к потере сознания и остановке дыхания. Кроме того, применяются следующие дополнительные терапевтические меры:
• В случае значительного снижения артериального давления необходимо немедленно снизить положение головы пациента и ввести альфа-симпатомиметический препарат в виде медленного внутривенного введения (например, 10-20 капель раствора 1 мг изопреналина в 200 мл раствора глюкозы). Дополнительно необходимо ввести жидкость (например, раствор электролитов).
• При увеличении тонуса блуждающего нерва (брадикардия) необходимо ввести внутривенно 0,5-1 мг атропина.
• В случае судорог необходимо ввести внутривенно небольшие дозы барбитуратов ультракороткого действия, например, тиопентала (50-100 мг), или диазепама (5-10 мг), до тех пор, пока не будет достигнут контроль над судорогами. Если судороги продолжаются, необходимо ввести тиопентал (250 мг) и короткодействующий миорелаксант, провести интубацию и обеспечить искусственное дыхание 100% кислородом. Необходимо отметить, что сама вентиляция кислородом может быть достаточным лечением после обнаружения первых симптомов судорог.
• Предполагается, что принципы действий в случае остановки сердца известны. В серьезных случаях рекомендуется обратиться к специалисту в области анестезиологии и интенсивной терапии. Применение центрально действующих analeptics противопоказано! Нет специфического антидота. Лидокайн не удаляется во время диализа

4. Возможные побочные действия

Возможные побочные действия лидокаина в основном такие же, как и у других местных анестетиков амидовой структуры. Нежелательные системные действия, которые можно ожидать при концентрациях в сыворотке, превышающих 5-10 мг/л, связаны с деталями примененной инъекционной техники, нарушениями фармакокинетики или фармакодинамики. Они проявляются как нейрологическими, так и кардиологическими симптомами.
Артериальное давление обычно повышается только незначительно при концентрациях лидокаина в сыворотке, используемых в клинической практике, что является результатом положительного инотропного и хронотропного действия.
Внезапное снижение артериального давления как симптом кардиотоксического действия может быть первой признаком относительной передозировки препарата.
Аналогично, как и в случае с другими местными анестетиками, при применении лидокаина нельзя исключить возникновение злокачественной гипертермии. В основном, применение лидокаина у пациентов с склонностью или злокачественной гипертермией в анамнезе считается безопасным, хотя возникновение этого осложнения было зарегистрировано у одного пациента, который получил перидуральное обезболивание с использованием лидокаина.
После спинномозного обезболивания часто возникают временные боли в нижних конечностях и нижней части спины. Такая боль может сохраняться до 5 дней и проходит самостоятельно.
После центральных блокад нервов - в основном после спинномозного обезболивания - редко возникают неврологические осложнения, такие как сохраняющиеся парестезии или параличи нижних конечностей, а также недержание мочи (например, синдром конского хвоста).
В очень редких случаях аллергия на местные анестетики амидовой структуры может проявляться в виде крапивницы, отека, бронхоспазма, нарушений дыхания или кровообращения.
Противоаритмическое действие, проявляющееся в виде изменений в ходе или ухудшении существовавшей ранее аритмии, может привести к серьезным нарушениям функции сердца, угрожающим возможной остановкой сердца.
Местное тромбозное воспаление вен может возникнуть в результате длительной инфузии.

Сообщение о подозреваемых побочных действиях

После разрешения на обращение препарата важно сообщать о подозреваемых побочных действиях. Это позволяет постоянно контролировать соотношение пользы и риска применения препарата. Специалисты медицинского персонала должны сообщать о всех подозреваемых побочных действиях через Департамент мониторинга побочных действий препаратов Управления по регистрации препаратов, медицинских изделий и биоцидных средств:
Ал. Ерозолимских 181С, 02-222 Варшава
Тел.: + 48 22 49 21 301
Факс: + 48 22 49 21 309
сайт: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Благодаря сообщению о побочных действиях можно будет собрать больше информации о безопасности применения этого препарата.

5. Хранение препарата Лигнокайн 2%

Хранить при температуре ниже 25°C.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

6. Другие сведения

Для получения более подробной информации необходимо обратиться к представителю ответственного лица:

Польша

Aesculap Chifa Sp. z o.o. ул. Тысячелетия 14

64-300 Новый Томысль тел. (0-61) 44 20 100

Дата составления инструкции: 2023-04-17